公开(公告)号：US07368422B2

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：US11361311

申请日：2006-02-24

申请人： Yaohui Lei ,  Yu Bai ,  Daniel Chu ,  Zhi-Jie Ni ,  John Jian-Xin Wang

发明人： Yaohui Lei ,  Yu Bai ,  Daniel Chu ,  Zhi-Jie Ni ,  John Jian-Xin Wang

IPC分类号： A61K38/02 ,  A61K38/12 ,  A61K31/70 ,  C07K7/64 ,  C07K9/00 ,  C07K5/12

CPC分类号： C07K9/008

摘要： Semi-synthetic glycopeptides that have antibacterial activity are based on modifications of a rearranged vancomycin or desmethyl-vancomycin scaffold, in particular, alkylation or acylation of the amino substituent on the amino-substituted sugar moiety on this scaffold with certain acyl groups; and/or conversion of the acid moiety on the macrocyclic ring of this scaffolds to certain substituted amides. Also provided are methods for synthesis of the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of use of the compounds for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially bacterial infections.

摘要翻译： 具有抗菌活性的半合成糖肽基于重排的万古霉素或去甲基 - 万古霉素支架的修饰，特别是在该支架上的具有某些酰基的氨基取代的糖部分上的氨基取代基的烷基化或酰化; 和/或将该支架的大环上的酸部分转化为某些取代的酰胺。 还提供了合成化合物的方法，含有化合物的药物组合物，以及用于治疗和/或预防疾病，特别是细菌感染的化合物的使用方法。

公开(公告)号：US06531470B1

公开(公告)日：2003-03-11

申请号：US09652250

申请日：2000-08-30

申请人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel ,  Zhi-Jie Ni ,  Eric Gordon

发明人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel ,  Zhi-Jie Ni ,  Eric Gordon

IPC分类号： C07D41312

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/653 ,  C40B40/00

摘要： Oxazolidinones and methods for their synthesis are provided. Also provided are combinatorial libraries comprising oxazolidinones, and methods to prepare the libraries. Further provided are methods of making biologically active oxazolidinones as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising the oxazolidinones. The methods of library preparation include the attachment of oxazolidinones to a solid support. The methods of compound preparation in one embodiment involve the reaction of an iminophosphorane with a carbonyl containing polymeric support.

公开(公告)号：US20100075965A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12279148

申请日：2007-02-14

申请人： Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Matthew Burger ,  Wooseok Han ,  Aaron Smith ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Ed Iwanowicz ,  Tom Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Darren Mark Legrand ,  Ian Bruce ,  James Dale ,  Jiong Lan ,  Barry Levine ,  Abran Costales ,  Jui Liu ,  Teresa Pick ,  Daniel Menezes

发明人： Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Matthew Burger ,  Wooseok Han ,  Aaron Smith ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Ed Iwanowicz ,  Tom Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Darren Mark Legrand ,  Ian Bruce ,  James Dale ,  Jiong Lan ,  Barry Levine ,  Abran Costales ,  Jui Liu ,  Teresa Pick ,  Daniel Menezes

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3 kinase inhibitor compounds, their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, phospholipid kinases, G-protein coupled receptors, and phosphatases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3激酶抑制剂化合物，其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂联合使用的新化合物在预防或治疗以生长因子，蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶，磷脂激酶，G蛋白偶联的异常活性为特征的增殖性疾病中的用途 受体和磷酸酶。

公开(公告)号：US20090131304A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12268364

申请日：2008-11-10

申请人： Daniel Chu ,  Yaohui Lei ,  Yu Bai ,  Zhi-Jie Ni ,  John Jian-Xin Wang

发明人： Daniel Chu ,  Yaohui Lei ,  Yu Bai ,  Zhi-Jie Ni ,  John Jian-Xin Wang

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K9/00

CPC分类号： C07K9/008 ,  A61K38/00

摘要： Semi-synthetic glycopeptides that have antibacterial activity are based on modifications of the desmethyl-vancomycin scaffold, in particular, acylation of the amino substituent on the amino-substituted sugar moiety on this scaffold with certain acyl groups; and/or conversion of the acid moiety on the macrocyclic ring of this scaffolds to certain substituted amides. In addition, compounds of the invention include desmethyl-vancomycin scaffolds on which the acid moiety on the macrocyclic ring is converted to certain substituted amides and the amino substituent on the amino-substituted sugar moiety is alkylated with certain alkyl groups. Also provided are methods for synthesis of the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of use of the compounds for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially bacterial infections.

摘要翻译： 具有抗菌活性的半合成糖肽基于脱甲基万古霉素支架的修饰，特别是在该支架上具有某些酰基的氨基取代的糖部分上的氨基取代基的酰化; 和/或将该支架的大环上的酸部分转化为某些取代的酰胺。 此外，本发明的化合物包括去甲基 - 万古霉素支架，大环上的酸部分转化为某些取代的酰胺，氨基取代的糖部分上的氨基取代基被某些烷基烷基化。 还提供了合成化合物的方法，含有化合物的药物组合物，以及用于治疗和/或预防疾病，特别是细菌感染的化合物的使用方法。

公开(公告)号：US06239152B1

公开(公告)日：2001-05-29

申请号：US09235771

申请日：1999-01-22

申请人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel ,  Zhi-Jie Ni ,  Eric Gordon

发明人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel ,  Zhi-Jie Ni ,  Eric Gordon

IPC分类号： C07D41312

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/653 ,  C40B40/00

摘要： Oxazolidinones and methods for their synthesis are provided. Also provided are combinatorial libraries comprising oxazolidinones, and methods to prepare the libraries. Further provided are methods of making biologically active oxazolidinones as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising the oxazolidinones. The methods of library preparation include the attachment of oxazolidinones to a solid support. The methods of compound preparation in one embodiment involve the reaction of an iminophosphorane with a carbonyl containing polymeric support.

摘要翻译： 提供了恶唑烷酮及其合成方法。 还提供了包含恶唑烷酮的组合​​文库，以及制备文库的方法。 还提供制备生物活性恶唑烷酮的方法以及包含恶唑烷酮的药学上可接受的组合物。 文库制备的方法包括将恶唑烷酮与固体支持物的连接。 在一个实施方案中化合物制备的方法涉及亚氨基磷烷与含羰基的聚合物载体的反应。

公开(公告)号：US20080214444A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US12043076

申请日：2008-03-05

申请人： Yaohui Lei ,  Yu Bai ,  Daniel Chu ,  Zhi-Jie Ni ,  John Jian-Xin Wang

发明人： Yaohui Lei ,  Yu Bai ,  Daniel Chu ,  Zhi-Jie Ni ,  John Jian-Xin Wang

IPC分类号： A61K38/14 ,  C07K9/00

CPC分类号： C07K9/008

摘要： Semi-synthetic glycopeptides that have antibacterial activity are based on modifications of a rearranged vancomycin or desmethyl-vancomycin scaffold, in particular, alkylation or acylation of the amino substituent on the amino-substituted sugar moiety on this scaffold with certain acyl groups; and/or conversion of the acid moiety on the macrocyclic ring of this scaffolds to certain substituted amides. Also provided are methods for synthesis of the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of use of the compounds for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially bacterial infections.

摘要翻译： 具有抗菌活性的半合成糖肽基于重排的万古霉素或去甲基 - 万古霉素支架的修饰，特别是在该支架上的具有某些酰基的氨基取代的糖部分上的氨基取代基的烷基化或酰化; 和/或将该支架的大环上的酸部分转化为某些取代的酰胺。 还提供了合成化合物的方法，含有化合物的药物组合物，以及用于治疗和/或预防疾病，特别是细菌感染的化合物的使用方法。

公开(公告)号：US20070021328A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11361311

申请日：2006-02-24

申请人： Yaohui Lei ,  Yu Bai ,  Daniel Chu ,  Zhi-Jie Ni ,  John Wang

发明人： Yaohui Lei ,  Yu Bai ,  Daniel Chu ,  Zhi-Jie Ni ,  John Wang

IPC分类号： C07K9/00 ,  A61K38/14

CPC分类号： C07K9/008

摘要： Semi-synthetic glycopeptides that have antibacterial activity are based on modifications of a rearranged vancomycin or desmethyl-vancomycin scaffold, in particular, alkylation or acylation of the amino substituent on the amino-substituted sugar moiety on this scaffold with certain acyl groups; and/or conversion of the acid moiety on the macrocyclic ring of this scaffolds to certain substituted amides. Also provided are methods for synthesis of the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of use of the compounds for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially bacterial infections.

摘要翻译： 具有抗菌活性的半合成糖肽基于重排的万古霉素或去甲基 - 万古霉素支架的修饰，特别是在该支架上的具有某些酰基的氨基取代的糖部分上的氨基取代基的烷基化或酰化; 和/或将该支架的大环上的酸部分转化为某些取代的酰胺。 还提供了合成化合物的方法，含有化合物的药物组合物，以及用于治疗和/或预防疾病，特别是细菌感染的化合物的使用方法。

公开(公告)号：US5846839A

公开(公告)日：1998-12-08

申请号：US577203

申请日：1995-12-22

申请人： Mark A. Gallop ,  Eric Gordon ,  Zhi-Jie Ni ,  Derek MacLean ,  Christopher Holmes ,  William Fitch ,  Nikhil Shah

发明人： Mark A. Gallop ,  Eric Gordon ,  Zhi-Jie Ni ,  Derek MacLean ,  Christopher Holmes ,  William Fitch ,  Nikhil Shah

IPC分类号： C40B70/00 ,  G01N33/543 ,  G01N33/545 ,  G01N33/68 ,  G01N33/44 ,  G01N33/53

CPC分类号： G01N33/545 ,  G01N33/54306 ,  G01N33/68 ,  B01J2219/00572 ,  C40B70/00

摘要： Disclosed are chemical encryption methods for determining the structure of compounds formed in situ on solid supports by the use of specific amines tags which, after compound synthesis, can be deencrypted to provide the structure of the compound found on the support.

公开(公告)号：US20070185015A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US11361682

申请日：2006-02-24

申请人： Daniel Chu ,  Yaohui Lei ,  Yu Bai ,  Zhi-Jie Ni ,  John Wang

发明人： Daniel Chu ,  Yaohui Lei ,  Yu Bai ,  Zhi-Jie Ni ,  John Wang

IPC分类号： A61K38/14 ,  C07K9/00

CPC分类号： C07K9/008 ,  A61K38/00

摘要： Semi-synthetic glycopeptides that have antibacterial activity are based on modifications of the desmethyl-vancomycin scaffold, in particular, acylation of the amino substituent on the amino-substituted sugar moiety on this scaffold with certain acyl groups; and/or conversion of the acid moiety on the macrocyclic ring of this scaffolds to certain substituted amides. In addition, compounds of the invention include desmethyl-vancomycin scaffolds on which the acid moiety on the macrocyclic ring is converted to certain substituted amides and the amino substituent on the amino-substituted sugar moiety is alkylated with certain alkyl groups. Also provided are methods for synthesis of the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of use of the compounds for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially bacterial infections.

摘要翻译： 具有抗菌活性的半合成糖肽基于脱甲基万古霉素支架的修饰，特别是在该支架上具有某些酰基的氨基取代的糖部分上的氨基取代基的酰化; 和/或将该支架的大环上的酸部分转化为某些取代的酰胺。 此外，本发明的化合物包括去甲基 - 万古霉素支架，大环上的酸部分转化为某些取代的酰胺，氨基取代的糖部分上的氨基取代基被某些烷基烷基化。 还提供了合成化合物的方法，含有化合物的药物组合物，以及用于治疗和/或预防疾病，特别是细菌感染的化合物的使用方法。

公开(公告)号：US06852752B2

公开(公告)日：2005-02-08

申请号：US09738376

申请日：2000-12-13

申请人： Jeffrey W. Jacobs ,  Dinesh Patel ,  Jason Lewis ,  Zhi-Jie Ni

发明人： Jeffrey W. Jacobs ,  Dinesh Patel ,  Jason Lewis ,  Zhi-Jie Ni

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/40 ,  C07D207/00 ,  C07D277/04 ,  C07D285/12 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Novel hydroxamic acid compounds are disclosed. These hydroxamates inhibit peptide deformylase (PDF), an enzyme present in prokaryotes and are therefore useful as antimicrobials and antibiotics. Methods of synthesis and of use of the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了新的异羟肟酸化合物。 这些羟肟酸盐抑制肽形成酶（PDF），这是原核生物中存在的酶，因此可用作抗微生物剂和抗生素。 还公开了化合物的合成和使用方法。