公开(公告)号：US08324221B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12812384

申请日：2009-01-09

申请人： Anna L. Banka ,  James F. Blake ,  Josef R. Bencsik ,  Kin Chiu Fong ,  Martin F. Hentemann ,  Douglas M. Sammond ,  Ian S. Mitchell ,  Rui Xu ,  Eli M. Wallace ,  Tony Tang

发明人： Anna L. Banka ,  James F. Blake ,  Josef R. Bencsik ,  Kin Chiu Fong ,  Martin F. Hentemann ,  Douglas M. Sammond ,  Ian S. Mitchell ,  Rui Xu ,  Eli M. Wallace ,  Tony Tang

IPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/90 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) including tautomers, resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as Akt protein kinase inhibitors and for the treatment of Akt-mediated diseases, for example, hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其包括互变异构体，拆分的对映异构体，拆分的非对映体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为Akt蛋白激酶抑制剂和治疗Akt介导的疾病例如过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20110245230A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13160351

申请日：2011-06-14

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P11/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/16 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

公开(公告)号：US08003651B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US11773946

申请日：2007-07-05

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

IPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物，包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US07538120B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11208442

申请日：2005-08-19

申请人： Kevin Koch ,  T. Brian Hurley ,  Hong Woon Yang ,  Joseph Lyssikatos ,  James F. Blake ,  Allison L. Marlow ,  Eli M. Wallace

发明人： Kevin Koch ,  T. Brian Hurley ,  Hong Woon Yang ,  Joseph Lyssikatos ,  James F. Blake ,  Allison L. Marlow ,  Eli M. Wallace

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D261/20 ,  A61K31/42 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are methods of treating inflammatory diseases and disorders, such as arthritis and inflammatory bowel disease, in mammals.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物中治疗炎性疾病和病症如关节炎和炎症性肠病的方法。

公开(公告)号：US08063050B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US11773949

申请日：2007-07-05

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

IPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I: Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含分解的对映异构体，分解的非对映异构体，溶剂合物和其药学上可接受的盐的化合物，其包含式I：还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和用于治疗过度增殖性疾病 癌症。

公开(公告)号：US20110053959A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12812384

申请日：2009-01-09

申请人： Anna Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Kin Chiu Fong ,  Martin F. Hentemann ,  Ian S. Mitchell ,  Douglas McCord Sammond ,  Tony P. Tang ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu

发明人： Anna Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Kin Chiu Fong ,  Martin F. Hentemann ,  Ian S. Mitchell ,  Douglas McCord Sammond ,  Tony P. Tang ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D471/20 ,  A61P7/00 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P31/12 ,  A61P1/16 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) including tautomers, resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as Akt protein kinase inhibitors and for the treatment of Akt-mediated diseases, for example, hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其包括互变异构体，拆分的对映异构体，拆分的非对映体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为Akt蛋白激酶抑制剂和治疗Akt介导的疾病例如过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20130338140A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US14002079

申请日：2012-02-28

申请人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chcarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Garrey ,  John J. Gaudino ,  Robert J. Kaus ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Allison L. Marlow ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwartz ,  Christopher S. Siedem ,  Allen A. Thomas ,  Eli Wallace ,  Steven Mark Wenglowsky

发明人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chcarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Garrey ,  John J. Gaudino ,  Robert J. Kaus ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Allison L. Marlow ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwartz ,  Christopher S. Siedem ,  Allen A. Thomas ,  Eli Wallace ,  Steven Mark Wenglowsky

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D491/052

摘要： Compounds having the formula I wherein Z, Z1 Z2 Z, R3a, R3b and Rb and as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式I的化合物，其中Z，Z 1 Z 2 Z，R 3a，R 3b和R b如本文所定义，是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US08835434B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US12811957

申请日：2009-01-09

申请人： Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith Lee Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Steven Do ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang

发明人： Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith Lee Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Steven Do ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P15/00 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D239/70

摘要： The present invention provides compounds, including pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula (I): Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供包含式（I）的化合物，包括其药学上可接受的盐：还提供使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08101611B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US13076267

申请日：2011-03-30

申请人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong woon Yang ,  James F. Blake

发明人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong woon Yang ,  James F. Blake

IPC分类号： A61K31/50

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8 and R9, W, X and Y are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8和R9，W，X和Y如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20100292244A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12811983

申请日：2009-01-09

申请人： Josef Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mtchell ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Steven Do ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang

发明人： Josef Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mtchell ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Steven Do ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P15/02

CPC分类号： C07D239/70

摘要： The present invention provides a compound and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I. Also provided are methods of using the compound of this invention as an AKT protein kinase inhibitor and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含式I的化合物及其药学上可接受的盐。还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。