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    Methanocarba cycloakyl nucleoside analogues
    1.
    发明授权
    Methanocarba cycloakyl nucleoside analogues 有权
    甲烷碳环环烷基核苷类似物

    公开(公告)号：US07087589B2

    公开(公告)日：2006-08-08

    申请号：US10169975

    申请日：2001-01-12

    申请人： Kenneth A. Jacobson ,  Victor E. Marquez

    发明人： Kenneth A. Jacobson ,  Victor E. Marquez

    IPC分类号： C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522

    CPC分类号： C07D473/34

    摘要： The present invention provides novel nucleoside and nucleotide derivatives that are useful agonists or antagonists of P1 or P2 receptors. For example, the present invention provides a compound of formula A-M, wherein A is modified adenine or uracil and M is a constrained cycloalkyl group. The adenine or uracil is bonded to the constrained cycloakyl group. The compounds of the present invention are useful in the treatment or prevention of various diseases including airway diseases (through A2B, A3, P2Y2 receptors), cancer (through A3, P2 receptors), cardiac arrhythmias (through A1 receptors), cardiac ischemia (through A1, A3 receptors), epilepsy (through A1, P2X receptors), and Huntington's Disease (through A2A receptors).

    摘要翻译： 本发明提供了作为P1或P2受体的有用的激动剂或拮抗剂的新型核苷和核苷酸衍生物。 例如，本发明提供式A-M的化合物，其中A是修饰的腺嘌呤或尿嘧啶，M是受限制的环烷基。 腺嘌呤或尿嘧啶与受限制的环亚基结合。 本发明的化合物可用于治疗或预防各种疾病，包括气道疾病（通过A 2B，A 3，P 2，N 2， 受体），癌症（通过Aβ3 P2受体），心律失常（通过Aβ1受体），心脏缺血（通过Aβ1， Aβ受体），癫痫（通过Aβ1 P2X受体）和亨廷顿舞蹈病（通过2A2受体）。

    2'-Fluorofuranosyl derivatives and methods for preparing 2'-fluoropyrimidine and 2'-fluoropurine nucleosides
    7.
    发明授权
    2'-Fluorofuranosyl derivatives and methods for preparing 2'-fluoropyrimidine and 2'-fluoropurine nucleosides 失效
    2'-氟呋喃糖苷衍生物及其制备方法2'-氟嘧啶核苷和2'-氟嘌呤核苷

    公开(公告)号：US5817799A

    公开(公告)日：1998-10-06

    申请号：US556713

    申请日：1990-07-23

    申请人： Victor E. Marquez ,  John S. Driscoll ,  Ronald J. Wysocki, Jr. ,  Magbool A. Siddiqui

    发明人： Victor E. Marquez ,  John S. Driscoll ,  Ronald J. Wysocki, Jr. ,  Magbool A. Siddiqui

    IPC分类号： C07H1/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07H13/08 ,  C07H15/04 ,  C07H15/203 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H23/00

    CPC分类号： C07H23/00 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16

    摘要： A method of preparing a 2'-fluoro compound of the formula ##STR1## where B is selected from the group consisting of purines and pyrimidines, both of which may be substituted, comprises reacting a compound of the formula II(a) or II(b) ##STR2## where R and R' are as defined in the specification with an acid halide under conditions effective to obtain a halide of the formula ##STR3## where X is a halogen. A silane of the formula B-Si (R").sub.3 where R" is as defined in the specification, is added to this product (III) under conditions effective to obtain a compound of the formula (IV) ##STR4## The compound of formula (IV) is reacted with a reagent selected from the group consisting of ammonia, BCl.sub.3 and ((C.sub.1 -C.sub.10)alkyl).sub.4 NF, under conditions effective to obtain the compound of formula (I). The compounds of formula (I) resulting from these methods exhibit anti-HIV activities and are useful for therapy against the HIV virus.

    摘要翻译： 制备式（I）的2'-氟化合物的方法，其中B选自嘌呤和嘧啶，它们都可以被取代，包括使式II（a）的化合物与式 （IIa）（IIb）其中R和R'如本说明书中所定义，与有效得到式（III）的卤化物的条件下的酰卤相同，其中X 是卤素。 在有效获得式（IV）化合物的条件下，将式B-Si（R“）3的硅烷（其中R”如说明书中所定义）加入到该产物（III）中 IV）在有效获得式（I）化合物的条件下，使式（IV）化合物与选自氨，BCl 3和（（C 1 -C 10）烷基）4 NF的试剂反应。 由这些方法得到的式（I）化合物表现出抗HIV活性，可用于治疗HIV病毒。

    Anaphylactic inhibitors
    10.
    发明授权
    Anaphylactic inhibitors 失效
    过敏性抑制剂

    公开(公告)号：US4167577A

    公开(公告)日：1979-09-11

    申请号：US884490

    申请日：1978-03-08

    申请人： Victor E. Marquez

    发明人： Victor E. Marquez

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/415

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C45/68

    摘要： Compounds for use as orally active anaphylactic inhibitors are disclosed. The compounds are trans-2,3b,4,5,7,8b,9,10-octahydronaphto [1,2-c:5,6-c'] dipyrazoles which may be substituted in both of the pyrazole rings. Also disclosed are intermediate compounds which are the corresponding trans-2,6-bis (hydroxymethylene) decalin-1,5-diones.

    摘要翻译： 公开了用作口服活性过敏性抑制剂的化合物。 这些化合物是可在两个吡唑环中被取代的反式-2,3b，4,5,7,8b，9,10-八氢萘并[1,2-c：5,6-c']二吡唑。 还公开了作为相应的反式-2,6-双（羟基亚甲基）十氢化萘-1,5-二酮的中间体化合物。