公开(公告)号：US5039670A

公开(公告)日：1991-08-13

申请号：US599321

申请日：1990-10-17

申请人： Horst Boshagen ,  Ulrich Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Erwin Bischoff ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

发明人： Horst Boshagen ,  Ulrich Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Erwin Bischoff ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

IPC分类号： C07D209/86 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  C07D209/88 ,  C07D209/94

CPC分类号： C07D209/88

摘要： Substituted antithrombotic substituted cycloalkano[b]-dihydroindole- and -indole-sulphonamides for treatment of thromboses, thromboembolisms, ischemias, asthma and allergies, of the formula ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen or other radicals,X is aryl, alkyl or CF.sub.3,m and Z each is 1,2,3 or 4,n is 0, 1 or 2,A is a bond or --NH--, andY is OH, alkoxy, aryloxy, amino or sulphonylamine, with the proviso that, in all cases, two of the substituents R.sup.1 -R.sup.4 are other than hydrogen in the event that m represents the number 2 and Y represents the hydroxyl group,or a salt thereof.

摘要翻译： 用于治疗式（I）的血栓形成，血栓栓塞，缺血，哮喘和过敏的取代的抗血栓形成取代的环烷基[b] - 二氢吲哚和吲哚磺酰胺，其中R 1，R 2，R 3和R 4是氢或其它 基团，X是芳基，烷基或CF 3，m和Z各自为1,2,3或4，n为0,1或2，A为键或-NH-，Y为OH，烷氧基，芳氧基，氨基 或磺酰胺，条件是在所有情况下，在m表示数2且Y表示羟基的情况下，两个取代基R 1 -R 4不同于氢，或其盐。

公开(公告)号：US5096897A

公开(公告)日：1992-03-17

申请号：US678563

申请日：1991-03-28

申请人： Horst Boshagen ,  Ulrich Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Erwin Bischoff ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

发明人： Horst Boshagen ,  Ulrich Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Erwin Bischoff ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

IPC分类号： C07D209/86 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  C07D209/88 ,  C07D209/94

CPC分类号： C07D209/88

摘要： Substituted antithrombotic substituted cycloalkano[b]-dihydroindole- and -indole-sulphonamides for treatment of thromboses, thromboembolisms, ischaemias, asthma and allergies, of the formula ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen or other radicals,X is aryl, alkyl or CF.sub.3,m and Z each is 1, 2, 3 or 4,n is 0, 1 or 2,A is a bond or --NH--, andY is OH, alkoxy, aryloxy, amino or sulphonylamine, with the proviso that, in all cases, two of the substituents R.sup.1 -R.sup.4 are other than hydrogen in the event that m represents the number 2 and Y represents the hydroxyl group,or a salt thereof.

公开(公告)号：US5374647A

公开(公告)日：1994-12-20

申请号：US42857

申请日：1993-04-05

申请人： Horst Bohagen ,  Ulrich Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Erwin Bischoff ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

发明人： Horst Bohagen ,  Ulrich Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Erwin Bischoff ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

IPC分类号： C07D209/86 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  C07D209/88 ,  C07D209/94

CPC分类号： C07D209/88

摘要： Substituted antithrombotic substituted cycloalkano[b]dihydroindole- and -indole-sulphonamides for treatment of thromboses, thromboembolisms, ischaemias, asthma and allergies, of the formula ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen or other radicals,X is aryl, alkyl or CF.sub.3,m and Z each is 1,2,3 or 4,n is 0,1 or 2,A is a bond or --NH--, andY is OH, alkoxy, aryloxy, amino or sulphonylamine,with the proviso, that in all cases, two of the substituents R.sup.1 -R.sup.4 are other than hydrogen in the event that m represents the number 2 and Y represents the hydroxyl group, or a salt thereof.

摘要翻译： 取代的抗血栓形成取代的环烷基[b]二氢吲哚 - 和吲哚磺酰胺，用于治疗其他基团的血栓形成，血栓栓塞，局部缺血，哮喘和过敏，X是芳基，烷基或CF 3，m和Z各自为1 ，2,3或4，n为0,1或2，A为键或-NH-，Y为OH，烷氧基，芳氧基，氨基或磺酰胺，条件是在所有情况下，两个取代基 在m表示数2，Y表示羟基的情况下，R 1 -R 4不是氢，或其盐。

公开(公告)号：US5861396A

公开(公告)日：1999-01-19

申请号：US739742

申请日：1996-10-30

申请人： Ulrich Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Joachim Hutter ,  Elisabeth Perzborn ,  Helmuth Schutz

发明人： Ulrich Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Joachim Hutter ,  Elisabeth Perzborn ,  Helmuth Schutz

IPC分类号： C07D473/30 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P43/00 ,  C07D233/90 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D473/00

摘要： Purin-6-one derivatives are prepared by acylating appropriately substituted imidazole carboxamides and then cyclizing to give the purines. The purin-6-one derivatives are suitable as active compounds in medicaments, in particular for the treatment of cardiovascular disorders, disorders of the vascular system and of the urogenital system.

摘要翻译： 嘌呤-6-酮衍生物通过酰化适当取代的咪唑甲酰胺然后环化得到嘌呤来制备。 嘌呤-6-酮衍生物适合作为药物中的活性化合物，特别是用于治疗心血管疾病，血管系统疾病和泌尿生殖系统。

公开(公告)号：US5420142A

公开(公告)日：1995-05-30

申请号：US166671

申请日：1993-12-14

申请人： Jurgen Stoltefuss ,  Gerhard Franckowiak ,  Horst Boshagen ,  Martin Bechem ,  Rainer Gross ,  Siegbert Hebisch ,  Joachim Hutter ,  Howard-Paul Rounding ,  Matthias Schramm

发明人： Jurgen Stoltefuss ,  Gerhard Franckowiak ,  Horst Boshagen ,  Martin Bechem ,  Rainer Gross ,  Siegbert Hebisch ,  Joachim Hutter ,  Howard-Paul Rounding ,  Matthias Schramm

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D211/90 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/90

摘要： The present invention relates to the use of 3-formyl-1,4-dihydropyridine derivatives as medicaments for the control of cardiovascular diseases, in particular of pathologically changed blood pressure and of cardiac insufficiency, new compounds and a process for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及3-甲酰基-1,4-二氢吡啶衍生物作为药物用于控制心血管疾病，特别是病理改变的血压和心功能不全的新用途及其制备方法。

公开(公告)号：US5225558A

公开(公告)日：1993-07-06

申请号：US886644

申请日：1992-05-20

申请人： Jurgen Stoltefuss ,  Siegfried Goldmann ,  Alexander Straub ,  Horst Boshagen ,  Martin Bechem ,  Rainer Gross ,  Siegbert Hebisch ,  Joachim Hutter ,  Howard-Paul Rounding

发明人： Jurgen Stoltefuss ,  Siegfried Goldmann ,  Alexander Straub ,  Horst Boshagen ,  Martin Bechem ,  Rainer Gross ,  Siegbert Hebisch ,  Joachim Hutter ,  Howard-Paul Rounding

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  C07D20060101 ,  C07D211/90 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/48 ,  C07D261/06 ,  C07D261/08 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/14

摘要： The present invention relates to new 2-amino-5-cyano-4-quinoline-1,4-dihydropyridines, processes for their preparation and their use in medicaments, in particular in agents for the treatment of cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-氨基-5-氰基-4-喹啉-1,4-二氢吡啶，其制备方法及其在药物中的用途，特别是用于治疗心血管疾病的药剂。

公开(公告)号：US5100900A

公开(公告)日：1992-03-31

申请号：US677718

申请日：1991-03-29

申请人： Jurgen Stoltefuss ,  Horst Boshagen ,  Siegfried Goldmann ,  Alexander Straub ,  Rainer Gross ,  Joachim Hutter ,  Siegbert Hebisch ,  Martin Bechem

发明人： Jurgen Stoltefuss ,  Horst Boshagen ,  Siegfried Goldmann ,  Alexander Straub ,  Rainer Gross ,  Joachim Hutter ,  Siegbert Hebisch ,  Martin Bechem

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D211/90 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/90 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04

摘要： Positive inotropically active 4-quinolyl-dihydropyridines of the formula ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.5 are identical or different and represent straight-chain or branched alkyl having up to 8 carbon atoms,R.sup.2 represents nitro or cyano, orR.sup.1 and R.sup.2 together form a lactone ring of the formula ##STR2## R.sup.3 represents a radical of the formula ##STR3## in which R.sup.6 - denotes hydrogen, halogen or straight-chain or branched alkyl or alkoxy in each case having up to 8 carbon atoms,R.sup.7 denotes aryl, thienyl or pyridyl, andR.sup.4 represents hydrogen, or optionally substituted alkyl, alkenyl, alkadienyl or alkynyl,and their physiologically acceptable salts.

摘要翻译： 式（I）的正性正向活性4-喹啉基 - 二氢吡啶，其中R 1和R 5相同或不同并且表示具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，R 2表示硝基或氰基，或R 1和 R2一起形成下式的内酯环：R 3表示下式的基团：其中R 6表示氢，卤素或直链或支链烷基或烷氧基，每种情况下具有 至8个碳原子，R7表示芳基，噻吩基或吡啶基，R4表示氢或任选取代的烷基，烯基，链二烯基或炔基，及其生理上可接受的盐。

公开(公告)号：US6166027A

公开(公告)日：2000-12-26

申请号：US284172

申请日：1999-04-09

申请人： Alexander Straub ,  Chantal Furstner ,  Ulrich Niewohner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

发明人： Alexander Straub ,  Chantal Furstner ,  Ulrich Niewohner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/501 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28 ,  C07D20060101 ,  C07D263/32 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D263/32 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to new heterocyclylmethyl-substituted pyrazole derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments, in particular as medicaments for treatment of cardiovascular diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 05432 Sec。 371日期1999年4月9日第 102（e）日期1999年4月9日PCT 1997年10月2日PCT公布。 第WO98 / 16507号公报 日期：1998年4月23日本发明涉及新的杂环基甲基取代的吡唑衍生物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗心血管疾病的药物。

公开(公告)号：US5432282A

公开(公告)日：1995-07-11

申请号：US298013

申请日：1994-08-30

申请人： Jurgen Stoltefuss ,  Siegfried Goldmann ,  Alexander Straub ,  Horst Boshagen ,  Martin Bechem ,  Rainer Gross ,  Siegbert Hebisch ,  Joachim Hutter ,  Howard-Paul Rounding

发明人： Jurgen Stoltefuss ,  Siegfried Goldmann ,  Alexander Straub ,  Horst Boshagen ,  Martin Bechem ,  Rainer Gross ,  Siegbert Hebisch ,  Joachim Hutter ,  Howard-Paul Rounding

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  C07D20060101 ,  C07D211/90 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/48 ,  C07D261/06 ,  C07D261/08 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D211/84

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/14

摘要： The present invention relates to new 2-amino-5-cyano-4-quinoline-1,4-dihydropyridines, processes for their preparation and their use in medicaments, in particular in agents for the treatment of cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-氨基-5-氰基-4-喹啉-1,4-二氢吡啶，其制备方法及其在药物中的用途，特别是用于治疗心血管疾病的药剂。

公开(公告)号：US5254692A

公开(公告)日：1993-10-19

申请号：US961289

申请日：1992-10-15

申请人： Siegfried Goldmann ,  Horst Boshagen ,  Jurgen Stoltefuss ,  Alexander Straub ,  Rainer Gross ,  Joachim Hutter ,  Siegbert Hebisch ,  Martin Bechem

发明人： Siegfried Goldmann ,  Horst Boshagen ,  Jurgen Stoltefuss ,  Alexander Straub ,  Rainer Gross ,  Joachim Hutter ,  Siegbert Hebisch ,  Martin Bechem

IPC分类号： C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04 ,  C07D277/64

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04

摘要： 2,6-dialkyl-4-(benzothiazol- or benzoxazol-7-yl)-1,4-dihydropyridines which exhibit positive inotropic action with largely neutral vascular behavior, of the formula ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.5 are identical or different and represent straight-chain or branched alkyl having up to 8 carbon atoms,R.sup.2 represents nitro or cyano, orR.sup.1 and R.sup.2 together form a lactone ring of the formula ##STR2## R.sup.3 represents a radical of the formula ##STR3## and R.sup.4 represents hydrogen, orand physiologically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 表现出具有大量中性血管行为的正性肌力作用的2,6-二烷基-4-（苯并噻唑基或苯并恶唑-7-基）-1,4-二氢吡啶，其中R1和R5是 相同或不同，代表具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，R2代表硝基或氰基，或R1和R2一起形成下式的内酯环R3表示下式的基团： 图像> ，R4代表氢或其生理上可接受的盐。