公开(公告)号：US06531466B2

公开(公告)日：2003-03-11

申请号：US09781292

申请日：2001-02-13

申请人： Tino Rossi ,  Daniele Andreotti ,  Giovanna Tedesco ,  Luca Tarsi ,  Emiliangelo Ratti ,  Aldo Feriani ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Giovanni Gaviraghi ,  Stefano Biondi ,  Gabriella Finizia

发明人： Tino Rossi ,  Daniele Andreotti ,  Giovanna Tedesco ,  Luca Tarsi ,  Emiliangelo Ratti ,  Aldo Feriani ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Giovanni Gaviraghi ,  Stefano Biondi ,  Gabriella Finizia

IPC分类号： C07D47714

CPC分类号： C07D477/00

摘要： A compound of formula (I), salts and metabolically labile esters thereof, wherein R represents optionally substituted aryl or heteroaryl group; A represents a propylene chain or A is a chain of 3 members one of which is selected from an oxygen or sulphur atom or the group NH or a substituted derivative thereof and the other two members are methylene groups, having antibacterial activity, processes for their preparation and to their use in medicine.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其盐和代谢不稳定的酯，其中R表示任选取代的芳基或杂芳基; A表示丙烯链或A是3个成员的链，其中一个选自氧或硫原子，或NH基或其取代衍生物，另外两个成员是具有抗菌活性的亚甲基，其制备方法 并用于医学。

公开(公告)号：US20120009266A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13238577

申请日：2011-09-21

申请人： Satish KHANNA ,  Cesare Mondadori ,  Stefano Biondi ,  Arnold Demailly ,  Jean-Laurent Paparin

发明人： Satish KHANNA ,  Cesare Mondadori ,  Stefano Biondi ,  Arnold Demailly ,  Jean-Laurent Paparin

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K9/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K9/0004 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/209

摘要： The present invention relates to a composition comprising ocaperidone as an active substance and an effective amount of water-soluble polymers to increase solubility of ocaperidone. The present invention further relates to a therapeutic system for ocaperidone with a compartment for the drug formulation comprising said composition, and to a process for the preparation thereof as well as to the therapeutic use of said composition as antipsychotic drug. The present invention also relates to the solubilisation of ocaperidone in an aqueous medium with the aid of water soluble swellable polymers.

摘要翻译： 本发明涉及一种组合物，其包含作为活性物质的阿替哌酮和有效量的水溶性聚合物，以增加眼科医师的溶解度。 本发明还涉及一种用于包含所述组合物的药物制剂的隔室的奥美酮治疗系统，以及其制备方法以及所述组合物作为抗精神病药物的治疗用途。 本发明还涉及在水溶性可溶胀聚合物的帮助下，将水凝胶溶解在水性介质中。

公开(公告)号：US20110144073A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US13056921

申请日：2009-07-07

申请人： Francesca Benedini ,  Annalisa Bonfanti ,  Valerio Chiroli ,  Rebecca Steele ,  Ennio Ongini ,  Stefano Biondi

发明人： Francesca Benedini ,  Annalisa Bonfanti ,  Valerio Chiroli ,  Rebecca Steele ,  Ennio Ongini ,  Stefano Biondi

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J71/00 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07J71/0031 ,  C07J41/005

摘要： The invention relates to nitrooxy derivatives of fluocinolone acetonide, triamcinolone acetonide, betamethasone and beclomethasone, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds and compositions for treating diabetic macular edema, diabetic retinopathy, macular degeneration, age-related macular degeneration and other diseases of retina and macula lutea.

摘要翻译： 本发明涉及氟轻松，丙酸钠，倍他米松和倍氯米松的硝基氧基衍生物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病性黄斑水肿，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性， 黄斑变性等视网膜黄斑病变。

公开(公告)号：US20100093685A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12525970

申请日：2008-01-28

申请人： Francesca Benedini ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

发明人： Francesca Benedini ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J7/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J41/005

摘要： The invention relates to nitrooxyderivative of corticosteroids of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof R-(Z)a-Rx  (I) wherein R is the corticosteroid residue of formula (II): wherein: R1 is OH, R2—CH3, or R1 and R2 are taken together to form a group of formula (III) R3 is Cl or F; R4 is H or F; wherein R1, R2, R3 and R4 can be linked to the correspondent carbon atoms of the steroidal structure in position α or β; with the proviso that: when R1 and R2 are the group of formula (III) then R3 is F and R4 is H or F; The compounds are useful in the treatment of respiratory diseases, inflammatory diseases, dermatological diseases and ocular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的糖皮质激素及其药学上可接受的盐或立体异构体的硝基氧基衍生物R-（Z）a-Rx（I）其中R是式（II）的皮质类固醇残基：其中：R1是OH，R2 -CH 3或R 1和R 2一起形成式（III）的基团，R 3为Cl或F; R4是H或F; 其中R 1，R 2，R 3和R 4可以连接到甾族结构在位置α或bgr中的相应碳原子。 条件是：当R 1和R 2是式（III）的基团时，R 3是F且R 4是H或F; 该化合物可用于治疗呼吸系统疾病，炎性疾病，皮肤病和眼部疾病。

公开(公告)号：US07410963B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US10582131

申请日：2004-12-23

申请人： Mustapha Abarghaz ,  Stefano Biondi ,  Jérôme Duranton ,  Emmanuelle Limanton ,  Cesare Mondadori ,  Patrick Wagner

发明人： Mustapha Abarghaz ,  Stefano Biondi ,  Jérôme Duranton ,  Emmanuelle Limanton ,  Cesare Mondadori ,  Patrick Wagner

IPC分类号： C07D243/24 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5513

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D243/24

摘要： The invention relates to compounds having PDE2 inhibitory activities, as well as therapeutic methods by administering said compounds, in particular for treating various diseases of the central or peripheral nervous system. It further deals with pharmaceutical compositions comprising said compounds and methods for preparing said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有PDE2抑制活性的化合物，以及通过施用所述化合物，特别是用于治疗中枢或周围神经系统的各种疾病的治疗方法。 它还涉及包含所述化合物的药物组合物和制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20080103159A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US11884296

申请日：2006-02-15

申请人： Satish Khanna ,  Cesare Mondadori ,  Stefano Biondi ,  Arnold Demailly ,  Jean-Laurent Paparin

发明人： Satish Khanna ,  Cesare Mondadori ,  Stefano Biondi ,  Arnold Demailly ,  Jean-Laurent Paparin

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P25/18

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K9/0004 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/209

摘要： The present invention relates to a composition comprising ocaperidone as an active substance and an effective amount of water-soluble polymers to increase solubility of ocaperidone. The present invention further relates to a therapeutic system for ocaperidone with a compartment for the drug formulation comprising said composition, and to a process for the preparation thereof as well as to the therapeutic use of said composition as antipsychotic drug. The present invention also relates to the solubilisation of ocaperidone in an aqueous medium with the aid of water soluble swellable polymers.

摘要翻译： 本发明涉及一种组合物，其包含作为活性物质的阿替哌酮和有效量的水溶性聚合物，以增加眼科医师的溶解度。 本发明还涉及一种用于包含所述组合物的药物制剂的隔室的奥美酮治疗系统，以及其制备方法以及所述组合物作为抗精神病药物的治疗用途。 本发明还涉及在水溶性可溶胀聚合物的帮助下，将水凝胶溶解在水性介质中。

公开(公告)号：US20050215495A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11127701

申请日：2005-05-12

申请人： Sulejman Alihodzic ,  Daniele Andreotti ,  Luca Arista ,  Stefano Biondi ,  Francesca Cardullo ,  Manuela Ciraco ,  Federica Damiani ,  Sergio Lociuro ,  Carla Marchioro ,  Giancarlo Merlo ,  Anna Mingardi ,  Daniela Niccolai ,  Alfredo Paio ,  Elisabetta Piga ,  Alfonso Pozzan ,  Catia Seri ,  Luca Tarsi ,  Silvia Terreni ,  Jessica Tibasco

发明人： Sulejman Alihodzic ,  Daniele Andreotti ,  Luca Arista ,  Stefano Biondi ,  Francesca Cardullo ,  Manuela Ciraco ,  Federica Damiani ,  Sergio Lociuro ,  Carla Marchioro ,  Giancarlo Merlo ,  Anna Mingardi ,  Daniela Niccolai ,  Alfredo Paio ,  Elisabetta Piga ,  Alfonso Pozzan ,  Catia Seri ,  Luca Tarsi ,  Silvia Terreni ,  Jessica Tibasco

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P31/10 ,  C07H17/08 ,  A61K31/7052

CPC分类号： C07H17/08 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/2018 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to 11,12 γ lactone ketolides of formula (I) wherein R, R1, R2, R3 are as defined herein and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to process for their preparation and their use in therapy or prophylaxis of systemic or topical bacterial infections in a human or animal body.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的11,12个γ-内酯酮内酯，其中R 1，R 1，R 2，R 3，3， 本文定义其药学上可接受的盐和溶剂化物，以处理其制备及其在治疗或预防人或动物体内的全身或局部细菌感染中的用途。

公开(公告)号：US20050080025A1

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：US10495413

申请日：2002-11-13

申请人： Suleman Alihodzic ,  Daniele Andretoh ,  Andrea Berdik ,  Ilaria Bientinesi ,  Stefano Biondi ,  Manuela Ciraco ,  Federica Damiani ,  Marko Djerek ,  Miljenko Dumic ,  Vesna Erakovic ,  Antun Hutinec ,  Gorjana Lazarevski ,  Sergio Lociuro ,  Natasa Marsic ,  Zorica Marusic-Istuk ,  Stjepan Mutak ,  Alfred Paio ,  Drazen Pavlovic ,  Anna Quaglia ,  Wolfgang Schoenfeld ,  Vlado Stimac ,  Jessica Tibasco

发明人： Suleman Alihodzic ,  Daniele Andretoh ,  Andrea Berdik ,  Ilaria Bientinesi ,  Stefano Biondi ,  Manuela Ciraco ,  Federica Damiani ,  Marko Djerek ,  Miljenko Dumic ,  Vesna Erakovic ,  Antun Hutinec ,  Gorjana Lazarevski ,  Sergio Lociuro ,  Natasa Marsic ,  Zorica Marusic-Istuk ,  Stjepan Mutak ,  Alfred Paio ,  Drazen Pavlovic ,  Anna Quaglia ,  Wolfgang Schoenfeld ,  Vlado Stimac ,  Jessica Tibasco

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  A61K31/7052

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention relates to 14 or 15 membered macrolides substituted at the 4th position of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to processes for their preparation and their use in therapy or prophylaxis of systemic or topical bacterial infections in a human or animal body.

摘要翻译： 本发明涉及在式（I）的第4位取代的14或15元大环内酯类及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其制备方法及其在治疗或预防全身或局部细菌感染中的用途 一个人或动物的身体。

公开(公告)号：US08518920B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US13056921

申请日：2009-07-07

申请人： Francesca Benedini ,  Annalisa Bonfanti ,  Valerio Chiroli ,  Rebecca Steele ,  Ennio Ongini ,  Stefano Biondi

发明人： Francesca Benedini ,  Annalisa Bonfanti ,  Valerio Chiroli ,  Rebecca Steele ,  Ennio Ongini ,  Stefano Biondi

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/573 ,  C07J5/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0031 ,  C07J41/005

摘要： The invention relates to nitrooxy derivatives of fluocinolone acetonide, triamcinolone acetonide, betamethasone and beclomethasone, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds and compositions for treating diabetic macular edema, diabetic retinopathy, macular degeneration, age-related macular degeneration and other diseases of retina and macula lutea.

公开(公告)号：US20100152274A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12594511

申请日：2008-03-19

申请人： Francesca Benedini ,  Stefano Biondi ,  Annalisa Bonfanti ,  Fabio Nicoli

发明人： Francesca Benedini ,  Stefano Biondi ,  Annalisa Bonfanti ,  Fabio Nicoli

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/327 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P7/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D207/34

摘要： The present invention relates to two crystalline forms designated as form A and form B, of (βR,δR)-2(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbon-yl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid 4-(nitrooxy)butyl ester (atorvastatin 4-(nitrooxy)butyl ester), represented by the formula (I), The invention also relates to processes for the preparation of the forms A and B, to pharmaceutical compositions comprising the two forms, and to their use for treating and/or preventing acute coronary syndromes, stroke, neurodegenerative disorders, such as Alzheimer's and Parkinson's disease as well as autoimmune diseases, such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及两种结晶形式，其命名为（＆bgr; R，δR）-2（4-氟苯基） - ，b-，δ-二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基的形式A和形式B -4 - [（苯基氨基）碳基] -1H-吡咯-1-庚酸4-（硝基氧基）丁酯（阿托伐他汀4-（硝基氧基）丁酯），由式（I）表示，本发明还涉及 用于制备形式A和B的方法，包含两种形式的药物组合物及其用于治疗和/或预防急性冠状动脉综合征，中风，神经变性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病以及自身免疫疾病的用途 ，如多发性硬化症。