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    Compositions containing opioid antagonists
    23.
    发明授权
    Compositions containing opioid antagonists 有权
    含有阿片样物质拮抗剂的组合物

    公开(公告)号：US07700626B2

    公开(公告)日：2010-04-20

    申请号：US11143535

    申请日：2005-06-02

    申请人： John D. Buehler

    发明人： John D. Buehler

    IPC分类号： A61K31/454

    CPC分类号： A61K47/10 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/19 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K47/02 ,  A61K47/26

    摘要： Compositions containing opioid antagonists, particularly alvimopan and its active metabolite, with improved solubility and bioavailability for oral or parenteral administration, injectable dosage formulations, kits, and methods of making and using same are disclosed. In preferred embodiments, invention provides injectable formulations containing opioid antagonists, particularly alvimopan and its active metabolite, having low solubility that may be readily prepared, are stable during storage, and provide maximum levels of opioid antagonists when administered parenterally, particularly via injection. The results are achieved by a combination of processing techniques and component selection.

    摘要翻译： 公开了含有阿片样物质拮抗剂，特别是阿维莫潘及其活性代谢物的组合物，具有口服或肠胃外给药的改善的溶解度和生物利用度，可注射剂型，试剂盒及其制备和使用方法。 在优选的实施方案中，本发明提供了含有阿片样物质拮抗剂，特别是阿维莫潘及其活性代谢物的可注射制剂，其具有低易溶解性，易于制备，在储存期间是稳定的，并且当肠胃外特别是通过注射时提供最大量的阿片样物质拮抗剂。 结果通过处理技术和部件选择的组合来实现。

    Spirocyclic heterocyclic derivatives and methods of their use
    27.
    发明授权
    Spirocyclic heterocyclic derivatives and methods of their use 失效
    螺环杂环衍生物及其使用方法

    公开(公告)号：US07576207B2

    公开(公告)日：2009-08-18

    申请号：US11696585

    申请日：2007-04-04

    申请人： Roland E. Dolle ,  Bertrand Le Bourdonnec ,  Guo-Hua Chu

    发明人： Roland E. Dolle ,  Bertrand Le Bourdonnec ,  Guo-Hua Chu

    IPC分类号： C07D401/00 ,  A01N43/42

    CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D487/10

    摘要： Spirocyclic heterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the spirocyclic heterocyclic derivatives are ligands of the δ-opioid receptor and may be useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, anxiety, gastrointestinal disorders, and other δ-opioid receptor-mediated diseases, disorders, and/or conditions.

    摘要翻译： 公开了螺环杂环衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其制药方法。 在某些实施方案中，螺环杂环衍生物是δ-阿片受体受体的配体，尤其可用于治疗和/或预防疼痛，焦虑，胃肠道疾病和其他δ-阿片受体介导的疾病，病症和 /或条件。

    Spirocyclic heterocyclic derivatives and methods of their use
    30.
    发明授权
    Spirocyclic heterocyclic derivatives and methods of their use 失效
    螺环杂环衍生物及其使用方法

    公开(公告)号：US07338962B2

    公开(公告)日：2008-03-04

    申请号：US10957554

    申请日：2004-10-01

    申请人： Roland E. Dolle ,  Bertrand Le Bourdonnec

    发明人： Roland E. Dolle ,  Bertrand Le Bourdonnec

    IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/107

    CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D221/20 ,  C07D311/96 ,  C07D401/04 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10

    摘要： Spirocyclic heterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the spirocyclic heterocyclic derivatives are ligands of the δ opioid receptor and may be useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, anxiety, gastrointestinal disorders, and other δ opioid receptor-mediated conditions.

    摘要翻译： 公开了螺环杂环衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其制药方法。 在某些实施方案中，螺环杂环衍生物是δ阿片受体受体的配体，尤其可用于治疗和/或预防疼痛，焦虑，胃肠道疾病和其他δ阿片受体介导的病症。