公开(公告)号：US20050234022A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11156082

申请日：2005-06-17

申请人： Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Helmut Haning ,  Afssaneh Rahbar ,  Tiemo-Joerg Bandel ,  Wolfgang Barth

发明人： Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Helmut Haning ,  Afssaneh Rahbar ,  Tiemo-Joerg Bandel ,  Wolfgang Barth

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/12 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P15/08 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P23/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P35/00 ,  C07D519/00 ,  A61K31/541

CPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377

摘要： The present invention relates to the use of known 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position and cGMP PDE-inhibitory properties for the production of medicaments for the treatment of cardiac insufficiency, psoriasis, female infertility, cancer, diabetes, ophthalmic disorders such as glaucoma, disorders of gastric motility, cystic fibrosis, premature labour, pulmonary hypertension, bladder disorders, prostate hyperplasia, nitrate-induced tolerance, pre-eclampsia, alopecia, Parkinson's disease, pain, tinnitus or the renal syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及在9位具有短的无支链烷基的已知2-苯基取代的咪唑并三氮嗪酮和cGMP PDE抑制性质用于生产用于治疗心功能不全的药物，牛皮癣，女性不育症，癌症 糖尿病，眼科疾病如青光眼，胃动力障碍，囊性纤维化，早产，肺动脉高压，膀胱疾病，前列腺增生，硝酸盐诱导的耐受，先兆子痫，脱发，帕金森病，疼痛，耳鸣或肾综合征 。

公开(公告)号：US06943163B2

公开(公告)日：2005-09-13

申请号：US10850510

申请日：2004-05-20

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/539 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/675 ,  A61P7/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P21/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6561 ,  A61P9/12 ,  A61P13/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention relates to 7-alkyl- and cycloalkyl-substituted imidazotriazinones, to processes for their preparation and to their use as medicaments, in particular as inhibitors of cGMP-metabolizing phosphodiesterases.

摘要翻译： 本发明涉及7-烷基 - 和环烷基取代的咪唑并三嗪酮，其制备方法和用作药物，特别是作为cGMP代谢磷酸二酯酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5866571A

公开(公告)日：1999-02-02

申请号：US585996

申请日：1996-01-16

申请人： Ulrich Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Helmuth Schutz ,  Elisabeth Perzborn ,  Matthias Schramm

发明人： Ulrich Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Helmuth Schutz ,  Elisabeth Perzborn ,  Matthias Schramm

IPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/535 ,  A61K31/63 ,  A61K31/655 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D295/26 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/30

摘要： 9-Substituted 2-(2-n-alkoxyphenyl)purin-6-ones are prepared by cyclizing correspondingly substituted imidazoles and derivatizing the purines thus obtained. The 9-substituted .sup.2 -(2-n-alkoxyphenyl)purin-6-ones can be employed as active compounds in medicaments, in particular in medicarnents for treatment of inflammations, thromboembolic diseases and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 9-取代的2-（2-正烷氧基苯基）嘌呤-6-酮通过环化相应取代的咪唑并衍生得到的嘌呤来制备。 9-取代的2-（2-正烷氧基苯基）嘌呤-6-酮可用作药物中的活性化合物，特别是用于治疗炎症，血栓栓塞性疾病和心血管疾病的药物。

公开(公告)号：US5861404A

公开(公告)日：1999-01-19

申请号：US587321

申请日：1996-01-12

申请人： Ulrich Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Helmuth Schutz ,  Elisabeth Perzborn ,  Matthias Schramm

发明人： Ulrich Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Helmuth Schutz ,  Elisabeth Perzborn ,  Matthias Schramm

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/90 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30

CPC分类号： C07D473/00

摘要： 2,9-Disubstituted purin-6-ones are prepared by acylating correspondingly substituted aminoimidazoles in a first step and then cyclizing the product to the purine. The new 2,9-disubstituted purin-6-ones can be employed as active compounds in medicaments, in particular for the treatment of inflammations, thromboembolic and cardiovascular diseases and diseases of the urogenital system.

摘要翻译： 2,9-二取代的嘌呤-6-酮通过在第一步中酰化相应的取代的氨基咪唑然后将产物环化成嘌呤来制备。 新的2,9-二取代的嘌呤-6-酮可以用作药物中的活性化合物，特别是用于治疗炎症，血栓栓塞和心血管疾病以及泌尿生殖系统的疾病。

公开(公告)号：US5463087A

公开(公告)日：1995-10-31

申请号：US372090

申请日：1995-01-13

申请人： Erwin Bischoff ,  Zhan Gao ,  Stefan Wohlfeil ,  Gabriele Hecker ,  Jeannine Cleophax ,  Didier Dubreuil ,  Stephane Gero ,  Alice Olesker ,  Catherine Verre-Sebrie ,  Mauro Vieira de Almeida ,  Georges Vass

发明人： Erwin Bischoff ,  Zhan Gao ,  Stefan Wohlfeil ,  Gabriele Hecker ,  Jeannine Cleophax ,  Didier Dubreuil ,  Stephane Gero ,  Alice Olesker ,  Catherine Verre-Sebrie ,  Mauro Vieira de Almeida ,  Georges Vass

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D317/72 ,  C07F9/117 ,  C07F9/655

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07F9/117 ,  C07F9/65517 ,  Y02P20/55

摘要： A process for the preparation of a compound. That compound is converted to a novel compound of the formula ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.5 each independently is alkyl of 3 to 14 carbon atoms, which is used to make novel anti-inflammatories.

摘要翻译： 一种化合物的制备方法。 将该化合物转化成式IMAIm的新化合物，其中R 1，R 2和R 5各自独立地为3至14个碳原子的烷基，其用于制备新的抗炎剂。

公开(公告)号：US5096897A

公开(公告)日：1992-03-17

申请号：US678563

申请日：1991-03-28

申请人： Horst Boshagen ,  Ulrich Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Erwin Bischoff ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

发明人： Horst Boshagen ,  Ulrich Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Erwin Bischoff ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

IPC分类号： C07D209/86 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  C07D209/88 ,  C07D209/94

CPC分类号： C07D209/88

摘要： Substituted antithrombotic substituted cycloalkano[b]-dihydroindole- and -indole-sulphonamides for treatment of thromboses, thromboembolisms, ischaemias, asthma and allergies, of the formula ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen or other radicals,X is aryl, alkyl or CF.sub.3,m and Z each is 1, 2, 3 or 4,n is 0, 1 or 2,A is a bond or --NH--, andY is OH, alkoxy, aryloxy, amino or sulphonylamine, with the proviso that, in all cases, two of the substituents R.sup.1 -R.sup.4 are other than hydrogen in the event that m represents the number 2 and Y represents the hydroxyl group,or a salt thereof.

公开(公告)号：US20130059844A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13429588

申请日：2012-03-26

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P15/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position are prepared from the corresponding 2-phenyl-imidazotriazinones by chlorosulphonation and subsequent reaction with the amines. The compounds inhibit cGMP-metabolizing phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for the treatment of cardiovascular and cerebrovascular disorders and/or disorders of the urogenital system, in particular for the treatment of erectile dysfunction.

摘要翻译： 通过氯磺化和随后与胺的反应，由相应的2-苯基 - 咪唑并三嗪酮制备在9-位上具有短的非支链烷基的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮。 所述化合物抑制cGMP代谢磷酸二酯酶，并且适合用作药物中的活性化合物，用于治疗心血管和脑血管障碍和/或泌尿生殖系统疾病，特别是用于治疗勃起功能障碍。

公开(公告)号：US20100016323A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12569720

申请日：2009-09-29

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Maria Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jörg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Maria Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jörg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61P15/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The application claims a compound of the formula or a salt, a hydrate, or a hydrate of a salt thereof. The compounds inhibit cGMP-metabolizing phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for the treatment of erectile dysfunction.

摘要翻译： 本申请要求具有下式的化合物或其盐，水合物或其盐的水合物。 该化合物抑制cGMP代谢磷酸二酯酶，适用于药物中的活性化合物，用于治疗勃起功能障碍。

公开(公告)号：US07135474B2

公开(公告)日：2006-11-14

申请号：US10514909

申请日：2003-05-05

申请人： Stefan Weigand ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Münter ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elke Stahl

发明人： Stefan Weigand ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Münter ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elke Stahl

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/505 ,  C07D231/38

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This application relates to compounds of the formula (I) in which R1 is chlorine, cyano, trifluoromethyl or methoxy and R2 is hydrogen or flurorine; or R1 and R2 are both fluorine; and to pharmaceutically acceptable salts of these materials. Pharmaceutical compositions containing these materials, and methods of using them in treatment of hypertension and sexual dysfunction are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 本申请涉及式（I）化合物，其中R 1是氯，氰基，三氟甲基或甲氧基，R 2是氢或氟磺酰; 或R 1和R 2均为氟; 以及这些材料的药学上可接受的盐。 还公开并要求保护含有这些材料的药物组合物和使用它们治疗高血压和性功能障碍的方法。

公开(公告)号：US07091203B2

公开(公告)日：2006-08-15

申请号：US10892984

申请日：2004-07-15

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Helmut Haning ,  Thomas Lampe ,  Mazen Es-Sayed ,  Gunter Schmidt ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Helmut Haning ,  Thomas Lampe ,  Mazen Es-Sayed ,  Gunter Schmidt ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer

IPC分类号： A01N43/66 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to imidazo[1,3,5]triazinones, a method for their production and methods of use, in particular as inhibitors of cyclic GMP metabolizing phosphodiesterases.

摘要翻译： 本发明涉及咪唑并[1,3,5]三嗪酮，其制备方法和使用方法，特别是作为环状GMP代谢磷酸二酯酶的抑制剂。