公开(公告)号：US07576211B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US11269042

申请日：2005-11-08

申请人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Dongli Chen ,  Yael Marantz ,  Sharon Shacham ,  Alexander Heifetz ,  Boaz Inbal ,  Shay Bar-Haim ,  Pradyumna Mohanty ,  Mercedes Lobera ,  Laurence Wu

发明人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Dongli Chen ,  Yael Marantz ,  Sharon Shacham ,  Alexander Heifetz ,  Boaz Inbal ,  Shay Bar-Haim ,  Pradyumna Mohanty ,  Mercedes Lobera ,  Laurence Wu

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to 5-HT receptor agonists and partial agonists. Novel thienopyridinone compounds represented by Formula I, and synthesis and uses thereof for treating diseases mediated directly or indirectly by 5-HT receptors, are disclosed. Such conditions include Alzheimer's disease, cognition disorders, irritable bowel syndrome, nausea, emesis, vomiting, prokinesia, gastroesophageal reflux disease, nonulcer dyspepsia, depression, anxiety, urinary incontinence, migraine, arrhythmia, atrial fibrillation, ischemic stroke, gastritis, gastric emptying disorders, feeding disorders, gastrointestinal disorders, constipation, erectile dysfunction, and respiratory depression. Methods of preparation and novel intermediates and pharmaceutical salts thereof are also included.

摘要翻译： 本发明涉及5-HT受体激动剂和部分激动剂。 公开了由式I表示的新型噻吩并吡啶酮化合物及其用于治疗由5-HT受体直接或间接介导的疾病的合成和用途。 这些病症包括阿尔茨海默病，认知障碍，肠易激综合征，恶心，呕吐，呕吐，运动失调，胃食管反流病，非溃疡性消化不良，抑郁症，焦虑症，尿失禁，偏头痛，心律失常，心房颤动，缺血性卒中，胃炎，胃排空障碍 ，喂食障碍，胃肠道疾病，便秘，勃起功能障碍和呼吸抑制。 还包括制备方法和新型中间体及其药物盐。

公开(公告)号：US07488736B2

公开(公告)日：2009-02-10

申请号：US10955434

申请日：2004-09-30

申请人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Pradyumna Mohanty ,  Dongli Chen ,  Mercedes Lobera ,  Laurence Wu ,  Yael Marantz ,  Boaz Inbal ,  Alexander Heifetz ,  Shay Bar-Haim ,  Sharon Shacham

发明人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Pradyumna Mohanty ,  Dongli Chen ,  Mercedes Lobera ,  Laurence Wu ,  Yael Marantz ,  Boaz Inbal ,  Alexander Heifetz ,  Shay Bar-Haim ,  Sharon Shacham

IPC分类号： A01N43/42 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to 5-HT receptor agonists and partial agonists. Thienopyridinone compounds represented by Formula I, and synthesis and uses thereof for treating diseases mediated directly or indirectly by 5-HT receptors, are disclosed. Such conditions include Alzheimer's disease, cognition disorders, irritable bowel syndrome, nausea, emesis, vomiting, prokinesia, gastroesophageal reflux disease, nonulcer dyspepsia, depression, anxiety, urinary incontinence, migraine, arrhythmia, atrial fibrillation, ischemic stroke, gastritis, gastric emptying disorders, feeding disorders, gastrointestinal disorders, constipation, erectile dysfunction, and respiratory depression. Methods of preparation and novel intermediates and pharmaceutical salts thereof are also included.

摘要翻译： 本发明涉及5-HT受体激动剂和部分激动剂。 公开了由式I表示的噻吩并吡啶酮化合物及其用于治疗由5-HT受体直接或间接介导的疾病的合成及其用途。 这些病症包括阿尔茨海默病，认知障碍，肠易激综合征，恶心，呕吐，呕吐，运动失调，胃食管反流病，非溃疡性消化不良，抑郁症，焦虑症，尿失禁，偏头痛，心律失常，心房颤动，缺血性卒中，胃炎，胃排空障碍 ，喂食障碍，胃肠道疾病，便秘，勃起功能障碍和呼吸抑制。 还包括制备方法和新型中间体及其药物盐。

公开(公告)号：US20110195953A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US12570510

申请日：2009-09-30

申请人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Pradyumna Mohanty ,  Dongli Chen ,  Mercedes Lobera ,  Laurence Wu ,  Yael Marantz ,  Boaz Inbal ,  Alexander Heifetz ,  Shay Bar-Haim ,  Sharon Shacham

发明人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Pradyumna Mohanty ,  Dongli Chen ,  Mercedes Lobera ,  Laurence Wu ,  Yael Marantz ,  Boaz Inbal ,  Alexander Heifetz ,  Shay Bar-Haim ,  Sharon Shacham

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4365 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/439 ,  A61K31/50 ,  A61K31/55 ,  A61K2300/00

摘要： The invention generally relates to thienopyridinone 5-HT4 receptor modulators, and in particular the use of these compounds and their pharmaceutical compositions, e.g., in the treatment, modulation and/or prevention of physiological conditions associated with serotonin action, such as in treating Alzheimer's disease, cognition disorders, depression, and anxiety.

摘要翻译： 本发明一般涉及噻吩并吡啶酮5-HT4受体调节剂，特别是这些化合物及其药物组合物的用途，例如用于治疗，调节和/或预防与5-羟色胺作用有关的生理条件，例如治疗阿尔茨海默病 ，认知障碍，抑郁和焦虑。

公开(公告)号：US07598265B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US11271019

申请日：2005-11-10

申请人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Pradyumna Mohanty ,  Dongli Chen ,  Mercedes Lobera ,  Laurence Wu ,  Yael Marantz ,  Boaz Inbal ,  Alexander Heifetz ,  Shay Bar-Haim ,  Sharon Shacham

发明人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Pradyumna Mohanty ,  Dongli Chen ,  Mercedes Lobera ,  Laurence Wu ,  Yael Marantz ,  Boaz Inbal ,  Alexander Heifetz ,  Shay Bar-Haim ,  Sharon Shacham

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D513/02

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/439 ,  A61K31/50 ,  A61K31/55 ,  A61K2300/00

摘要： The invention generally relates to thienopyridinone 5-HT4 receptor modulators, and in particular the use of these compounds and their pharmaceutical compositions, e.g., in the treatment, modulation and/or prevention of physiological conditions associated with serotonin action, such as in treating Alzheimer's disease, cognition disorders, depression, and anxiety.

摘要翻译： 本发明一般涉及噻吩并吡啶酮5-HT4受体调节剂，特别是这些化合物及其药物组合物的用途，例如用于治疗，调节和/或预防与5-羟色胺作用有关的生理条件，例如治疗阿尔茨海默病 ，认知障碍，抑郁和焦虑。

公开(公告)号：US20090163537A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US12343818

申请日：2008-12-24

申请人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Pradyumna Mohanty ,  Dongli Chen ,  Mercedes Lobera ,  Laurence Wu ,  Yael Marantz ,  Boaz Inbal ,  Alexander Heifetz ,  Shay Bar-Haim ,  Sharon Shacham

发明人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Pradyumna Mohanty ,  Dongli Chen ,  Mercedes Lobera ,  Laurence Wu ,  Yael Marantz ,  Boaz Inbal ,  Alexander Heifetz ,  Shay Bar-Haim ,  Sharon Shacham

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to 5-HT receptor agonists and partial agonists. Novel thienopyridinone compounds represented by Formula I, and synthesis and uses thereof for treating diseases mediated directly or indirectly by 5-HT receptors, are disclosed. Such conditions include Alzheimer's disease, cognition disorders, irritable bowel syndrome, nausea, emesis, vomiting, prokinesia, gastroesophageal reflux disease, nonulcer dyspepsia, depression, anxiety, urinary incontinence, migraine, arrhythmia, atrial fibrillation, ischemic stroke, gastritis, gastric emptying disorders, feeding disorders, gastrointestinal disorders, constipation, erectile dysfunction, and respiratory depression. Methods of preparation and novel intermediates and pharmaceutical salts thereof are also included.

摘要翻译： 本发明涉及5-HT受体激动剂和部分激动剂。 公开了由式I表示的新型噻吩并吡啶酮化合物及其用于治疗由5-HT受体直接或间接介导的疾病的合成和用途。 这些病症包括阿尔茨海默病，认知障碍，肠易激综合征，恶心，呕吐，呕吐，运动失调，胃食管反流病，非溃疡性消化不良，抑郁症，焦虑症，尿失禁，偏头痛，心律失常，心房颤动，缺血性卒中，胃炎，胃排空障碍 ，喂食障碍，胃肠道疾病，便秘，勃起功能障碍和呼吸抑制。 还包括制备方法和新型中间体及其药物盐。

公开(公告)号：US20060234998A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US11271019

申请日：2005-11-10

申请人： Dale Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Pradyumna Mohanty ,  Dongli Chen ,  Mercedes Lobera ,  Laurence Wu ,  Yael Marantz ,  Boaz Inbal ,  Alexander Heifetz ,  Shay Bar-Haim ,  Sharon Shacham

发明人： Dale Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Pradyumna Mohanty ,  Dongli Chen ,  Mercedes Lobera ,  Laurence Wu ,  Yael Marantz ,  Boaz Inbal ,  Alexander Heifetz ,  Shay Bar-Haim ,  Sharon Shacham

IPC分类号： A61K31/4743 ,  A61K31/55 ,  A61K31/445 ,  A61K31/473 ,  A61K31/454 ,  A61K31/407

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/439 ,  A61K31/50 ,  A61K31/55 ,  A61K2300/00

摘要： The invention generally relates to thienopyridinone 5-HT4 receptor modulators, and in particular the use of these compounds and their pharmaceutical compositions, e.g., in the treatment, modulation and/or prevention of physiological conditions associated with serotonin action, such as in treating Alzheimer's disease, cognition disorders, depression, and anxiety.

摘要翻译： 本发明一般涉及噻吩并吡啶酮5-HT 4受体调节剂，特别是这些化合物及其药物组合物的用途，例如用于治疗，调节和/或预防与5-羟色胺相关的生理条件 行为，例如治疗阿尔茨海默病，认知障碍，抑郁和焦虑。

公开(公告)号：US20120322827A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13522051

申请日：2011-01-13

申请人： Erkan Baloglu ,  Shomir Ghosh ,  Mercedes Lobera ,  Darby Schmidt

发明人： Erkan Baloglu ,  Shomir Ghosh ,  Mercedes Lobera ,  Darby Schmidt

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds having the formula: wherein X1, X2, X3, R1, R2, R3, R4, Y, A, n and L are as defined herein, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 公开了具有下式的化合物：其中X1，X2，X3，R1，R2，R3，R4，Y，A，n和L如本文所定义，以及制备和使用它们的方法。

公开(公告)号：US20140155419A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：US14235481

申请日：2012-07-27

申请人： Erkan Baloglu ,  Shomir Ghosh ,  Mercedes Lobera ,  Darby R. Schmidt

发明人： Erkan Baloglu ,  Shomir Ghosh ,  Mercedes Lobera ,  Darby R. Schmidt

IPC分类号： C07D239/52 ,  C07D213/40 ,  C07D239/26 ,  C07D213/30

CPC分类号： C07D239/52 ,  C07C235/34 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/65 ,  C07D239/26 ,  C07D239/36 ,  C07D239/54 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel retinoid-related orphan receptor gamma (RORγ) modulators and their use in the treatment of diseases mediated by RORγ.

公开(公告)号：US08114894B2

公开(公告)日：2012-02-14

申请号：US12630468

申请日：2009-12-03

申请人： Shomir Ghosh ,  Gali Golan ,  Boaz Inbal ,  Vincent Jacques ,  Mercedes Lobera

发明人： Shomir Ghosh ,  Gali Golan ,  Boaz Inbal ,  Vincent Jacques ,  Mercedes Lobera

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D209/24 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed herein are compounds that may be modulators of 5-HT receptors, and methods of making and using same.

摘要翻译： 本文公开了可以是5-HT受体的调节剂的化合物，以及制备和使用它们的方法。

公开(公告)号：US20140155381A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：US14235512

申请日：2012-07-27

申请人： Erkan Baloglu ,  Gary J. Bohnert ,  Shomir Ghosh ,  Mercedes Lobera ,  Darby R. Schmidt ,  Leonard Sung

发明人： Erkan Baloglu ,  Gary J. Bohnert ,  Shomir Ghosh ,  Mercedes Lobera ,  Darby R. Schmidt ,  Leonard Sung

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D413/06 ,  C07D491/048

摘要： The present invention relates to novel retinoid-related orphan receptor gamma (RORγ) modulators and their use in the treatment of diseases mediated by RORγ.