公开(公告)号：US20100197665A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12520387

申请日：2007-12-14

申请人： Tiziano Bandiera ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Marcella Nesi ,  Ettore Perrone ,  Roberto Bossi ,  Paolo Polucci

发明人： Tiziano Bandiera ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Marcella Nesi ,  Ettore Perrone ,  Roberto Bossi ,  Paolo Polucci

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D211/06 ,  A61K31/454 ,  C07D243/08 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted indazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases associated with a dysregulated protein kinase activity, like cancer formula (I).

摘要翻译： 公开了本说明书中定义的式（I）的取代的吲唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病的治疗，如癌症配方（I）。

公开(公告)号：US07101876B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US10821104

申请日：2004-04-08

申请人： Paola Vianello ,  Tiziano Bandiera

发明人： Paola Vianello ,  Tiziano Bandiera

IPC分类号： C07D265/36 ,  C07D413/12 ,  A61K31/536 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the formula (I) or a pharmaceutical acceptable salt, prodrug or ester thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the formula (I), and methods of selectively inhibiting or antagonizing αvβ3 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，前药或酯，包含式（I）化合物的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗α β3整联蛋白。

公开(公告)号：US06087371A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US125108

申请日：1998-08-17

申请人： Sergio Mantegani ,  Tiziano Bandiera ,  Maurizio Meroni ,  Mario Varasi ,  Carla Caccia

发明人： Sergio Mantegani ,  Tiziano Bandiera ,  Maurizio Meroni ,  Mario Varasi ,  Carla Caccia

IPC分类号： C07D457/00 ,  C07D457/02 ,  A61K37/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D457/02 ,  C07D457/00

摘要： Ergoline derivative having formula (I) wherein R.sub.1 is hydrogen atom or C.sub.1-4 alkyl group; R.sub.2 is hydrogen, chlorine, or bromine atom, methyl or C.sub.1-4 alkylthio group; n is 0, 1 or 2; the substituent at position 8 is in .alpha. or .beta. configuration; Het represents an aromatic 5-membered heterocyclic ring, said ring having three heteroatoms which are the same or different and which are selected from the group consisting of sulfur, oxygen and nitrogen atom and X is hydrogen, chlorine or bromine or fluorine atom, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof are active at the Central Nervous System level. A process for their preparation is also described, as are pharmaceutical compositions containing them. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 00582 Sec。 371日期1998年8月17日 102（e）日期1998年8月17日PCT 1997年2月7日提交PCT公布。 公开号WO97 / 30050 PCT 日期：1997年8月21日具有式（I）的衍生物，其中R 1为氢原子或C 1-4烷基; R2是氢，氯或溴原子，甲基或C1-4烷硫基; n为0,1或2; 位置8处的取代基是α或β构型; Het表示芳族5元杂环，所述环具有三个相同或不同的杂原子，选自硫，氧和氮原子，X是氢，氯或溴或氟原子，或 其药学上可接受的酸加成盐在中枢神经系统水平上是有活性的。 还描述了其制备方法，以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20110230470A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13085889

申请日：2011-04-13

申请人： Tiziano Bandiera ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Paolo Polucci ,  Manuela Villa ,  Marcella Nesi ,  Mauro Angiolini ,  Mario Varasi

发明人： Tiziano Bandiera ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Paolo Polucci ,  Manuela Villa ,  Marcella Nesi ,  Mauro Angiolini ,  Mario Varasi

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P11/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/04 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61N5/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Substituted pyrazolo[4,3-c]pyridine derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases associated with a dysregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了如本说明书中定义的式（I）的吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病如癌症。

公开(公告)号：US07947686B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US12096979

申请日：2006-12-06

申请人： Tiziano Bandiera ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Paolo Polucci ,  Manuela Villa ,  Marcella Nesi ,  Mauro Angiolini ,  Mario Varasi

发明人： Tiziano Bandiera ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Paolo Polucci ,  Manuela Villa ,  Marcella Nesi ,  Mauro Angiolini ,  Mario Varasi

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Substituted pyrazolo[4,3-c]pyridine derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases associated with a dysregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了如本说明书中定义的式（I）的吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病如癌症。

公开(公告)号：US06974828B2

公开(公告)日：2005-12-13

申请号：US10258584

申请日：2001-04-19

申请人： Tiziano Bandiera ,  Paola Vianello ,  Paolo Cozzi ,  Arturo Galvani

发明人： Tiziano Bandiera ,  Paola Vianello ,  Paolo Cozzi ,  Arturo Galvani

IPC分类号： A61K31/4406 ,  A61K45/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C317/44 ,  C07C323/56 ,  C07D213/55 ,  C07D233/50 ,  C07D233/66 ,  C07D233/88 ,  C07D239/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/55 ,  C07D233/50 ,  C07D233/88 ,  C07D239/12

摘要： Novel propanoic acid derivatives are integrin receptor antagonists or inhibitors, in particular of the avb3 integrin receptor. The compounds of the invention are for instance useful for the treatment of solid tumors by inhibition of angiogenic growth of tumor vessel network, thus promoting tumor regression, inhibition of metastatic spread, thus avoiding cancer metastases, inhibition of bone resorption, thus controlling osteoporosis, inhibition of smooth muscle cells migration into neointima, thus blocking restenosis after percutaneous coronary angioplasty and the treatment of other pathological conditions mediated by cell adhesion, cell migration or angiogenesis such e.g. diabetic retinopaty, rheumatoid arthritis and inflammation.

摘要翻译： 新型丙酸衍生物是整联蛋白受体拮抗剂或抑制剂，特别是avb3整联蛋白受体。 本发明的化合物例如可用于通过抑制肿瘤血管网络的血管生成生长来治疗实体瘤，从而促进肿瘤消退，抑制转移扩散，从而避免癌症转移，抑制骨吸收，从而控制骨质疏松，抑制 平滑肌细胞迁移到新内膜，从而阻止经皮冠状动脉成形术后的再狭窄，以及治疗由细胞粘附，细胞迁移或血管生成介导的其他病理状况，例如 糖尿病视网膜病变，类风湿关节炎和炎症。

公开(公告)号：US08173659B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US13085889

申请日：2011-04-13

申请人： Tiziano Bandiera ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Paolo Polucci ,  Manuela Villa ,  Marcella Nesi ,  Mauro Angiolini ,  Mario Varasi

发明人： Tiziano Bandiera ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Paolo Polucci ,  Manuela Villa ,  Marcella Nesi ,  Mauro Angiolini ,  Mario Varasi

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Substituted pyrazolo[4,3-c]pyridine derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases associated with a dysregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了如本说明书中定义的式（I）的吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病如癌症。

公开(公告)号：US06750215B2

公开(公告)日：2004-06-15

申请号：US09924709

申请日：2001-08-08

申请人： Paola Vianello ,  Tiziano Bandiera

发明人： Paola Vianello ,  Tiziano Bandiera

IPC分类号： A61K31536

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the formula (I) or a pharmaceutical acceptable salt, prodrug or ester thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the formula (I), and methods of selectively inhibiting or antagonizing &agr;v&bgr;3 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，前药或酯，包含式（I）化合物的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗α-角蛋白3整联蛋白的方法。

公开(公告)号：US09283224B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US14112559

申请日：2012-04-05

申请人： Maria Gabriella Brasca ,  Tiziano Bandiera ,  Jay Aaron Bertrand ,  Paola Gnocchi ,  Danilo Mirizzi ,  Marcella Nesi ,  Achille Panzeri

发明人： Maria Gabriella Brasca ,  Tiziano Bandiera ,  Jay Aaron Bertrand ,  Paola Gnocchi ,  Danilo Mirizzi ,  Marcella Nesi ,  Achille Panzeri

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07F5/02

CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07F5/025

摘要： The present invention relates to substituted pyrimidinyl-pyrrole compounds of formula (I) which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity, in particular Janus kinases. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及调节蛋白激酶活性的式（I）的取代的嘧啶基 - 吡咯化合物，因此可用于治疗由失调蛋白激酶活性引起的疾病，尤其是Janus激酶。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗疾病的方法或含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20090023745A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12096979

申请日：2006-12-06

申请人： Tiziano Bandiera ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Paolo Polucci ,  Manuela Villa ,  Marcella Nesi ,  Mauro Angiolini ,  Mario Varasi

发明人： Tiziano Bandiera ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Paolo Polucci ,  Manuela Villa ,  Marcella Nesi ,  Mauro Angiolini ,  Mario Varasi

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  C07K14/71 ,  A61P35/00 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Substituted pyrazolo[4,3-c]pyridine derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases associated with a dysregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了如本说明书中定义的式（I）的吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病如癌症。