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    Methanocarba cycloakyl nucleoside analogues
    21.
    发明授权
    Methanocarba cycloakyl nucleoside analogues 有权
    甲烷碳环环烷基核苷类似物

    公开(公告)号：US07087589B2

    公开(公告)日：2006-08-08

    申请号：US10169975

    申请日：2001-01-12

    申请人： Kenneth A. Jacobson ,  Victor E. Marquez

    发明人： Kenneth A. Jacobson ,  Victor E. Marquez

    IPC分类号： C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522

    CPC分类号： C07D473/34

    摘要： The present invention provides novel nucleoside and nucleotide derivatives that are useful agonists or antagonists of P1 or P2 receptors. For example, the present invention provides a compound of formula A-M, wherein A is modified adenine or uracil and M is a constrained cycloalkyl group. The adenine or uracil is bonded to the constrained cycloakyl group. The compounds of the present invention are useful in the treatment or prevention of various diseases including airway diseases (through A2B, A3, P2Y2 receptors), cancer (through A3, P2 receptors), cardiac arrhythmias (through A1 receptors), cardiac ischemia (through A1, A3 receptors), epilepsy (through A1, P2X receptors), and Huntington's Disease (through A2A receptors).

    摘要翻译： 本发明提供了作为P1或P2受体的有用的激动剂或拮抗剂的新型核苷和核苷酸衍生物。 例如，本发明提供式A-M的化合物，其中A是修饰的腺嘌呤或尿嘧啶，M是受限制的环烷基。 腺嘌呤或尿嘧啶与受限制的环亚基结合。 本发明的化合物可用于治疗或预防各种疾病，包括气道疾病（通过A 2B，A 3，P 2，N 2， 受体），癌症（通过Aβ3 P2受体），心律失常（通过Aβ1受体），心脏缺血（通过Aβ1， Aβ受体），癫痫（通过Aβ1 P2X受体）和亨廷顿舞蹈病（通过2A2受体）。

    5-Substituted pyrimidine derivatives of conformationally locked nucleoside analogues
    22.
    发明授权
    5-Substituted pyrimidine derivatives of conformationally locked nucleoside analogues 有权
    5取代的构象锁定核苷类似物的嘧啶衍生物

    公开(公告)号：US07009050B2

    公开(公告)日：2006-03-07

    申请号：US10346762

    申请日：2003-01-15

    申请人： Victor E. Marquez ,  Pamela L. Russ

    发明人： Victor E. Marquez ,  Pamela L. Russ

    IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  A61K31/513 ,  A61P31/22

    CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/553

    摘要： The embodiments described herein concern 5-substituted pyrimidine derivatives of conformationally locked nucleoside analogues and to the use of these derivatives as anti-viral and anti-cancer agents. The compounds are of the formula: wherein B is uracil-1-yl or cytosin-1-yl having a 5-substituent selected from halogen, alkyl, alkenyl, and alkynyl, with the proviso that where B is uracil-1-yl, the 5-substituent is not methyl. The compounds are useful in the treatment of Herpes simplex virus (HSV).

    摘要翻译： 本文描述的实施方案涉及构象锁定核苷类似物的5-取代嘧啶衍生物以及这些衍生物作为抗病毒和抗癌剂的用途。 所述化合物具有下式：其中B是尿嘧啶-1-基或具有选自卤素，烷基，烯基和炔基的5-取代基的细胞蛋白-1-基，条件是其中B是尿嘧啶-1-基， 5-取代基不是甲基。 该化合物可用于治疗单纯疱疹病毒（HSV）。

    Phosphoramidite reagent for chemical synthesis of modified DNA
    24.
    发明授权
    Phosphoramidite reagent for chemical synthesis of modified DNA 失效
    用于化学合成修饰DNA的亚磷酰胺试剂

    公开(公告)号：US5324831A

    公开(公告)日：1994-06-28

    申请号：US178153

    申请日：1988-04-06

    申请人： Victor E. Marquez ,  Amanda J. Goddard

    发明人： Victor E. Marquez ,  Amanda J. Goddard

    IPC分类号： C07H1/02 ,  C07H19/04 ,  C07H19/12 ,  C07H19/23 ,  C07H21/00 ,  C07H21/04 ,  C07H1/00

    CPC分类号： C07H19/04 ,  C07H19/12 ,  C07H21/00

    摘要： 5,6-dihydro-5-azacytidine phosphoramidite is useful in the synthesis of oligonucleotides and DNA containing dihydro-5-aza- and 5-azacytosine bases. The modified oligonucleotides which contain 5-azacytosine residues at specific sites can be used to determine the mechanism of selective gene activation and the relationship existing between the presence of the triazine base and inhibition of DNA methylation.

    摘要翻译： 5,6-二氢-5-氮杂胞嘧啶亚磷酰胺可用于合成含有二氢-5-氮杂和5-氮杂胞嘧啶碱基的寡核苷酸和DNA。 在特定部位含有5-氮胞嘧啶残基的经修饰的寡核苷酸可用于确定选择性基因激活的机制以及三嗪碱的存在与DNA甲基化抑制之间的关系。