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    Heterocyclyl-ergoline derivatives as 5-HT.sub.1A receptor ligands
    1.
    发明授权
    Heterocyclyl-ergoline derivatives as 5-HT.sub.1A receptor ligands 失效
    杂环基麦角灵衍生物作为5-HT1A受体配体

    公开(公告)号：US06087371A

    公开(公告)日：2000-07-11

    申请号：US125108

    申请日：1998-08-17

    申请人： Sergio Mantegani ,  Tiziano Bandiera ,  Maurizio Meroni ,  Mario Varasi ,  Carla Caccia

    发明人： Sergio Mantegani ,  Tiziano Bandiera ,  Maurizio Meroni ,  Mario Varasi ,  Carla Caccia

    IPC分类号： C07D457/00 ,  C07D457/02 ,  A61K37/437 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D457/02 ,  C07D457/00

    摘要： Ergoline derivative having formula (I) wherein R.sub.1 is hydrogen atom or C.sub.1-4 alkyl group; R.sub.2 is hydrogen, chlorine, or bromine atom, methyl or C.sub.1-4 alkylthio group; n is 0, 1 or 2; the substituent at position 8 is in .alpha. or .beta. configuration; Het represents an aromatic 5-membered heterocyclic ring, said ring having three heteroatoms which are the same or different and which are selected from the group consisting of sulfur, oxygen and nitrogen atom and X is hydrogen, chlorine or bromine or fluorine atom, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof are active at the Central Nervous System level. A process for their preparation is also described, as are pharmaceutical compositions containing them. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 00582 Sec。 371日期1998年8月17日 102（e）日期1998年8月17日PCT 1997年2月7日提交PCT公布。 公开号WO97 / 30050 PCT 日期：1997年8月21日具有式（I）的衍生物，其中R 1为氢原子或C 1-4烷基; R2是氢，氯或溴原子，甲基或C1-4烷硫基; n为0,1或2; 位置8处的取代基是α或β构型; Het表示芳族5元杂环，所述环具有三个相同或不同的杂原子，选自硫，氧和氮原子，X是氢，氯或溴或氟原子，或 其药学上可接受的酸加成盐在中枢神经系统水平上是有活性的。 还描述了其制备方法，以及含有它们的药物组合物。

    Abeo-ergoline derivatives as 5HT1A ligands
    2.
    发明授权
    Abeo-ergoline derivatives as 5HT1A ligands 失效
    二氢麦角灵衍生物作为5HT1A配体

    公开(公告)号：US06284896B1

    公开(公告)日：2001-09-04

    申请号：US08998867

    申请日：1997-12-29

    申请人： Sergio Mantegani ,  Tiziano Bandiera ,  Enzo Brambilla ,  Carla Caccia ,  Nicola Carfagna

    发明人： Sergio Mantegani ,  Tiziano Bandiera ,  Enzo Brambilla ,  Carla Caccia ,  Nicola Carfagna

    IPC分类号： C07D48706

    CPC分类号： C07D487/06

    摘要： There are provided compounds of formula (I), wherein R1 is a hydrogen, chlorine or bromine atom or a methyl, methylthio, hydroxy, cyano or carboxamido group; R2 is C1-C3 alkyl or an alkyl group; R3 and R4 are independently a hydrogen atom, a C1-C5 alkyl group, a C3-C5 alkenyl group, a C5-C6 cycloalkyl C1-C3 alkyl group, a phenyl-C3-C5 alkenyl or phenyl group: which groups are optionally substituted by C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy, triflouromethyl, hydroxy or amino group; or a group of formula (a), wherein R6 is hydrogen atom or a C1-C3 alkyl group and R7 is a phenyl group, a substituted phenyl group as described above or a heterocyclic ring, R5 is a hydrogen or bromine atom or an organic residue and R is H or an organic residue, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A process for their preparation and the pharmaceutical compositions comprising them are also provided.

    摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R 1是氢，氯或溴原子或甲基，甲硫基，羟基，氰基或甲酰氨基; R2是C1-C3烷基或烷基; R3和R4独立地是氢原子，C1-C5烷基，C3-C5烯基，C5-C6环烷基C1-C3烷基，苯基-C3-C5链烯基或苯基：这些基团是任选取代的 C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷氧基，三氟甲基，羟基或氨基; 或式（a）的基团，其中R6是氢原子或C1-C3烷基，R7是苯基，如上所述的取代苯基或杂环，R5是氢或溴原子或有机 残基，R为H或有机残基，或其药学上可接受的盐。 还提供了其制备方法和包含它们的药物组合物。

    Heterocyclyl anthracyclinone derivatives
    3.
    发明授权
    Heterocyclyl anthracyclinone derivatives 失效
    杂环蒽环类衍生物

    公开(公告)号：US06316451B1

    公开(公告)日：2001-11-13

    申请号：US09623859

    申请日：2000-09-26

    申请人： Sergio Mantegani ,  Gabriella Traquandi ,  Tiziano Bandiera ,  Jacqueline Lansen ,  Mario Varasi

    发明人： Sergio Mantegani ,  Gabriella Traquandi ,  Tiziano Bandiera ,  Jacqueline Lansen ,  Mario Varasi

    IPC分类号： C07D27742

    CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D233/88 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42

    摘要： A compound of formula (1) wherein R1 is hydrogen, hydroxy, a group of formula OR5 wherein R5 is C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl or C3-C8 cycloalkyl, halogen, amino which may be unsubstituted or mono or disubstituted by C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, aralkyl, acyl or trifluoroacetyl; R2 is hydrogen, hydroxy, a group NR6R7 wherein R6 and R7 independently represent hydrogen, an optionally substituted C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C3-C8 cycloalkyl or, taken together with the nitrogen atom, represent an optionally substituted C3-C8 heterocyclic ring; R3 is hydrogen, hydroxy, R4 is a 2-substituted thiazolyl or imidazolyl system and the pharmaceutically acceptable salt thereof, is useful in the treatment of amyloidosis. Processes for the preparation and pharmaceutical compositions are also described.

    摘要翻译： 式（1）的化合物，其中R 1是氢，羟基，式OR 5的基团，其中R 5是C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基或C 3 -C 8环烷基，卤素，可被未被取代或被C1单或二取代的氨基 C 6烷基，C 2 -C 6烯基，芳烷基，酰基或三氟乙酰基; R 2是氢，羟基，NR 6 R 7基团，其中R 6和R 7独立地表示氢，任选取代的C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基，C 3 -C 8环烷基或与氮原子一起代表任选取代的C 3 -C 8 杂环 R3是氢，羟基，R4是2-取代的噻唑基或咪唑基系统及其药学上可接受的盐，可用于治疗淀粉样变性。 还描述了制备方法和药物组合物。

    Disubstituted piperidine derivatives as neuroprotective agents
    4.
    发明授权
    Disubstituted piperidine derivatives as neuroprotective agents 失效
    二取代哌啶衍生物作为神经保护剂

    公开(公告)号：US5968955A

    公开(公告)日：1999-10-19

    申请号：US43906

    申请日：1998-03-31

    申请人： Sergio Mantegani ,  Tiziano Bandiera ,  Manuela Villa ,  Mario Varasi ,  Carmela Speciale

    发明人： Sergio Mantegani ,  Tiziano Bandiera ,  Manuela Villa ,  Mario Varasi ,  Carmela Speciale

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  C07D413/06

    CPC分类号： C07D413/06

    摘要： A Disubstituted piperidine compounds of formula (I), wherein R.sub.1 is hydrogen; bromo; chloro; a linear or branched C.sub.1 -C.sub.5 alkyl group; a linear or branched C.sub.1 -C.sub.5 alkoxy group; or an optionally substituted phenyl group; R.sub.2 is hydrogen, a linear or branched C.sub.1 -C.sub.5 alkyl group or an optionally substituted phenyl group; X is CH.sub.2, C.dbd.O, CHOH or C.dbd.NOH; R.sub.3 is hydrogen or a linear or branched C.sub.1 -C.sub.5 alkyl group; Y is a (CH.sub.2).sub.n group in which n is an integer from 0 to 4, CHOH, C.dbd.O or CH-A wherein A is an optionally substituted phenyl group; A is an optionally substituted phenyl group; W is hydrogen or hydroxy; stereoisomers thereof and their pharmaceutically acceptable salts. The compounds possess selective neuroprotective activity and are useful in the treatment of an acute or a degenerative CNS disease. A process is described for preparing the compounds and pharmaceutical compositions containing them.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04075第 371日期1998年3月31日 102（e）1998年3月31日PCT PCT 1996年9月16日PCT公布。 公开号WO97 / 13769 日期1997年4月17日A式（I）的二取代哌啶化合物，其中R 1是氢; 溴 氯 直链或支链C 1 -C 5烷基; 直链或支链C 1 -C 5烷氧基; 或任选取代的苯基; R2是氢，直链或支链C1-C5烷基或任意取代的苯基; X是CH 2，C = O，CHOH或C = NOH; R3是氢或直链或支链C1-C5烷基; Y为（CH 2）n基团，其中n为0至4的整数，CHOH，C = O或CH-A，其中A为任选取代的苯基; A是任选取代的苯基; W是氢或羟基; 其立体异构体及其药学上可接受的盐。 该化合物具有选择性神经保护活性，可用于治疗急性或退行性CNS疾病。 描述了制备含有它们的化合物和药物组合物的方法。

    Process for preparing ergoline derivatives
    5.
    发明授权
    Process for preparing ergoline derivatives 失效
    制备葡萄糖衍生物的方法

    公开(公告)号：US5210194A

    公开(公告)日：1993-05-11

    申请号：US761977

    申请日：1991-09-25

    申请人： Sergio Mantegani ,  Gabriella Traquandi ,  Tiziano Bandiera ,  Enzo Brambilla

    发明人： Sergio Mantegani ,  Gabriella Traquandi ,  Tiziano Bandiera ,  Enzo Brambilla

    IPC分类号： C07D457/00 ,  C07D457/02 ,  C07D457/12

    CPC分类号： C07D457/12 ,  C07D457/02

    摘要： Ergoline derivatives of the formula I: ##STR1## wherein R represents hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; R.sub.1 represents hydrogen, chlorine, bromine or methyl; either R.sub.2 and R.sub.3 both represent hydrogen or together represent a chemical bond; R.sub.4 represents a C.sub.1 -C.sub.4 hydrocarbon group; each of R.sub.5, R.sub.6, R.sub.8 and R.sub.9 independently represents hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; R.sub.7 represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, phenyl or C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl and n is 0, 1 or 2; are prepared by reaction between compounds of the formulae II and III: ##STR2## and subsequent cyclization of the resultant compounds. The compounds of the formula I are known useful anxiolytic, antipsychotic and anti-parkinson agents.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 00104 Sec。 371日期1991年9月25日 102（e）1991年9月25日PCT 1991年1月21日PCT PCT。 第WO91 / 11447号公报 1991年8月8日。式I的喹啉衍生物：其中R表示氢或C 1 -C 4烷基; R1代表氢，氯，溴或甲基; R2和R3均表示氢或一起代表化学键; R4代表C1-C4烃基; R5，R6，R8和R9各自独立地表示氢或C1-C4烷基; R 7表示氢，C 1 -C 4烷基，苯基或C 3 -C 7环烷基，n为0,1或2; 通过式II和III的化合物与所得化合物的环化反应制备。 式I的化合物是已知的有用的抗焦虑药，抗精神病药和抗帕金森药。

    Benzoxazine derivatives useful as integrin receptor antagonists
    9.
    发明授权
    Benzoxazine derivatives useful as integrin receptor antagonists 失效
    可用作整联蛋白受体拮抗剂的苯并恶嗪衍生物

    公开(公告)号：US06794385B2

    公开(公告)日：2004-09-21

    申请号：US09924732

    申请日：2001-08-08

    申请人： Paola Vianello ,  Tiziano Bandiera ,  Mario Varasi

    发明人： Paola Vianello ,  Tiziano Bandiera ,  Mario Varasi

    IPC分类号： A61K31538

    CPC分类号： C07D413/12

    摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the formula (I) or a pharmaceutical acceptable salt, prodrug or ester thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the formula (I), and methods of selectively inhibiting or antagonizing &agr;v&bgr;3 integrin.

    摘要翻译： 本发明涉及一类由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，前药或酯，包含式（I）化合物的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗α-角蛋白3整联蛋白的方法。