公开(公告)号：US07351719B2

公开(公告)日：2008-04-01

申请号：US10699089

申请日：2003-10-31

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Kirsten Arndt ,  Ralf Lotz ,  Martin Lenter ,  Heike-Andrea Wieland

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Kirsten Arndt ,  Ralf Lotz ,  Martin Lenter ,  Heike-Andrea Wieland

IPC分类号： C07C233/29 ,  C07C235/24 ,  C07C255/60 ,  C07D209/18 ,  C07D211/14 ,  C07D213/56 ,  C07D295/092 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/445 ,  A61K31/404 ,  A61P3/04 ,  A61P13/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C233/29 ,  C07C235/24 ,  C07C237/04 ,  C07C255/60 ,  C07C275/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07D207/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16

摘要： The present invention relates to amide compounds of general formula I wherein the groups and residues A, B, b, W, X, Y, Z, R1, R2 and R3 have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one amide according to the invention. In view of the MCH receptor-antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的酰胺化合物，其中基团和残基A，B，b，W，X，Y，Z，R 1，R 2和 R 3具有权利要求1中给出的含义。 此外，本发明涉及含有至少一种本发明酰胺的药物组合物。 鉴于MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US20050267120A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11104832

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/06 ,  C07D451/06

摘要： Alkyne compounds of formula I wherein A, B, W, X, Y, Z, R1, and R2 have the meanings given herein, which have MCH-receptor antagonistic activity and are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

公开(公告)号：US20050267093A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11021897

申请日：2004-12-23

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Ralf Lotz ,  Philipp Lustenberger ,  Stephan Mueller ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Ralf Lotz ,  Philipp Lustenberger ,  Stephan Mueller ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/537 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07C255/24 ,  C07C233/29 ,  C07C233/44 ,  C07C233/55 ,  C07C237/20 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/56 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D263/56 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of formula (I) wherein A, B, b, W, X, Y, Z, R1, R2, and R3 have the meanings given in claim 1, pharmaceutical compositions these compounds, and methods of preventing or treating metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia, and diabetes using these compounds.

摘要翻译： 其中A，B，b，W，X，Y，Z，R 1，R 2和R 3的式（I）化合物 具有权利要求1中给出的含义，这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物预防或治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食，食欲过盛和糖尿病的方法。

公开(公告)号：US20050239826A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11104915

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  C07D43/02 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D213/53 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to alkyne compounds of general formula I wherein the groups and radicals A, B, W, X, Y, Z, R1 and R2 have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one alkyne according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的炔化合物，其中基团A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2具有如下含义： 此外，本发明涉及含有至少一种根据本发明的炔的药物组合物。 由于其MCH-受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症和糖尿病。

公开(公告)号：US07524862B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US11104914

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  C07D215/38 ,  C07D491/02 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： Alkyne compounds of formula I wherein A, B, W, X, Y, Z, R1, and R2 have the meanings given herein, which have MCH-receptor antagonistic activity and are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 式I的炔烃化合物，其中A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2具有本文给出的含义，其具有MCH受体拮抗活性并且可用于制备用于治疗代谢紊乱和/ 或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病。

公开(公告)号：US20050245500A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11071797

申请日：2005-03-03

申请人： Gerald Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz ,  Marco Santagostino

发明人： Gerald Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz ,  Marco Santagostino

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  C07C235/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D221/20 ,  C07D263/56 ,  C07D295/092 ,  C07D295/135 ,  C07D401/12 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C235/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D221/20 ,  C07D263/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of formula I wherein the groups and residues A, B, b, X, Y, Z, R1, R2, R3, R5a and R5b have the meanings given in claim 1. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one amide according to the invention. As a result of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 式I化合物，其中基团和残基A，B，b，X，Y，Z，R 1，R 2，R 3， R 5a和R 5b具有权利要求1中给出的含义。 本发明还涉及含有至少一种本发明酰胺的药物组合物。 由于它们的MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US20050234101A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11104889

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06

摘要： Alkyne compounds having MCH-receptor antagonistic activity, which are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 具有MCH受体拮抗活性的炔烃化合物，其可用于制备用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病的药物组合物。

公开(公告)号：US20050054710A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10656863

申请日：2003-09-05

申请人： Joerg Kley ,  Frank Hilberg ,  Armin Heckel ,  Gerald Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Ralf Lotz ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Jacobus Van Meel

发明人： Joerg Kley ,  Frank Hilberg ,  Armin Heckel ,  Gerald Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Ralf Lotz ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Jacobus Van Meel

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P43/00 ,  C07D209/00 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D29/34

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to heterocyclically substituted indolinones of general formula wherein R1 to R5 and X are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the mixtures thereof, the prodrugs thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibiting effect on various receptor tyrosine kinases and cyclin/CDK complexes and on the proliferation of endothelial cells and various tumour cells, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式的其中R 1至R 5和X如权利要求1中定义的杂环取代的二氢吲哚酮，互变异构体，非对映异构体，对映异构体，其混合物，其前体药物及其盐，特别是生理上可接受的盐 其具有有价值的药理学性质，特别是对各种受体酪氨酸激酶和细胞周期蛋白/ CDK复合物的抑制作用，以及内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。

公开(公告)号：US08067590B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US11844842

申请日：2007-08-24

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Thorsten Lehmann-Lintz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Thorsten Lehmann-Lintz

IPC分类号： C07D237/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/63 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein the groups and radicals B, k, L, U, V, W, X, Y, Z, R1, R2, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中基团B，k，L，U，V，W，X，Y，Z，R 1，R 2具有权利要求1中给出的含义。此外，本发明涉及 含有至少一种本发明化合物的药物组合物。 由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US20110015207A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12518574

申请日：2007-12-18

申请人： Astrid Volz ,  Ralf Lotz ,  Fabio Paleari

发明人： Astrid Volz ,  Ralf Lotz ,  Fabio Paleari

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/06 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D235/26

摘要： The present invention pertains to compounds of general formula (I) wherein R1, R2, R3, and R4 denote hydrogen or sulfate monoester with the proviso that R1, R2, R3, and R4 cannot simultaneously represent hydrogen, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4表示氢或硫酸酯单酯，条件是R 1，R 2，R 3和R 4不能同时代表氢，其制备方法及其用途 作为药物。