公开(公告)号：US20060148771A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US10544869

申请日：2004-02-12

申请人： Keith Biggadike ,  Philip Box ,  Diane Coe ,  Duncan Holmes ,  Brian Looker ,  Panayiotis Procopiou

发明人： Keith Biggadike ,  Philip Box ,  Diane Coe ,  Duncan Holmes ,  Brian Looker ,  Panayiotis Procopiou

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/428 ,  A61K31/549 ,  A61K31/405 ,  A61K31/35 ,  A61K31/325 ,  A61K31/225 ,  A61K31/138

CPC分类号： C07D213/65 ,  C07C217/28

摘要： A compound of formula (I) or a salt, solvate, or physiologically functional derivative thereof, wherein: m is an integer of from 2 to 8; n is an integer of from 2 to 5; with the proviso that m+n is 4 to 10; R4 and R5 are independently selected from hydrogen and C1-4alkyl with the proviso that the total number of carbon atoms in R4 and R5 is not more than 4; R6 and R7 are independently selected from hydrogen and C1-4alkyl with the proviso that the total number of carbon atoms in R6 and R7 is not more than 4, and Ar1 is a group selected from (a), (b), (c) and (d).

摘要翻译： 式（I）化合物或其盐，溶剂合物或生理功能衍生物，其中：m为2至8的整数; n为2〜5的整数， 条件是m + n为4至10; R 4和R 5独立地选自氢和C 1-4 - 烷基，条件是R 3中的碳原子总数 SUP> 4和R 5不超过4; R 6和R 7独立地选自氢和C 1-4 - 烷基，条件是R 1中的碳原子总数 SUP> 6和R 7不超过4，Ar 1是选自（a），（b），（c）和 （d）。

公开(公告)号：US20070004807A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11207967

申请日：2005-08-19

申请人： Keith Biggadike ,  Diane Coe ,  Dean Edney ,  Stephen Guntrip ,  Abigai Halton ,  Brian Looker ,  Michael Monteith ,  Rebecca Moore ,  Rajnikant Patel ,  Panayiotis Procopiou

发明人： Keith Biggadike ,  Diane Coe ,  Dean Edney ,  Stephen Guntrip ,  Abigai Halton ,  Brian Looker ,  Michael Monteith ,  Rebecca Moore ,  Rajnikant Patel ,  Panayiotis Procopiou

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/35

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C311/27 ,  C07C311/29 ,  C07C311/58 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D295/13

摘要： The present invention relates to novel compounds of Formula (I), to a process for their manufacture, to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in therapy, in particular their use in the prophylaxis and treatment of respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是其在预防和治疗呼吸系统疾病中的用途。

公开(公告)号：US20060111344A1

公开(公告)日：2006-05-25

申请号：US10522321

申请日：2003-07-24

申请人： Keith Biggadike ,  Diane Coe ,  Duncan Holmes ,  Brian Looker

发明人： Keith Biggadike ,  Diane Coe ,  Duncan Holmes ,  Brian Looker

IPC分类号： A61K31/549 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/405 ,  A61K31/428 ,  A61K31/325 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D277/68 ,  C07C311/29 ,  C07D213/65 ,  C07D215/26 ,  C07D265/36

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) as defined herein and salts or solvates thereof. Processes for preparing these compounds and pharmaceutical formulations containing them are also disclosed, as well as methods for the prophylaxis of treatment of a clinical condition using such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及本文定义的式（I）化合物及其盐或溶剂化物。 还公开了制备这些化合物的方法和含有它们的药物制剂的方法，以及用于预防使用这些化合物治疗临床病症的方法。

公开(公告)号：US20050070515A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10635680

申请日：2003-08-07

申请人： Richard Angell ,  Keith Biggadike ,  Rosanne Farrell ,  Duncan Holmes ,  Panayiotis Procopiou

发明人： Richard Angell ,  Keith Biggadike ,  Rosanne Farrell ,  Duncan Holmes ,  Panayiotis Procopiou

IPC分类号： C07J3/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J71/00 ,  C12Q1/44 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585

CPC分类号： C07J17/00 ,  C07J3/005 ,  C07J31/006 ,  C07J33/005 ,  C07J71/0031 ,  C12Q1/44 ,  G01N2333/918 ,  G01N2500/00

摘要： Compounds capable of providing a therapeutic effect at a target site within a human or animal body with reduced systemic potency to said body are identified by comparing the susceptibility to hydrolysis of the compound in the presence of a purified lactonase enzyme or a recombinant form of it to the corresponding susceptibility in the absence of said lactonase enzyme, and then selecting a compound on the basis of enhanced susceptibility to hydrolysis in the presence of said lactonase enzyme

摘要翻译： 通过比较在纯化的内含酶或其重组形式的存在下化合物的水解易感性，通过比较在所述身体中的纯化内酯酶或其重组形式的存在下对水解的易感性，其能够在人或动物体内的靶位点提供治疗效果， 在不存在所述内含酶的情况下相应的易感性，然后在所述内含酶存在下，基于增加的水解易感性选择化合物

公开(公告)号：US08765772B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13058470

申请日：2009-08-07

申请人： Keith Biggadike ,  Diane Mary Coe ,  Xiao Qing Lewell ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Stephen Allan Smith ,  Naimisha Trivedi

发明人： Keith Biggadike ,  Diane Mary Coe ,  Xiao Qing Lewell ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Stephen Allan Smith ,  Naimisha Trivedi

IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/34

CPC分类号： A61K31/522 ,  A61K9/0043 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 is C1-6alkylamino, C1-6alkoxy, or C3-7cycloalkyloxy; m is an integer having a value of 3 to 6; n is an integer having a value of 0 to 4; and salts thereof are inducers of human interferon. Compounds which induce human interferon may be useful in the treatment of various disorders, for example the treatment of allergic diseases and other inflammatory conditions for example allergic rhinitis and asthma, the treatment of infectious diseases and cancer, and may also be useful as vaccine adjuvants.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中R 1是C 1-6烷基氨基，C 1-6烷氧基或C 3-7环烷氧基; m为3〜6的整数， n为0〜4的整数， 其盐是人类干扰素的诱导剂。 诱导人类干扰素的化合物可用于治疗各种疾病，例如治疗过敏性疾病和其它炎性病症，例如过敏性鼻炎和哮喘，治疗感染性疾病和癌症，并且也可用作疫苗佐剂。

公开(公告)号：US20140051720A1

公开(公告)日：2014-02-20

申请号：US14110437

申请日：2012-04-05

申请人： Keith Biggadike ,  Gianpaolo Bravi ,  Aurelie Cecile Champigny ,  Diane Mary Coe ,  Deborah Needham ,  Dainiel Terence Tape

发明人： Keith Biggadike ,  Gianpaolo Bravi ,  Aurelie Cecile Champigny ,  Diane Mary Coe ,  Deborah Needham ,  Dainiel Terence Tape

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A compound of formula (I) wherein X represents a H atom, or a CH2OH group, Y represents a H atom, or a CH2OH group, but X and Y are not both CH2OH groups and Ar is selected from or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中X表示H原子，或CH 2 OH基，Y表示H原子或CH 2 OH基，但X和Y不同时为CH 2 OH基，Ar选自其药学上可接受的盐 。

公开(公告)号：US20120142651A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13370493

申请日：2012-02-10

申请人： Keith Biggadike ,  Ian Buxton ,  Steven John Coote ,  Rosalyn Kay Nice ,  Kenton Lewis Reed ,  Amyn Sayani ,  Avinash Chander Sharma

发明人： Keith Biggadike ,  Ian Buxton ,  Steven John Coote ,  Rosalyn Kay Nice ,  Kenton Lewis Reed ,  Amyn Sayani ,  Avinash Chander Sharma

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61P11/02

CPC分类号： A61K9/0078 ,  A61K9/0043 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61K47/38

摘要： There is provided a method of treatment of allergic rhinitis which comprises administering to a patient a pharmaceutically acceptable amount of a pharmaceutical formulation comprising an aqueous suspension of particulate compound of formula (I) or a solvate thereof, wherein the administration is once-per-day and intranasal, and the total daily dose of the compound (I) is 50 to 100 μg.

摘要翻译： 提供了一种治疗过敏性鼻炎的方法，其包括给予患者药学上可接受量的药物制剂，其包含式（I）的颗粒化合物或其溶剂化物的水性悬浮液，其中所述给药是每天一次 和鼻内，化合物（I）的总日剂量为50〜100μg。

公开(公告)号：US07943651B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US11736606

申请日：2007-04-18

申请人： Keith Biggadike ,  Anthony William James Cooper ,  David House ,  Iain McFarlane McLay

发明人： Keith Biggadike ,  Anthony William James Cooper ,  David House ,  Iain McFarlane McLay

IPC分类号： C07D231/56 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D231/56

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): pharmaceutical compositions comprising the compounds and the use of the compounds for the manufacture of a medicament, particularly for the treatment of inflammation and/or allergic conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：包含该化合物的药物组合物和该化合物在制备药物中的用途，特别是用于治疗炎症和/或过敏性疾病。

公开(公告)号：US20100016331A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12444719

申请日：2007-10-10

申请人： Keith Biggadike ,  Anthony William James Cooper ,  David House ,  Iain McFarlane McLay

发明人： Keith Biggadike ,  Anthony William James Cooper ,  David House ,  Iain McFarlane McLay

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D231/56 ,  A61K31/415 ,  C07D403/08 ,  C07D401/08 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D231/56 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): a process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds and the preparation of said compositions, intermediates and use of the compounds for the manufacture of a medicament for therapeutic treatment, particularly for the treatment of inflammation, allergy and/or skin disease.

公开(公告)号：US20090156567A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12339607

申请日：2008-12-19

申请人： Keith Biggadike

发明人： Keith Biggadike

IPC分类号： A61K31/58

CPC分类号： A61K31/58 ,  A61K9/0043 ,  A61K31/56

摘要： According to one aspect of the invention, there is provided a compound of formula (I) and solvates thereof. There are also provided compositions containing the compound, processes for preparing it, and its use in therapy.

摘要翻译： 根据本发明的一个方面，提供式（I）的化合物及其溶剂合物。 还提供含有该化合物的组合物，其制备方法及其在治疗中的用途。