公开(公告)号：US07569557B2

公开(公告)日：2009-08-04

申请号：US11607919

申请日：2006-12-04

申请人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

发明人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/715

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/567 ,  A61K31/585 ,  A61K31/715 ,  A61K31/724 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C08B37/0015 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions comprising low doses of sensitive complexes between an estrogen and a cyclodextrin are provided with improved stability. In specific embodiments the composition comprises a complex between ethinyl estradiol and β-cyclodextrin in a granulate preparation and in yet another embodiment the composition comprises a limited amount of polyvinylpyrrolidone since this excipient was found to degrade ethinyl estradiol. Furthermore, a method for improving the stability of an estrogen in a composition and for manufacturing such a stable composition is provided. Essentially, the granulate preparation are manufactured under careful control of the relative humidity.

摘要翻译： 提供包含雌激素和环糊精之间的低剂量灵敏复合物的药物组合物具有改进的稳定性。 在具体实施方案中，组合物包含颗粒制剂中乙炔雌二醇和β-环糊精之间的复合物，在另一个实施方案中，该组合物包含有限量的聚乙烯吡咯烷酮，因为发现该赋形剂降解乙炔雌二醇。 此外，提供了用于提高组合物中雌激素的稳定性和制造这种稳定组合物的方法。 基本上，在仔细控制相对湿度的情况下制造颗粒制剂。

公开(公告)号：US07163931B2

公开(公告)日：2007-01-16

申请号：US11102681

申请日：2005-04-11

申请人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

发明人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/715 ,  C08B37/16

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/567 ,  A61K31/585 ,  A61K31/715 ,  A61K31/724 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C08B37/0015 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions comprising low doses of sensitive complexes between an estrogen and a cyclodextrin are provided with improved stability. In specific embodiments the composition comprises a complex between ethinyl estradiol and β-cyclodextrin in a granulate preparation and in yet another embodiment the composition comprises a limited amount of polyvinylpyrrolidone since this excipient was found to degrade ethinyl estradiol. Furthermore, a method for improving the stability of an estrogen in a composition and for manufacturing such a stable composition is provided. Essentially, the granulate preparation are manufactured under careful control of the relative humidity.

公开(公告)号：US06177416B1

公开(公告)日：2001-01-23

申请号：US09308992

申请日：1999-10-05

申请人： Henry Laurent ,  Ralph Lipp ,  Peter Esperling ,  Johannes-Wilhelm Tack

发明人： Henry Laurent ,  Ralph Lipp ,  Peter Esperling ,  Johannes-Wilhelm Tack

IPC分类号： A61K31585

CPC分类号： C07J41/0016

摘要： 3-Oxyiminopregnane-21-carbolactones of formula I, wherein R is as defined by the specification, their production and use as pharmaceutical agents are described.

摘要翻译： 描述式I的3-氧代亚氨基孕烷-21-碳内酯，其中R如说明书所定义，其作为药剂的生产和用途。

公开(公告)号：US5708171A

公开(公告)日：1998-01-13

申请号：US663679

申请日：1996-06-14

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Robin Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Robin Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： A compound selected from the group consisting of a compound of the formula ##STR1## having antagonist properties to histamine H.sub.3 -receptors.

摘要翻译： 选自下组的化合物，其具有对组胺H3受体的拮抗剂性质的具有式ⅠA的化合物和1B的化合物。

公开(公告)号：US5559113A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US117161

申请日：1994-01-28

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon R. Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon R. Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： A compound selected from the group consisting of a compound of the formula ##STR1## wherein the substituents are defined as in the specification having antagonist properties to histamine H.sub.3 -receptors.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 00015 Sec。 371日期1994年1月28日 102（e）日期1994年1月28日PCT提交1993年1月8日PCT公布。 公开号WO93 / 14070 日期1993年7月22日一种选自下列化学式的化合物的化合物，如具有对组胺H3受体的拮抗剂性质的说明书中所述。