公开(公告)号：US20100016331A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12444719

申请日：2007-10-10

申请人： Keith Biggadike ,  Anthony William James Cooper ,  David House ,  Iain McFarlane McLay

发明人： Keith Biggadike ,  Anthony William James Cooper ,  David House ,  Iain McFarlane McLay

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D231/56 ,  A61K31/415 ,  C07D403/08 ,  C07D401/08 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D231/56 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): a process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds and the preparation of said compositions, intermediates and use of the compounds for the manufacture of a medicament for therapeutic treatment, particularly for the treatment of inflammation, allergy and/or skin disease.

公开(公告)号：US20090156567A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12339607

申请日：2008-12-19

申请人： Keith Biggadike

发明人： Keith Biggadike

IPC分类号： A61K31/58

CPC分类号： A61K31/58 ,  A61K9/0043 ,  A61K31/56

摘要： According to one aspect of the invention, there is provided a compound of formula (I) and solvates thereof. There are also provided compositions containing the compound, processes for preparing it, and its use in therapy.

摘要翻译： 根据本发明的一个方面，提供式（I）的化合物及其溶剂合物。 还提供含有该化合物的组合物，其制备方法及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20060148771A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US10544869

申请日：2004-02-12

申请人： Keith Biggadike ,  Philip Box ,  Diane Coe ,  Duncan Holmes ,  Brian Looker ,  Panayiotis Procopiou

发明人： Keith Biggadike ,  Philip Box ,  Diane Coe ,  Duncan Holmes ,  Brian Looker ,  Panayiotis Procopiou

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/428 ,  A61K31/549 ,  A61K31/405 ,  A61K31/35 ,  A61K31/325 ,  A61K31/225 ,  A61K31/138

CPC分类号： C07D213/65 ,  C07C217/28

摘要： A compound of formula (I) or a salt, solvate, or physiologically functional derivative thereof, wherein: m is an integer of from 2 to 8; n is an integer of from 2 to 5; with the proviso that m+n is 4 to 10; R4 and R5 are independently selected from hydrogen and C1-4alkyl with the proviso that the total number of carbon atoms in R4 and R5 is not more than 4; R6 and R7 are independently selected from hydrogen and C1-4alkyl with the proviso that the total number of carbon atoms in R6 and R7 is not more than 4, and Ar1 is a group selected from (a), (b), (c) and (d).

摘要翻译： 式（I）化合物或其盐，溶剂合物或生理功能衍生物，其中：m为2至8的整数; n为2〜5的整数， 条件是m + n为4至10; R 4和R 5独立地选自氢和C 1-4 - 烷基，条件是R 3中的碳原子总数 SUP> 4和R 5不超过4; R 6和R 7独立地选自氢和C 1-4 - 烷基，条件是R 1中的碳原子总数 SUP> 6和R 7不超过4，Ar 1是选自（a），（b），（c）和 （d）。

公开(公告)号：US20050130947A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10503396

申请日：2003-02-04

申请人： Keith Biggadike

发明人： Keith Biggadike

IPC分类号： A61K9/12 ,  A61K9/00 ,  A61K9/72 ,  A61K31/56 ,  A61K31/569 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61L9/04 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07J3/00 ,  C07J17/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  A61K9/127 ,  A61K9/14

CPC分类号： A61K31/58 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/008 ,  A61K31/56 ,  A61K47/10 ,  C07J3/005 ,  C07J5/0076 ,  C07J31/006

摘要： A pharmaceutical aerosol formulation comprising (i) a compound of formula (I) or a solvate thereof as medicament, (ii) a liquified hydrofluoroalkane (HFA) gas as propellant; and characterised in that the compound of formula (I) or a solvate thereof is completely dissolved in the formulation.

摘要翻译： 一种药物气溶胶制剂，其包含（i）式（I）化合物或其溶剂化物作为药物，（ii）液化的氢氟烷烃（HFA）气体作为推进剂; 其特征在于式（I）化合物或其溶剂化物完全溶解在制剂中。

公开(公告)号：US20050043284A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10503114

申请日：2003-02-04

申请人： Keith Biggadike ,  Steven Coote ,  Andrew Craig ,  David Crowe ,  Victor Jacewicz ,  Michael Millan ,  Rosalyn Nice ,  Brian Noga ,  John Seager ,  Andrew Theophilus

发明人： Keith Biggadike ,  Steven Coote ,  Andrew Craig ,  David Crowe ,  Victor Jacewicz ,  Michael Millan ,  Rosalyn Nice ,  Brian Noga ,  John Seager ,  Andrew Theophilus

IPC分类号： A61K47/02 ,  A01N57/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61K45/00 ,  A61K47/08 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/16 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61L9/04 ,  A61P5/44 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07J3/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J31/00 ,  C07J17/00

摘要： There is provided a crystalline complex comprising a compound of formula (I) in which the crystal lattice is stabilised by the presence of a guest molecule, characterised in that the crystalline complex is of space group P212121 having unit cell dimensions of about 12.5±1.0 Å, 15±1.0 Å, and 16.2±1.0 Å when determined at either 120 K or 150 K.

摘要翻译： 提供了包含式（I）化合物的结晶复合物，其中通过客体分子的存在使晶格稳定，其特征在于结晶复合物是具有约12.5±1.0埃的晶胞尺寸的空间群P212121 ，15±1.0和16.2±1.0当在120K或150K下测定时。

公开(公告)号：US06759398B2

公开(公告)日：2004-07-06

申请号：US10066836

申请日：2002-02-04

申请人： Keith Biggadike

发明人： Keith Biggadike

IPC分类号： A61K3158

CPC分类号： A61K9/008 ,  A61K9/0075 ,  A61K31/00 ,  A61K31/137 ,  A61K31/58 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： According to one aspect of the invention, there is provided a pharmaceutical formulation for administration by inhalation comprising a compound of formula (I), or a solvate thereof, together with a long-acting &bgr;2-adrenoreceptor agonist which formulation has a therapeutically useful effect in the treatment of inflammatory disorders of the respiratory tract over a period of 24 hours or more.

摘要翻译： 根据本发明的一个方面，提供了一种用于通过吸入给药的药物制剂，其包含式（I）化合物或其溶剂化物，以及长效β2-肾上腺素受体激动剂，该制剂具有治疗有效的作用 治疗24小时以上呼吸道炎症性疾病。

公开(公告)号：US06750210B2

公开(公告)日：2004-06-15

申请号：US10066964

申请日：2002-02-04

申请人： Keith Biggadike

发明人： Keith Biggadike

IPC分类号： A61K3158

CPC分类号： A61K31/58 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/008 ,  A61K31/56 ,  A61K47/10 ,  C07J3/005 ,  C07J5/0076 ,  C07J31/006

摘要： There is provided a pharmaceutical aerosol formulation comprising (i) a compound of formula (I) or a solvate thereof as medicament, (ii) a liquified hydrofluoroalkane (HFA) gas as propellant; and characterized in that the compound of formula (I) or a solvate thereof is completely dissolved in the formulation.

摘要翻译： 提供了药物气溶胶制剂，其包含（i）式（I）化合物或其溶剂合物作为药物，（ii）液化氢氟烷烃（HFA）气体作为推进剂; 其特征在于式（I）化合物或其溶剂化物完全溶解在制剂中。

公开(公告)号：US06537983B1

公开(公告)日：2003-03-25

申请号：US10066961

申请日：2002-02-04

申请人： Keith Biggadike ,  Paul Spencer Jones ,  Jeremy John Payne

发明人： Keith Biggadike ,  Paul Spencer Jones ,  Jeremy John Payne

IPC分类号： A61K3158

CPC分类号： A61K9/0075 ,  A61K9/008 ,  A61K31/18 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K45/06 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/002 ,  C07J43/003 ,  A61K2300/00

摘要： According to one aspect of the invention, there is provided a pharmaceutical formulation for administration by inhalation comprising a compound of formula (I), wherein R1 represents C1-6 alkyl or C1-6 haloalkyl; R2 represents —C(═O)-aryl or —C(═O)-heteroaryl; R3 represents hydrogen, methyl (which may be in either the &agr; or &bgr; configuration) or methylene; R4 and R5 are the same or different and each represents hydrogen or halogen; and {overscore (-----)} represents a single or a double bond; and salts and solvates thereof together with a long-acting &bgr;2-adrenoreceptor agonist which formulation has a therapeutically useful effect in the treatment of inflammatory disorders of the respiratory tract over a period of 24 hours or more.

摘要翻译： 根据本发明的一个方面，提供了一种用于通过吸入给药的药物制剂，其包含式（I）化合物，其中R 1表示C 1-6烷基或C 1-6卤代烷基; R 2表示-C（= O） - 芳基或 -C（= O） - 杂芳基; R 3表示氢，甲基（其可以是α或β构型）或亚甲基; R 4和R 5相同或不同，各自表示氢或卤素; 和（过量的（-----表示单键或双键;以及其与长效β2-肾上腺素受体激动剂的盐和溶剂合物），该制剂在治疗呼吸道炎症性疾病中具有治疗上有用的作用 24小时以上。

公开(公告)号：US20120321565A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13593816

申请日：2012-08-24

申请人： Keith Biggadike

发明人： Keith Biggadike

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K9/12

CPC分类号： A61K9/0075 ,  A61K9/008 ,  A61K31/46 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61K45/06 ,  A61M11/001 ,  A61M15/0043 ,  A61M15/0051 ,  A61M15/0055 ,  A61M15/009 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I), or a solvate thereof, in combination with a muscarinic receptor antagonist.

摘要翻译： 一种药物组合物，其包含式（I）化合物或其溶剂合物与毒蕈碱受体拮抗剂的组合。

公开(公告)号：US20090111866A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12226372

申请日：2007-04-18

申请人： Keith Biggadike ,  Anthony William James Cooper ,  David House ,  Iain McFarlane McLay ,  Grahame Robert Woollam

发明人： Keith Biggadike ,  Anthony William James Cooper ,  David House ,  Iain McFarlane McLay ,  Grahame Robert Woollam

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D231/56

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): pharmaceutical compositions comprising the compounds and the use of the compounds for the manufacture of a medicament, particularly for the treatment of inflammation and/or allergic conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：包含该化合物的药物组合物和该化合物在制备药物中的用途，特别是用于治疗炎症和/或过敏性疾病。