公开(公告)号：US5726175A

公开(公告)日：1998-03-10

申请号：US765817

申请日：1997-01-17

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D487/20 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound of formula (I): ##STR1## wherein R, R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 are as defined in the application, salts thereof, preparation thereof and drugs containing same.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 00951 Sec。 371日期1997年1月17日 102（e）日期1997年1月17日PCT提交1995年7月17日PCT公布。 公开号WO96 / 02544 日期：1996年2月1日一种式（I）化合物：其中R，R 1，R 2和R 3如本申请中所定义，其盐，其制备方法和含有其的药物。

公开(公告)号：US07943616B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US10995103

申请日：2004-11-23

申请人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I):— and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物： - 含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US5789406A

公开(公告)日：1998-08-04

申请号：US714163

申请日：1996-09-27

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P1/08 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/04 ,  A61P39/02 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/147 ,  C07D495/14 ,  C02D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The compounds of formula (I) ##STR1## wherein R, R.sub.1 and R.sub.2 are defined in the disclosure, and salts thereof. The compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-asparate (NMDA) receptor antagonists, particularly NMDA receptor glycine modulation site ligands, and are alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, this receptor is also known as the quisqualate receptor.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 00357 Sec。 371日期1996年9月27日第 102（e）1996年9月27日PCT 1995年3月23日PCT公布。 公开号WO95 / 26349 日期1995年10月5日本公开内容中定义R 1，R 2和R 2的式（I）化合物（Ⅰ）及其盐。 式（I）化合物是非竞争性的N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体，是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸 （AMPA）受体拮抗剂，该受体也称为quisqualate受体。

公开(公告)号：US5777114A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US836410

申请日：1997-06-30

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A61P9/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D471/20 ,  C07D487/20 ,  C07D471/235 ,  C07D487/241

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D487/20

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein R.sub.3 and R.sub.4, taken together with the carbon atom to which they are attached, form (a) a 2- or 3-pyrrolidine ring, a 2- or 4-piperidine ring or a 2-azacycloheptane ring, said rings being optionally substituted at the nitrogen atom by an alkyl, --CHO, --COOR.sub.11, --CO--alk--COOR.sub.6, --CO--alk--NR.sub.6 R.sub.12, --CO--alk--CONR.sub.6 R.sub.8, --CO--COOR.sub.6, --CO--CH.sub.2 --O--CH.sub.2 --COOR.sub.6, --CO--CH.sub.2 --S--CH.sub.2 --COOR.sub.6, --CO--CH.dbd.CH--COOR.sub.6, CO--alk, --CO--Ar", --CO--alk--Ar", --CO--NH--Ar", --CO--NH--alk--Ar", --CO--Het, --CO--alk--Het, --CO--NH--Het, --CO--NH--alk--Het, --CO--NH.sub.2, --CO--NH--alk, --CO--N(alk)alk', --CS--NH.sub.2, --CS--NH--alk, --CS--NH--Ar", --CS--NH--Het, --alk--Het, --alk--NR.sub.6 R.sub.8, --alk--COOR.sub.6, --alk--CO--NR.sub.6 R.sub.8, --alk--Ar", --SO.sub.2 --alk or --SO.sub.2 --Ar radical, or a --CO-cycloalkyl radical where the cycloalkyl is optionally 2-substituted by a carboxyl radical; or (b) a 2-pyrrolidin-5-one ring. The compounds of formula (I) have useful pharmacological properties and are .alpha.-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, said receptor also being known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists, and especially NMDA receptor glycine modulation site ligands.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 01430 Sec。 371日期：1997年6月30日 102（e）日期1997年6月30日PCT 1995年10月30日PCT PCT。 WO96 / 14318 PCT公开号 日期：1996年5月17日式（I）化合物：其中R 3和R 4与它们所连接的碳原子一起形成（a）2-或3-吡咯烷环， 或4-哌啶环或2-氮杂环庚烷环，所述环任选在氮原子上被烷基，-CHO，-COOR11，-CO-烷基-COOR6，-CO-alk-NR6R12，-CO- CONR6R8，-CO-COOR6，-CO-CH2-O-CH2-COOR6，-CO-CH2-S-CH2-COOR6，-CO-CH = CH-COOR6，-CO-烷基，-CO-Ar“ CO-NH-Ar“，-CO-NH-alk-Ar”，-CO-Het，-CO-alk-Het，-CO-NH-Het，-CO- NH-alk-Het，-CO-NH2，-CO-NH-alk，-CO-N（alk）alk'，-CS-NH2，-CS-NH-alk，-CS-NH-Ar“ CS-NH-Het，-alk-Het，-alk-NR6R8，-alk-COOR6，-alk-CO-NR6R8，-alk-Ar“，-SO2-alk或-SO2-Ar基，或-CO - 环烷基，其中环烷基任选被羧基任意地2-取代; 或（b）2-吡咯烷-5-酮环。 式（I）化合物具有有用的药理学性质，并且是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体拮抗剂，所述受体也称为quisqualate受体。 此外，式（I）化合物是非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体。

公开(公告)号：US5563144A

公开(公告)日：1996-10-08

申请号：US470726

申请日：1995-06-06

申请人： Dominique Damour ,  Richard Labaudiniere ,  Jean-luc Malleron ,  Serge Mignani

发明人： Dominique Damour ,  Richard Labaudiniere ,  Jean-luc Malleron ,  Serge Mignani

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D217/24 ,  C07D239/70 ,  C07D275/06 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07D401/04 ,  C07F7/02

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D217/24 ,  C07D239/70 ,  C07F7/0816

摘要： This invention relates to compounds having the formula R.sub.1 -(CH.sub.2).sub.n -Het wherein R.sub.1 is a residue having the formula (B), (C), (D); Het represents a radical phenyl-4 tetrahydro-1,2,3,6 pyridyl-1 whose phenyl cycle is optionally substituted by a halogen atom or an alkyl, alkoxy or hydroxy radical; a radical phenyl-4 piperazinyl-1 whose phenyl cycle is optionally substituted by a halogen atom or an alkyl, alkoxy or hydroxy radical; R.sub.3 is a hydrogen atom or a phenyl radical; R.sub.4 is a hydrogen or halogen atom or a residue Het; R.sub.5 is a carbonyl or sulfonyl radical; R.sub.6 is a radical Si(CH.sub.3).sub.2 or C(CH.sub.3).sub.2 ; n equals 1, 2, 3 or 4; excepting {[(phenyl-4 tetrahydro-1,2,3,6 pyridyl-1)-2 ethyl] amino}-3 benzisothiazol-1,2 dioxyde-1,1; their salts, their preparation and medicaments containing them.

摘要翻译： 本发明涉及具有式R1-（CH2）n-Het的化合物，其中R1是具有式（B），（C），（D）的残基; Het表示苯基-4-四氢-1,2,3,6-吡啶基-1，其苯基周期任选被卤素原子或烷基，烷氧基或羟基取代; 其苯基周期任选被卤素原子或烷基，烷氧基或羟基取代的基团苯基-4-哌嗪基-1; R3是氢原子或苯基; R4是氢或卤素原子或残基Het; R5是羰基或磺酰基; R6是自由基的Si（CH3）2或C（CH3）2; n等于1,2,3或4; 除了{[（苯基-4四氢-1,2,3,6-吡啶基-1）-2-乙基]氨基} -3苯并异噻唑-1,2-二氧杂环己烷-1,1; 其盐，其制剂和含有它们的药物。