公开(公告)号：US08318749B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12614474

申请日：2009-11-09

申请人： Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

发明人： Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to a compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, and n are as defined herein and to a pharmaceutically active salt, a racemic mixture, an enantiomer, an optical isomer or a tautomeric form thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如本文所定义，并且涉及药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，旋光异构体或其互变异构形式。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20100125078A1

公开(公告)日：2010-05-20

申请号：US12614474

申请日：2009-11-09

申请人： Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

发明人： Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/517 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to a compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, and n are as defined herein and to a pharmaceutically active salt, a racemic mixture, an enantiomer, an optical isomer or a tautomeric form thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如本文所定义，并且涉及药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，旋光异构体或其互变异构形式。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US08324248B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12692680

申请日：2010-01-25

申请人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

发明人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to a compounds of formula I wherein A, Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, R5, R6, m, n, o, p, s, t, and u are as defined herein or to a pharmaceutically active salt, a racemic mixture, an enantiomer, an optical isomer or a tautomeric form thereof. the present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，Ar1，Ar2，R1，R2，R3，R4，R5，R6，m，n，o，p，s，t和u如本文所定义， 药物活性盐，外消旋混合物，对映体，旋光异构体或其互变异构形式。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US09226916B2

公开(公告)日：2016-01-05

申请号：US13779780

申请日：2013-02-28

申请人： Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

发明人： Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/06 ,  A61K31/40 ,  C07D207/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula wherein R1, R2, R3, R4, Z, and n are as defined herein or to a pharmaceutically active salt thereof. Compounds of the invention are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，Z和n如本文所定义，或其药物活性盐。 本发明化合物是用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜在NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20110144081A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12961536

申请日：2010-12-07

申请人： Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

发明人： Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D207/14 ,  A61K31/40 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D405/06 ,  A61K31/4025 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  A61K31/501 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula wherein R1, R2, R3, R4, Z, and n are as defined herein or to a pharmaceutically active salt thereof. Compounds of the invention are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，Z和n如本文所定义，或其药物活性盐。 本发明化合物是用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜在NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20100210659A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12703804

申请日：2010-02-11

申请人： Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/06 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  C07D403/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to a compounds of formula I wherein A, Ar, R, R2, R3, R4, p, and o are as defined in the specification and claims or to a pharmaceutically active salt thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, bipolar disorders, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，Ar，R，R 2，R 3，R 4，p和o如说明书和权利要求中所定义，或其药物活性盐。 本发明化合物是用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，双相情感障碍，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20100197697A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12692680

申请日：2010-01-25

申请人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

发明人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to a compounds of formula I wherein A, Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, R5, R6, m, n, o, p, s, t, and u are as defined herein or to a pharmaceutically active salt, a racemic mixture, an enantiomer, an optical isomer or a tautomeric form thereof. the present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，Ar1，Ar2，R1，R2，R3，R4，R5，R6，m，n，o，p，s，t和u如本文所定义， 药物活性盐，外消旋混合物，对映体，旋光异构体或其互变异构形式。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US07528136B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US12129718

申请日：2008-05-30

申请人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

发明人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/401 ,  C07D401/06 ,  C07D207/16 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, n, and o are as defined herein and to a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof which are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X，n和o如本文所定义的式I化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其为高度潜在的NK-3受体拮抗剂 抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的治疗。

公开(公告)号：US20090076081A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12207596

申请日：2008-09-10

申请人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Walter Vifian ,  Xihan Wu

发明人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Walter Vifian ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/22 ,  A61K31/4523 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D401/04

摘要： The invention relates to a compound of formula wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, R5, and R5′ or to a pharmaceutically active salt thereof. The compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物其中Ar1，Ar2，R1，R2，R3，R4，R5和R5'或其药物活性盐。 这些化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20080306086A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US12129718

申请日：2008-05-30

申请人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

发明人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  C07D217/00 ,  A61K31/4709 ,  C07D211/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/438 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein R2 R3, R4, R5, X, n, and o are as defined herein and to a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof which are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及其中R2 R3，R4，R5，X，n和o如本文所定义的式I化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其为高度潜在的NK-3受体拮抗剂，用于治疗 抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）。