公开(公告)号：US20050215550A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11030004

申请日：2005-01-05

申请人： Oing Tang ,  Francois Maltais ,  James Janetka ,  Michael Hale

发明人： Oing Tang ,  Francois Maltais ,  James Janetka ,  Michael Hale

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/416 ,  C07D413/14 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula: where B, R1, n, R3, Q, and R4 are described in the specification. The compounds are useful for treating disease states in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, and cardiovascular disease.

摘要翻译： 本文描述了可用作具有下式的蛋白激酶抑制剂的化合物：其中B，R 1，n，R 3，Q和R 4， SUP>在说明书中描述。 该化合物可用于治疗由蛋白激酶抑制剂，特别是癌症，炎症性疾病，再狭窄和心血管疾病等疾病减轻的哺乳动物的疾病状态。

公开(公告)号：US06495582B1

公开(公告)日：2002-12-17

申请号：US09953120

申请日：2001-09-14

申请人： Michael Hale ,  James Janetka ,  Francois Maltais ,  Jingrong Cao ,  Robert Mashal

发明人： Michael Hale ,  James Janetka ,  Francois Maltais ,  Jingrong Cao ,  Robert Mashal

IPC分类号： C07D41304

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

摘要： Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors, especially inhibitors of ERK, having the formula: where A, B, R1, R2, T and Ht are described in the specification. The compounds are useful for treating diseases in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, and cardiovascular disease.

摘要翻译： 本文描述了可用作蛋白激酶抑制剂，特别是ERK抑制剂的化合物，其具有下式：其中A，B，R1，R2，T和Ht在说明书中描述。 该化合物可用于治疗由蛋白激酶抑制剂缓解的哺乳动物疾病，特别是疾病如癌症，炎症性疾病，再狭窄和心血管疾病。

公开(公告)号：US08546414B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13538667

申请日：2012-06-29

申请人： Esther Martinborough ,  Nicole Zimmermann ,  Robert B. Perni ,  Michael Arnost ,  Upul K. Bandarage ,  Francois Maltais ,  Guy Bemis

发明人： Esther Martinborough ,  Nicole Zimmermann ,  Robert B. Perni ,  Michael Arnost ,  Upul K. Bandarage ,  Francois Maltais ,  Guy Bemis

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

摘要： In general, the invention relates to novel 4-phenylpyrimidine compounds useful as ion channel modulators. It has now been found that compounds of this invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels and/or calcium channels for the treatment of pain.

摘要翻译： 通常，本发明涉及可用作离子通道调节剂的新型4-苯基嘧啶化合物。 现在已经发现，本发明的化合物及其药学上可接受的组合物可用作用于治疗疼痛的电压门控钠通道和/或钙通道的抑制剂。

公开(公告)号：US20110071074A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12953876

申请日：2010-11-24

申请人： Robert B. Perni ,  Youssef Bennani ,  Gregor Zlokarnik ,  Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Young Chun Jung ,  Raymond E. Forslund ,  Francois Maltais

发明人： Robert B. Perni ,  Youssef Bennani ,  Gregor Zlokarnik ,  Gerald J. Tanoury ,  Minzhang Chen ,  Young Chun Jung ,  Raymond E. Forslund ,  Francois Maltais

IPC分类号： A61K38/04

CPC分类号： C07C231/20 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/04 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/52 ,  C07D301/14 ,  C07D303/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/10 ,  C07K5/0202 ,  C07K7/02

摘要： A deuterated α-ketoamido steric specific compound of the formula wherein D denotes a deuterium atom on a steric specific carbon atom.

摘要翻译： 氘代α-酮酰胺基空间特异性化合物，其中D表示空间特异性碳原子上的氘原子。

公开(公告)号：US20100184753A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12724077

申请日：2010-03-15

申请人： Esther Martinborough ,  Nicole Zimmermann ,  Robert B. Perni ,  Michael Arnost ,  Upul Bandarage ,  Francois Maltais ,  Guy Bemis

发明人： Esther Martinborough ,  Nicole Zimmermann ,  Robert B. Perni ,  Michael Arnost ,  Upul Bandarage ,  Francois Maltais ,  Guy Bemis

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/04 ,  C07D413/00 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

摘要： In general, the invention relates to compounds useful as ion channel modulators. It has now been found that compounds of this invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels and/or calcium channels.

摘要翻译： 通常，本发明涉及可用作离子通道调节剂的化合物。 现已发现，本发明的化合物及其药学上可接受的组合物可用作电压门控钠通道和/或钙通道的抑制剂。

公开(公告)号：US07304071B2

公开(公告)日：2007-12-04

申请号：US10639784

申请日：2003-08-12

申请人： John Cochran ,  Jeremy Green ,  Michael R. Hale ,  Brian Ledford ,  Francois Maltais ,  Suganthini Nanthakumar

发明人： John Cochran ,  Jeremy Green ,  Michael R. Hale ,  Brian Ledford ,  Francois Maltais ,  Suganthini Nanthakumar

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formulae I and V: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ring B, Z1, Z2, U, T, m, n, p, Q, Q′, R1, R2, Rx, R3, and R6 are as defined herein. These compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful for treating or lessening the severity of a variety of disorders, including stroke, inflammatory disorders, autoimmune diseases such as SLE lupus and psoriasis, proliferative disorders such as cancer, and conditions associated with organ transplantation.

摘要翻译： 本文描述了可用作具有式I和V的蛋白激酶抑制剂的化合物：

公开(公告)号：US06949580B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US10686690

申请日：2003-10-16

申请人： Michael Hale ,  James Janetka ,  Francois Maltais

发明人： Michael Hale ,  James Janetka ,  Francois Maltais

IPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61L33/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D231/38 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula: where R1, R2, T and Ht are described in the specification. The compounds are useful for treating disease states in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, and cardiovascular disease.

摘要翻译： 本文描述了可用作具有下式的蛋白激酶抑制剂的化合物：其中R 1，R 2，T和H t在说明书中描述。 该化合物可用于治疗由蛋白激酶抑制剂，特别是癌症，炎症性疾病，再狭窄和心血管疾病等疾病减轻的哺乳动物的疾病状态。

公开(公告)号：US06649640B2

公开(公告)日：2003-11-18

申请号：US10272622

申请日：2002-10-15

申请人： Michael Hale ,  James Janetka ,  Francois Maltais ,  Jingrong Cao

发明人： Michael Hale ,  James Janetka ,  Francois Maltais ,  Jingrong Cao

IPC分类号： A61K31422

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

摘要： Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors, especially inhibitors of ERK, having the formula: where A, B, R1, R2, T and Ht are described in the specification. The compounds are useful for treating diseases in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, and cardiovascular disease.

摘要翻译： 本文描述了可用作蛋白激酶抑制剂，特别是ERK抑制剂的化合物，其具有下式：其中A，B，R 1，R 2，T和Ht在说明书中描述。 该化合物可用于治疗由蛋白激酶抑制剂缓解的哺乳动物疾病，特别是疾病如癌症，炎症性疾病，再狭窄和心血管疾病。

公开(公告)号：US06528509B1

公开(公告)日：2003-03-04

申请号：US09972437

申请日：2001-10-05

申请人： Michael Hale ,  Xiaoling Xie ,  Jeremy Green ,  Jingrong Cao ,  Christopher Baker ,  Francois Maltais ,  James Janetka ,  Guy Bemis ,  Michael Mullican ,  Judith Straub ,  Qing Tang ,  Robert Mashal

发明人： Michael Hale ,  Xiaoling Xie ,  Jeremy Green ,  Jingrong Cao ,  Christopher Baker ,  Francois Maltais ,  James Janetka ,  Guy Bemis ,  Michael Mullican ,  Judith Straub ,  Qing Tang ,  Robert Mashal

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/38 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula: where R1-4, Q, and T are described in the specification. The compounds are useful for treating disease states in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, and cardiovascular disease.

摘要翻译： 本文描述了可用作具有下式的蛋白激酶抑制剂的化合物：其中R1-4，Q和T在说明书中描述。 该化合物可用于治疗由蛋白激酶抑制剂，特别是诸如癌症，炎症性疾病，再狭窄和心血管疾病等疾病减轻的哺乳动物的疾病状态。

公开(公告)号：US20120270318A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：US13538667

申请日：2012-06-29

申请人： ESTHER MARTINBOROUGH ,  Nicole Zimmermann ,  Robert B. Perni ,  Michael Arnost ,  Upul K. Bandarage ,  Francois Maltais ,  Guy Bemis

发明人： ESTHER MARTINBOROUGH ,  Nicole Zimmermann ,  Robert B. Perni ,  Michael Arnost ,  Upul K. Bandarage ,  Francois Maltais ,  Guy Bemis

IPC分类号： C12N5/071

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

摘要： In general, the invention relates to compounds useful as ion channel modulators. It has now been found that compounds of this invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels and/or calcium channels.

摘要翻译： 通常，本发明涉及可用作离子通道调节剂的化合物。 现已发现，本发明的化合物及其药学上可接受的组合物可用作电压门控钠通道和/或钙通道的抑制剂。