公开(公告)号：US06495522B1

公开(公告)日：2002-12-17

申请号：US09649810

申请日：2000-08-28

申请人： Yan Wang ,  Sui Xiong Cai ,  Eckard Weber ,  Gordon B. Mills ,  Douglas R. Green ,  Lufeng Guan

发明人： Yan Wang ,  Sui Xiong Cai ,  Eckard Weber ,  Gordon B. Mills ,  Douglas R. Green ,  Lufeng Guan

IPC分类号： A61K31195

CPC分类号： C07C271/28 ,  C07C271/12 ,  C07C271/22

摘要： The present invention is directed to novel substituted &agr;-hydroxy acid thereof, represented by the general Formula I: where R1-R5, X and Z are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are potent inhibitors of caspases and apoptotic cell death. Therefore, the inhibitors of this invention can retard or block cell death in a variety of clinical conditions in which the loss of cells, tissues or entire organs occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由通式I表示的新型取代的α-羟基酸：其中R1-R5，X和Z如本文所定义。 本发明还涉及发现具有式I的化合物是胱天蛋白酶的有效抑制剂和凋亡性细胞死亡。 因此，本发明的抑制剂可以在发生细胞，组织或整个器官的损失的各种临床病症中阻滞或阻断细胞死亡。

公开(公告)号：US07504382B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US10839753

申请日：2004-05-06

申请人： Sui Xiong Cai ,  William E. Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Han-Zhong Zhang

发明人： Sui Xiong Cai ,  William E. Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Han-Zhong Zhang

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： C07K5/06043 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06191 ,  Y02A50/463 ,  Y02A50/465

摘要： Disclosed are protease inhibitors for coronaviruses and SARS-CoV, or picornaviruses, and the use of these protease inhibitors for preventing, reducing, ameliorating and treating a disease or condition caused by coronaviruses and SARS-CoV, or picornaviruses. Also disclosed are methods of reducing or preventing the spread of coronavirus, or picornaviruses, and preventing or reducing the replication of coronavirus, or picornaviruses, with the compounds of the present invention.

摘要翻译： 公开了用于冠状病毒和SARS-CoV或微小核糖核酸病毒的蛋白酶抑制剂，以及这些蛋白酶抑制剂用于预防，减少，改善和治疗由冠状病毒和SARS-CoV或小核糖核酸病毒引起的疾病或病症的用途。 还公开了减少或预防冠状病毒或小核糖核酸病毒的扩散以及用本发明化合物预防或减少冠状病毒或小核糖核酸病毒复制的方法。

公开(公告)号：US20080032974A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11779086

申请日：2007-07-17

申请人： Sui Xiong Cai ,  Nilantha Sirisoma ,  Azra Pervin ,  John Drewe ,  Shailaja Kasibhatla ,  Songchun Jiang ,  Hong Zhang ,  Chris Pleiman ,  Vijay Baichwal ,  John Manfredi ,  Leena Bhoite

发明人： Sui Xiong Cai ,  Nilantha Sirisoma ,  Azra Pervin ,  John Drewe ,  Shailaja Kasibhatla ,  Songchun Jiang ,  Hong Zhang ,  Chris Pleiman ,  Vijay Baichwal ,  John Manfredi ,  Leena Bhoite

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D473/16

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are 4-arylamino-quinazolines and analogs thereof effective as activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention are useful in the treatment of a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

公开(公告)号：US07235674B2

公开(公告)日：2007-06-26

申请号：US10989057

申请日：2004-11-16

申请人： Sui Xiong Cai ,  Hong Zhang ,  William E. Kemnitzer ,  Songchun Jiang ,  John Drewe ,  Richard Storer

发明人： Sui Xiong Cai ,  Hong Zhang ,  William E. Kemnitzer ,  Songchun Jiang ,  John Drewe ,  Richard Storer

IPC分类号： C07D311/02 ,  C07D311/00

CPC分类号： C07D335/06 ,  A61K31/35 ,  A61K31/385 ,  A61K31/47 ,  C07D215/54 ,  C07D221/10 ,  C07D311/16 ,  C07D311/58 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to substituted coumarins and quinolines and analogs thereof, represented by the general Formula I: wherein A, B, X, Y, and Z are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由通式I表示的取代香豆素和喹啉及其类似物：其中A，B，X，Y和Z如本文所定义。 本发明还涉及发现具有式I的化合物是胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US07144876B2

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US10737865

申请日：2003-12-18

申请人： Sui Xiong Cai ,  Han-Zhong Zhang ,  Jared D Kuemmerle ,  Hong Zhang ,  William E Kemnitzer

发明人： Sui Xiong Cai ,  Han-Zhong Zhang ,  Jared D Kuemmerle ,  Hong Zhang ,  William E Kemnitzer

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07D471/00 ,  C07D271/06 ,  C07D233/38

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/4439

摘要： Disclosed are 3,5-disubstituted-[1,2,4]-oxadiazoles and analogs thereof, represented by the Formula I: wherein Ar1, R2, A, B and D are defined herein. The present invention relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention may be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 公开了由式I表示的3,5-二取代 - [1,2,4] - 恶二唑及其类似物：其中Ar 1，R 2，A， B和D在本文中定义。 本发明涉及发现具有式I的化合物是胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于在异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中诱导细胞死亡。

公开(公告)号：US07135480B2

公开(公告)日：2006-11-14

申请号：US10733229

申请日：2003-12-12

申请人： Sui Xiong Cai ,  John A Drewe ,  Sungchun Jiang ,  Shailaja Kasibhatla ,  Jared Daniel Kuemmerle ,  Nilantha Sudath Sirisoma ,  Han-Zhong Zhang

发明人： Sui Xiong Cai ,  John A Drewe ,  Sungchun Jiang ,  Shailaja Kasibhatla ,  Jared Daniel Kuemmerle ,  Nilantha Sudath Sirisoma ,  Han-Zhong Zhang

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to substituted 1-benzoyl-3-cyano-pyrrolo[1,2-α]quinolines and analogs thereof, represented by the general Formula I: wherein R1–R8, L, Q, dash line and Ar are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由通式I表示的取代的1-苯甲酰基-3-氰基 - 吡咯并[1,2-a]喹啉及其类似物：其中R 1〜 8，L，Q，虚线和Ar在本文中定义。 本发明还涉及发现具有式I的化合物是胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US07053117B2

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US10146138

申请日：2002-05-16

申请人： Sui Xiong Cai

发明人： Sui Xiong Cai

IPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D335/06 ,  A61K31/35 ,  A61K31/353 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D405/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes and analogs thereof, represented by the general Formula I: wherein R1–R5, A, Y and Z are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由通式I表示的取代的4H-色烯及其类似物：其中R 1 -R 5，A，Y和Z如本文所定义 。 本发明还涉及发现具有式I的化合物是胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US07041685B2

公开(公告)日：2006-05-09

申请号：US10164705

申请日：2002-06-10

申请人： Sui Xiong Cai ,  Han-Zhong Zhang ,  John A. Drewe ,  P. Sanjeeva Reddy ,  Shailaja Kasibhatla ,  Jared Daniel Kuemmerle ,  Kristin P. Ollis

发明人： Sui Xiong Cai ,  Han-Zhong Zhang ,  John A. Drewe ,  P. Sanjeeva Reddy ,  Shailaja Kasibhatla ,  Jared Daniel Kuemmerle ,  Kristin P. Ollis

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to substituted 3-aryl-5-aryl-[1,2,4]-oxadiazoles and analogs thereof, represented by the Formula I: wherein Ar1, Ar3, A, B and D are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention may be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的取代的3-芳基-5-芳基 - [1,2,4] - 恶二唑及其类似物：其中Ar 1，Ar 3 A，B和D在本文中定义。 本发明还涉及发现具有式I的化合物是胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于在异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中诱导细胞死亡。

公开(公告)号：US06861419B2

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：US09836548

申请日：2001-04-18

申请人： John A. Drewe ,  Sui Xiong Cai ,  Emma Jane Shelton ,  Joane Litvak ,  David Sperandio ,  Jeffrey R. Spencer ,  Martin Sendzik

发明人： John A. Drewe ,  Sui Xiong Cai ,  Emma Jane Shelton ,  Joane Litvak ,  David Sperandio ,  Jeffrey R. Spencer ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D281/06 ,  C07D281/10 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/55 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D281/06 ,  C07D281/10 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The present invention is directed to substituted 1,4-thiazepine and analogs thereof, represented by the general Formula I: wherein the dashed lines, A1, A2, A3, X1 and R1 are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of capases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由通式I表示的取代的1,4-硫氮杂和其类似物：其中虚线A 1，A 2，A 3，X 1和R 3， 1>。 本发明还涉及发现具有式I的化合物是抑制剂的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US06794400B2

公开(公告)日：2004-09-21

申请号：US10158827

申请日：2002-06-03

申请人： Sui Xiong Cai ,  Bao Ngoc Nguyen ,  John Drewe ,  P. Sanjeeva Reddy ,  Shailaja Kasibhatla ,  Azra Pervin

发明人： Sui Xiong Cai ,  Bao Ngoc Nguyen ,  John Drewe ,  P. Sanjeeva Reddy ,  Shailaja Kasibhatla ,  Azra Pervin

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D207/335 ,  A61K31/175 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  C07C281/14 ,  C07C337/08 ,  C07C2602/42 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D213/84 ,  C07D213/86 ,  C07D231/16 ,  C07D233/64 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D307/76 ,  C07D333/22 ,  C07D333/44 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to optionally substituted 4-substituted-1-(arylmethylidene)thiosemicarbazide, 4-substituted-1-(arylcarbonyl)thiosemicarbazide and analogs thereof, represented by the Formulae I and II: wherein A1, A2, Q and R1-R3 are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formulae I and II are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention may be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由式I和II表示的任选取代的4-取代-1-（芳基亚甲基）氨基硫脲，4-取代-1-（芳基羰基）氨基硫脲及其类似物：其中A1，A2，Q和R1- R3在本文中定义。 本发明还涉及具有式I和II的化合物是胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂的发现。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于在异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中诱导细胞死亡。