公开(公告)号：US20070191384A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11696256

申请日：2007-04-04

申请人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to use of a substituted-pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, n, p and q are as described herein for treating a variety of disease states. More specifically, the invention relates to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Pick's disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的取代嘧啶酮衍生物或其盐的用途：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，n，p和q如本文所述用于处理多种 的疾病状态。 更具体地，本发明涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3β的异常活性如皮克病引起的疾病。

公开(公告)号：US20110224220A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US12968927

申请日：2010-12-15

申请人： Antonio Almario GARCIA ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Philippe YAICHE

发明人： Antonio Almario GARCIA ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P17/14 ,  A61P13/12 ,  A61P21/00 ,  A61P33/06

CPC分类号： A01N43/54 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of formula (I): wherein: Z, R1, R2, R3, n, and m are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I) and their use in therapeutics.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：Z，R 1，R 2，R 3，n和m如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物及其在治疗中的用途的方法。

公开(公告)号：US20110039835A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12844278

申请日：2010-07-27

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P27/06 ,  A61P25/02 ,  A61P3/04 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D243/08 ,  C07D403/12

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如 披露 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20110015177A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12844275

申请日：2010-07-27

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D498/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4和n如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20100087461A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12606662

申请日：2009-10-27

申请人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

发明人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/505 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  C07D413/14 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention discloses a series of pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein X, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n and m are as defined herein. Also disclosed herein are the methods of preparation of compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明公开了一系列由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中X，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n和 m如本文所定义。 本文还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20100087460A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12606656

申请日：2009-10-27

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/02 ,  A61K31/505 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D239/36

摘要： The present invention discloses a series of pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein X, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n and m are as defined herein. Also disclosed herein are the methods of preparation of compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明公开了一系列由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中X，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n和 m如本文所定义。 本文还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20100081677A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12606669

申请日：2009-10-27

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/02 ,  C07D403/02 ,  A61P25/00 ,  A61P35/04 ,  A61P19/08 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D239/38 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention discloses a series of pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein X, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n and m are as defined herein. Also disclosed herein are the methods of preparation of compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明公开了一系列由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中X，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n和 m如本文所定义。 本文还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20070167455A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11693345

申请日：2007-03-29

申请人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/513

CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D487/08

摘要： The invention relates to therapeutic uses of a 2-(diaza-bicyclo-alkyl)-pyrimidone derivative represented by formula (I): Wherein R1, R2, R3, R4 and n are as defined herein. Specifically, the compounds of formula (I) are used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer's disease. The invention relates also to intermediates for the preparation of compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的2-（二氮杂 - 双环烷基） - 嘧啶酮衍生物的治疗用途：其中R1，R2，R3，R4和n如本文所定义。 具体来说，式（I）化合物可用于预防和/或治疗由诸如阿尔茨海默病的GSK3β异常活动引起的神经变性疾病。 本发明还涉及制备式（I）化合物的中间体。