Process for preparing 2,2-bishalomethylpenam derivatives
    21.
    发明授权
    Process for preparing 2,2-bishalomethylpenam derivatives 失效
    2,2-二油基甲基衍生物的制备方法

    公开(公告)号:US4599151A

    公开(公告)日:1986-07-08

    申请号:US711922

    申请日:1985-03-15

    CPC分类号: C07D499/00 Y02P20/55

    摘要: This invention provides a process for preparing a 2,2-bishalomethylpenam derivative represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a lower alkyl group, aryl group, arylmethyl group, arylcarbonyl group or aryloxymethyl group, R.sup.2 represents a carboxyl-protecting group, X.sup.1 and X.sup.2 are the same or different and represent a halogen atom, the process being characterized in that a disulfide represented by the formula ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2 and X.sup.1 are as defined above and R.sup.3 represents an aryl group or heterocyclic group is subjected to an electrolytic reaction in a solvent in the presence of a halogen acid and/or halogen salt.

    摘要翻译: 本发明提供一种制备式(I)表示的2,2-二油基甲基联苯胺衍生物的方法,其中R1表示低级烷基,芳基,芳基甲基,芳基羰基或芳氧基甲基,R2表示羧基保护基 基团,X1和X2相同或不同,表示卤素原子,该方法的特征在于由式(II)表示的二硫化物,其中R 1,R 2和X 1如上所定义,R 3表示芳基 或杂环基在卤素酸和/或卤素盐的存在下在溶剂中进行电解反应。

    Process for preparing azetidinone derivatives
    22.
    发明授权
    Process for preparing azetidinone derivatives 失效
    制备氮杂环丁酮衍生物的方法

    公开(公告)号:US4622178A

    公开(公告)日:1986-11-11

    申请号:US608695

    申请日:1984-05-01

    摘要: A process for preparing an azetidinone derivative represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a straight-chain or branched-chain lower alkyl group, substituted or unsubstituted aryl group, substituted or unsubstituted phenylmethyl group or substituted or unsubstituted phenyloxymethyl group, R.sup.2 represents hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon residue or protective group for amino group selected from the class consisting of acyl, silyl, sulfonyl and phosphonyl derived from organic or inorganic acid, and R.sup.3 represents a substituted or unsubstituted aryl group or the residue of substituted or unsubstituted heterocyclic ring.

    摘要翻译: PCT No.PCT / JP83 / 00298 Sec。 371日期1984年5月1日 102(e)日期1984年5月1日PCT提交1983年9月6日PCT公布。 出版物WO84 / 00960 日本3月15日,1984年。一种制备式(I)表示的氮杂环丁酮衍生物的方法,其中R 1表示直链或支链的低级烷基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的苯基甲基 或取代或未取代的苯氧基甲基,R2表示氢原子,任选取代的烃残基或选自有机或无机酸的酰基,甲硅烷基,磺酰基和膦酰基的氨基的保护基,R3表示取代或未取代的 芳基或取代或未取代的杂环的残基。

    2-substituted cephem derivatives and process for preparing the same
    23.
    发明授权
    2-substituted cephem derivatives and process for preparing the same 失效
    2-取代的头孢烯衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:US4604457A

    公开(公告)日:1986-08-05

    申请号:US614162

    申请日:1984-05-08

    CPC分类号: C07D501/22 Y02P20/55

    摘要: A 2-substituted cephem derivative represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a substituted or unsubstituted phenyl group, substituted or unsubstituted phenylmethyl group or substituted or unsubstituted phenoxymethyl group, R.sup.2 represents hydrogen atom or protective group for carboxylic acid and Y represents allyloxy group, benzyloxy group, alkylthio group, carboxyalkylthio group or group of the formula ##STR2## wherein R.sup.4 represents hydrogen atom or lower alkyl group, X represents --O--, --S-- or ##STR3## R.sup.5 represents hydrogen atom, a lower alkyl group or phenyl group and R.sup.6 represents hydrogen atom or lower alkyl group, and a process for preparing the derivatives.

    摘要翻译: PCT No.PCT / JP83 / 00299 Sec。 371日期:1984年5月8日 102(e)日期1984年5月8日PCT提交1983年9月6日PCT公布。 第WO84 / 00965号公报 日本3月15日,1984年。由式(II)表示的2-取代头孢烯衍生物,其中R1表示取代或未取代的苯基,取代或未取代的苯甲基或取代或未取代的苯氧基甲基,R2表示氢原子或 羧酸的保护基,Y表示烯丙氧基,苄氧基,烷硫基,羧基烷硫基或式的基团,其中R4表示氢原子或低级烷基,X表示-O - , - S-或< R5表示氢原子,低级烷基或苯基,R6表示氢原子或低级烷基,以及其衍生物的制备方法。

    Process for preparing cephalosporin compounds
    24.
    发明授权
    Process for preparing cephalosporin compounds 失效
    制备头孢菌素化合物的方法

    公开(公告)号:US4665166A

    公开(公告)日:1987-05-12

    申请号:US609080

    申请日:1984-05-01

    CPC分类号: C07D501/08

    摘要: A process for preparing cephalosporin compounds represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents an alkyl group, alkenyl group, substituted or unsubstituted aryl group, substituted or unsubstituted arylmethyl group or substituted or unsubstituted phenoxymethyl group, R.sup.2 represents a carboxyl group or protected carboxyl group, and Y represents the residue of a nucleophilic reagent.

    摘要翻译: PCT No.PCT / JP83 / 00291 Sec。 371日期1984年5月1日 102(e)日期1984年5月1日PCT提交1983年9月1日PCT公布。 出版物WO84 / 00964 日本3月15日,1984年1月1日,由式(1)表示的头孢菌素化合物的制备方法,其中R1表示烷基,烯基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的芳基甲基或取代或未取代的苯氧基甲基,R2表示 羧基或保护的羧基,Y表示亲核试剂的残基。

    Bicyclic azetidinone intermediates
    25.
    发明授权
    Bicyclic azetidinone intermediates 失效
    双环氮杂环丁酮中间体

    公开(公告)号:US4656264A

    公开(公告)日:1987-04-07

    申请号:US869811

    申请日:1986-04-29

    CPC分类号: C07D513/04 Y02P20/55

    摘要: An azetidinone compound represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a substituted or unsubstituted phenyl group, R.sup.2 represents a carboxyl-protecting group, X represents a hydrogen atom or chlorine atom and Y represents --I, --ONO.sub.2, --OH, ##STR2## or --SR.sup.4 in which R.sup.3 is a lower alkyl group or --OR.sup.5 (wherein R.sup.5 is a halogen-containing lower alkyl group) and R.sup.4 is a substituted or unsubstituted, 5-membered aromatic heterocyclic residue containing sulphur and/or nitrogen atom or atoms.

    摘要翻译: PCT No.PCT / JP83 / 00315 Sec。 371日期1984年5月22日 102(e)日期1984年5月22日PCT提交1983年9月24日PCT公布。 公开号WO84 / 01152 日期:1984年3月29日。由式(I)表示的氮杂环丁酮化合物,其中R 1表示取代或未取代的苯基,R 2表示羧基保护基,X表示氢原子或氯原子,Y表示 - 或其中R 3为低级烷基或-OR 5(其中R 5为含卤素的低级烷基),和R 4为取代或未取代的5元芳族杂环基的-ONO 2,-OH, 含硫和/或氮原子或原子的残基。

    Process for preparing thiazolidine compounds
    26.
    发明授权
    Process for preparing thiazolidine compounds 失效
    制备噻唑烷化合物的方法

    公开(公告)号:US4482435A

    公开(公告)日:1984-11-13

    申请号:US406518

    申请日:1982-08-09

    IPC分类号: C07D513/04 C25B3/04 C25B3/00

    CPC分类号: C07D513/04 C25B3/04

    摘要: This invention provides a process for preparing a thiazolidine compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom, alkyl group, aralkyl group, aryl group or aryloxymethyl group, and R.sup.2 represents a hydrogen atom or a group ##STR2## wherein R.sup.3 represents a hydrogen atom, alkyl group, halogenated alkyl group, benzyl group or silyl group, and X represents a hydrogen atom, halogen atom, hydroxy group, alkoxy group or acyloxy group, the process comprising electrolyzing a thiazoline compound represented by the formula ##STR3## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are as defined above, in a mixture comprising a perchloric acid aqueous solution and an organic solvent.

    摘要翻译: 本发明提供了制备式(I)的噻唑烷化合物的方法,其中R 1表示氢原子,烷基,芳烷基,芳基或芳氧基甲基,R 2表示氢原子或基团 其中R3表示氢原子,烷基,卤代烷基,苄基或甲硅烷基,X表示氢原子,卤素原子,羟基,烷氧基或酰氧基,该方法包括电解由式 在其中R 1和R 2如上定义的含有高氯酸水溶液和有机溶剂的混合物中的图像(II)。

    Process for preparing cephem compounds
    27.
    发明授权
    Process for preparing cephem compounds 失效
    头孢烯化合物的制备方法

    公开(公告)号:US5656754A

    公开(公告)日:1997-08-12

    申请号:US211119

    申请日:1994-03-22

    摘要: The present invention provides a process for preparing a cephem compound represented by the general formula (3) characterized in that an allenyl-.beta.-lactam compound represented by the general formula (1) is reacted with an organotin compound represented by the general formula (2) in the presence of a monovalent copper salt ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, halogen atom, amino or protected amino, R.sup.2 is a hydrogen atom, halogen atom, lower alkoxyl, lower acyl, lower alkyl, lower alkyl having hydroxyl or protected hydroxyl as a substituent, hydroxyl or protected hydroxyl, or R.sup.1 and R.sup.2 form=0 when taken together, R.sup.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protecting group, R.sup.4 is aryl, aryl having a substituent, nitrogen-containing aromatic heterocyclic group or nitrogen-containing aromatic heterocyclic group having a substituent, and m is 0 or 2,(R.sup.5).sub.n --Sn(R.sup.6).sub.4--n (2)wherein R.sup.5 is alkenyl, alkenyl having a substituent, aryl, aryl having a substituent, nitrogen-containing aromatic heterocyclic group or nitrogen-containing aromatic heterocyclic group having a substituent, R.sup.6 is lower alkyl, and n is 1 or 2, ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.5 are the same as defined above.

    摘要翻译: PCT No.PCT / JP93 / 01041 Sec。 371日期:1994年3月22日 102(e)1994年3月22日PCT 1993年7月26日PCT公布。 出版物WO94 / 02490 日期:1994年2月3日本发明提供一种制备由通式(3)表示的头孢烯化合物的方法,其特征在于,将由通式(1)表示的丙烯酰基-β-内酰胺化合物与由 在一价铜盐(1)的存在下通式(2)其中R1是氢原子,卤素原子,氨基或被保护的氨基,R2是氢原子,卤素原子,低级烷氧基,低级酰基, 低级烷基,具有羟基或被保护的羟基作为取代基的低级烷基,羟基或保护的羟基,或者R 1和R 2形成= 0,当R 3是氢原子或羧酸保护基时,R 4是芳基,具有取代基的芳基, 具有取代基的含氮芳香族杂环基或含氮芳香族杂环基,m为0或2,(R5)n-Sn(R6)4-n(2)其中R5为烯基,具有取代基的烯基, ,具有取代基的芳基,氮 - 具有取代基的芳族杂环基或含氮芳族杂环基,R6是低级烷基,n是1或2,其中R1,R2,R3和R5与上述定义相同。

    Process for preparation on 3-substituted cephem compound
    28.
    发明授权
    Process for preparation on 3-substituted cephem compound 失效
    3-取代头孢烯化合物的制备方法

    公开(公告)号:US5656755A

    公开(公告)日:1997-08-12

    申请号:US464853

    申请日:1995-07-06

    CPC分类号: C07D501/00 Y02P20/55

    摘要: An object of the invention is to provide a process for preparing a 3-substituted cephem compound from an allenyl-.beta.-lactam compound which can be easily produced from an inexpensive penicillin compound by a simple reaction procedure.The process of the invention comprises reacting an allenyl-.beta.-lactam compound with an organohalogen compound in the presence of a metal having a standard oxidation-reduction potential of -0.3 (V/SCE) or less in an amount at least equimolar with the allenyl-.beta.-lactam compound and 0.0001 to 0.5 mole, per mole of the allenyl-.beta.-lactam compound, of a metal compound having a higher standard oxidation-reduction potential than said metal.

    摘要翻译: PCT No.PCT / JP94 / 01859 Sec。 371日期:1995年7月6日 102(e)日期1995年7月6日PCT 1994年11月4日PCT PCT。 第WO95 / 13281号公报 日期1995年5月18日本发明的目的是提供一种由丙烯烯基-β-内酰胺化合物制备3-取代的头孢烯化合物的方法,其可以通过简单的反应方法由便宜的青霉素化合物制备。 本发明的方法包括在具有-0.3(V / SCE)或更小的标准氧化还原电位的金属的存在下,将烯丙基-β-内酰胺化合物与有机卤素化合物反应,其量与至少等摩尔的烯丙基 -β-内酰胺化合物和0.0001至0.5摩尔/摩尔的烯丙基-β-内酰胺化合物,具有比所述金属更高的标准氧化还原电位的金属化合物。