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    Diamino acid derivatives
    21.
    发明授权
    Diamino acid derivatives 失效
    二氨基酸衍生物

    公开(公告)号：US4746649A

    公开(公告)日：1988-05-24

    申请号：US33366

    申请日：1987-04-02

    申请人： Peter Raddatz ,  Claus Schmitges

    发明人： Peter Raddatz ,  Claus Schmitges

    IPC分类号： C07K5/02 ,  A61K37/02 ,  C07K5/10

    CPC分类号： C07K5/0227 ,  Y10S530/86

    摘要： New diamino acid derivatives of the formula IX--Z--NH--CH(CH.sub.2 R.sup.1)--CH(NH.sub.2)--CH.sub.2 --CO--E--G--Y IwhereinX is H, R.sup.2 --O--C.sub.n H.sub.2n --CO--, R.sup.2 --C.sub.n H.sub.2n --O--CO--, R.sup.2 --C.sub.n H.sub.2n --CO--, R.sup.2 --SO.sub.2, (R.sup.2 --C.sub.n H.sub.2n)--L(R.sup.2 --C.sub.r H.sub.2r)--C.sub.t H.sub.2t --CO--, H--(NHCH.sub.2 CH.sub.2).sub.n --NH--CH.sub.2 CO-- or 9-fluorenyl--C.sub.n H.sub.2n --O--CO--,Z is 0 to 4 amino acid radicals, bonded to one another in a peptide-like manner, selected from the group consisting of Abu, Ada, Ala, Arg, Dab, Gly, His, Ile, Leu, tert.-Leu, Lys, Met, Nbg, Nle, N-Me-His, N-Me-Phe, Orn, Phe, Pro, Ser, Thr, Tic, Trp, Tyr and Val,R.sup.1 is H, A, cycloalkyl with 3-7 C atoms, Ar or C.sub.p H.sub.2p --W,E is absent or is Ala, Gly, Ile, Leu, tert.-Leu, Met, Ser, Thr or Val,G is absent or is His, Phe, Trp, Tyr or --NH--CH(CH.sub.2 R.sup.1)--CH(NH.sub.2)--CH.sub.2 CO--,Y is --O--C.sub.m H.sub.2m --R.sup.3, --NH--C.sub.m H.sub.2m --R.sup.3, --NH--C.sub.m H.sub.2m-1 (R.sup.3).sub.2 or NA.sub.2,R.sup.2 is A, cycloalkyl with 3-7 C atoms, benzyl or Ar,L is CH or N,R.sup.3 is H, A, cycloalkyl with 3-7 C atoms, Ar, pyridyl, imidazolyl, piperidyl, N-benzyl-piperidyl or piperazinyl,W is OH, NH.sub.2, OA, NHA or NA.sub.2,A is alkyl with 1-6 C atoms,Ar is unsubstituted phenyl, phenyl which is mono- or polysubstituted by A, AO, F, Cl, Br, I, CF.sub.3 and/or NH.sub.2, or unsubstituted naphthyl andm, n, p, r and t are each 0, 1, 2, 3, 4 or 5, and salts thereof,inhibit the activity of human plasma renin.

    摘要翻译： 式I XZ-NH-CH（CH 2 R 1）-CH（NH 2）-CH 2 -CO-EGY I的新二氨基酸衍生物其中X是H，R 2 -O-C n H 2n-CO-，R 2 -C n H 2n-O-CO- ，R2-CnH2n-CO-，R2-SO2，（R2-CnH2n）-L（R2-CrH2r）-CtH2t-CO-，H-（NHCH2CH2）n-NH-CH2CO-或9-芴基-CnH2n- CO-，Z为0至4个氨基酸基团，以肽样方式彼此键合，选自Abu，Ada，Ala，Arg，Dab，Gly，His，Ile，Leu， Leu，Lys，Met，Nbg，Nle，N-Me-His，N-Me-Phe，Orn，Phe，Pro，Ser，Thr，Tic，Trp，Tyr和Val，R1是H，A， 7个C原子，Ar或CpH2p-W，E不存在或不是Ala，Gly，Ile，Leu，叔Leu，Met，Ser，Thr或Val，G不存在或者是His，Phe，Trp，Tyr或 - NH-CH（CH2R1）-CH（NH2）-CH2CO-，Y是-O-CmH2m-R3，-NH-CmH2m-R3，-NH-CmH2m-1（R3）2或NA2，R2是A， 3-7个C原子，苄基或Ar，L是CH或N，R3是H，A，具有3-7个C原子的环烷基，Ar，吡啶基，咪唑基，哌啶基，N-苄基 - 哌啶基或哌嗪基，W是OH， NH 2，OA，NHA或NA 2，A是具有1-6个C原子的烷基，Ar i 未取代的苯基，被A，AO，F，Cl，Br，I，CF 3和/或NH 2或未取代的萘基单取代或多取代的苯基，m，n，p，r和t分别为0,1,2 ，3,4或5及其盐抑制人血浆肾素的活性。

    Adhesion receptor antagonists III
    26.
    发明授权
    Adhesion receptor antagonists III 失效
    粘附受体拮抗剂III

    公开(公告)号：US5561148A

    公开(公告)日：1996-10-01

    申请号：US310085

    申请日：1994-09-22

    申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

    发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

    IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P33/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  C07D263/38

    CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12

    摘要： Novel oxazolidinone derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a phenyl radical which is unsubstituted or is monosubstituted by CN, H.sub.2 N--CH.sub.2 --, A.sub.2 N--CH.sub.2 --, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--CH.sub.2 --, HO--NH--C(.dbd.NH)-- or HO--NH--C(.dbd.NH)--NH--,X is O, S, SO, SO.sub.2, --NH-- or --NA--,B is ##STR2## or ##STR3## A is alkyl having from 1 to 6 C atoms,R.sup.2 is H, A, Li, Na, K, NH.sub.4 or benzyl,R.sup.3 is H or (CH.sub.2).sub.n --COOR.sup.2,E is, in each case independently of each other, CH or N,Q is O, S or NH,m is 1, 2 or 3, andn is 0, 1, 2 or 3,and physiologically compatible salts thereof are provided, which inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be used for treating thrombosis, stroke, cardiac infarction, inflammations, arteriosclerosis, osteoporosis and also tumors.

    摘要翻译： 式I的新型恶唑烷酮衍生物，其中R 1是未取代的或被CN，H 2 N-CH 2 - ，A 2 N-CH 2 - ，H 2 N-C（= NH） - ，H 2 N-C（= = NH）-NH-，H 2 N-C（= NH）-NH-CH 2 - ，HO-NH-C（= NH） - 或HO-NH-C（= NH）-NH-，X为O， SO，SO 2，-NH-或-NA-，B为或A为具有1至6个C原子的烷基，R 2为H，A，Li，Na，K，NH 4或苄基，R 3为 H或（CH 2）n -COOR 2，E各自独立地为CH或N，Q为O，S或NH，m为1,2或3，n为0,1,2或3 和其生理上相容的盐，其抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并且可用于治疗血栓形成，中风，心肌梗塞，炎症，动脉硬化，骨质疏松症以及肿瘤。