公开(公告)号：US20050215495A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11127701

申请日：2005-05-12

申请人： Sulejman Alihodzic ,  Daniele Andreotti ,  Luca Arista ,  Stefano Biondi ,  Francesca Cardullo ,  Manuela Ciraco ,  Federica Damiani ,  Sergio Lociuro ,  Carla Marchioro ,  Giancarlo Merlo ,  Anna Mingardi ,  Daniela Niccolai ,  Alfredo Paio ,  Elisabetta Piga ,  Alfonso Pozzan ,  Catia Seri ,  Luca Tarsi ,  Silvia Terreni ,  Jessica Tibasco

发明人： Sulejman Alihodzic ,  Daniele Andreotti ,  Luca Arista ,  Stefano Biondi ,  Francesca Cardullo ,  Manuela Ciraco ,  Federica Damiani ,  Sergio Lociuro ,  Carla Marchioro ,  Giancarlo Merlo ,  Anna Mingardi ,  Daniela Niccolai ,  Alfredo Paio ,  Elisabetta Piga ,  Alfonso Pozzan ,  Catia Seri ,  Luca Tarsi ,  Silvia Terreni ,  Jessica Tibasco

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P31/10 ,  C07H17/08 ,  A61K31/7052

CPC分类号： C07H17/08 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/2018 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to 11,12 γ lactone ketolides of formula (I) wherein R, R1, R2, R3 are as defined herein and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to process for their preparation and their use in therapy or prophylaxis of systemic or topical bacterial infections in a human or animal body.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的11,12个γ-内酯酮内酯，其中R 1，R 1，R 2，R 3，3， 本文定义其药学上可接受的盐和溶剂化物，以处理其制备及其在治疗或预防人或动物体内的全身或局部细菌感染中的用途。

公开(公告)号：US20060211636A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11422122

申请日：2006-06-05

申请人： Sulejman ALIHODZIC ,  Daniele Andreotti ,  Luca Arista ,  Stefano Biondi ,  Francesca Cardullo ,  Manuela Ciraco ,  Federica Damiani ,  Sergio Lociuro ,  Carla Marchioro ,  Giancarlo Merlo ,  Anna Mingardi ,  Daniela Niccolai ,  Alfredo Paio ,  Elisabetta Piga ,  Alfonso Pozzman ,  Catai Seri ,  Luca Tarsi ,  Silvia Terreni ,  Jessica Tibasco

发明人： Sulejman ALIHODZIC ,  Daniele Andreotti ,  Luca Arista ,  Stefano Biondi ,  Francesca Cardullo ,  Manuela Ciraco ,  Federica Damiani ,  Sergio Lociuro ,  Carla Marchioro ,  Giancarlo Merlo ,  Anna Mingardi ,  Daniela Niccolai ,  Alfredo Paio ,  Elisabetta Piga ,  Alfonso Pozzman ,  Catai Seri ,  Luca Tarsi ,  Silvia Terreni ,  Jessica Tibasco

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/7048

CPC分类号： C07H17/08 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/2018 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to 11,12 γ lactone ketolides of formula (I) wherein R, R1, R2, R3 are as defined herein and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to process for their preparation and their use in therapy or prophylaxis of systemic or topical bacterial infections in a human or animal body.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的11,12个γ-内酯酮内酯，其中R 1，R 1，R 2，R 3，3， 本文定义其药学上可接受的盐和溶剂化物，以处理其制备及其在治疗或预防人或动物体内的全身或局部细菌感染中的用途。

公开(公告)号：US07202221B2

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：US10495413

申请日：2002-11-13

申请人： Suleman Alihodzic ,  Daniele Andreotti ,  Andrea Berdik ,  Ilaria Bientinesi ,  Stefano Biondi ,  Manuela Ciraco ,  Federica Damiani ,  Marko Djerek ,  Miljenko Dumic ,  Vesna Erakovic ,  Antun Hutinec ,  Gorjana Lazarevski ,  Sergio Lociuro ,  Natasa Marsic ,  Zorica Marusic-Istuk ,  Stjepan Mutak ,  Alfredo Paio ,  Drazen Pavlovic ,  Anna Quaglia ,  Wolfgang Schoenfeld ,  Vlado Stimac ,  Jessica Tibasco

发明人： Suleman Alihodzic ,  Daniele Andreotti ,  Andrea Berdik ,  Ilaria Bientinesi ,  Stefano Biondi ,  Manuela Ciraco ,  Federica Damiani ,  Marko Djerek ,  Miljenko Dumic ,  Vesna Erakovic ,  Antun Hutinec ,  Gorjana Lazarevski ,  Sergio Lociuro ,  Natasa Marsic ,  Zorica Marusic-Istuk ,  Stjepan Mutak ,  Alfredo Paio ,  Drazen Pavlovic ,  Anna Quaglia ,  Wolfgang Schoenfeld ,  Vlado Stimac ,  Jessica Tibasco

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention relates to 14 or 15 membered macrolides substituted at the 4′ position of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to processes for their preparation and their use in therapy or prophylaxis of systemic or topical bacterial infections in a human or animal body

摘要翻译： 本发明涉及在式（I）的4'位取代的14或15元大环内酯及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其制备方法及其在治疗或预防人体全身或局部细菌感染中的用途 或动物体

公开(公告)号：US20050080025A1

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：US10495413

申请日：2002-11-13

申请人： Suleman Alihodzic ,  Daniele Andretoh ,  Andrea Berdik ,  Ilaria Bientinesi ,  Stefano Biondi ,  Manuela Ciraco ,  Federica Damiani ,  Marko Djerek ,  Miljenko Dumic ,  Vesna Erakovic ,  Antun Hutinec ,  Gorjana Lazarevski ,  Sergio Lociuro ,  Natasa Marsic ,  Zorica Marusic-Istuk ,  Stjepan Mutak ,  Alfred Paio ,  Drazen Pavlovic ,  Anna Quaglia ,  Wolfgang Schoenfeld ,  Vlado Stimac ,  Jessica Tibasco

发明人： Suleman Alihodzic ,  Daniele Andretoh ,  Andrea Berdik ,  Ilaria Bientinesi ,  Stefano Biondi ,  Manuela Ciraco ,  Federica Damiani ,  Marko Djerek ,  Miljenko Dumic ,  Vesna Erakovic ,  Antun Hutinec ,  Gorjana Lazarevski ,  Sergio Lociuro ,  Natasa Marsic ,  Zorica Marusic-Istuk ,  Stjepan Mutak ,  Alfred Paio ,  Drazen Pavlovic ,  Anna Quaglia ,  Wolfgang Schoenfeld ,  Vlado Stimac ,  Jessica Tibasco

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  A61K31/7052

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention relates to 14 or 15 membered macrolides substituted at the 4th position of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to processes for their preparation and their use in therapy or prophylaxis of systemic or topical bacterial infections in a human or animal body.

摘要翻译： 本发明涉及在式（I）的第4位取代的14或15元大环内酯类及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其制备方法及其在治疗或预防全身或局部细菌感染中的用途 一个人或动物的身体。

公开(公告)号：US07262172B2

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：US10399426

申请日：2001-10-19

申请人： Suleman Alihodzic ,  Andrea Berdik ,  Francesca Cardullo ,  Antun Hutinec ,  Gorjana Lazarevski ,  Sergio Lociuro ,  Zorica Marusic-Istuk ,  Stjepan Mutak ,  Alfonso Pozzan ,  Marko Derek

发明人： Suleman Alihodzic ,  Andrea Berdik ,  Francesca Cardullo ,  Antun Hutinec ,  Gorjana Lazarevski ,  Sergio Lociuro ,  Zorica Marusic-Istuk ,  Stjepan Mutak ,  Alfonso Pozzan ,  Marko Derek

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to novel semi-synthetic macrolides of formula (I) having antibacterial activity. More particularly this invention relates to derivatives of 8a-aza-8a-homoerythromycin A, to processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in medicine

摘要翻译： 本发明涉及具有抗菌活性的式（I）的新型半合成大环内酯类。 更具体地说，本发明涉及8a-氮杂-8a-高红霉素A的衍生物，其制备方法，含有它们的组合物及其在医药中的用途

公开(公告)号：US06900183B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US10450886

申请日：2001-12-20

申请人： Daniele Andreotti ,  Stefano Biondi ,  Sergio Lociuro

发明人： Daniele Andreotti ,  Stefano Biondi ,  Sergio Lociuro

IPC分类号： A01N25/34 ,  A01N43/22 ,  A01N63/02 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H17/08 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/2018

摘要： 11,12 γ lactone ketolides of the following formula: and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R, R1, R2, and R3 are as described herein. The disclosure also relates to processes for the preparation of such compounds, to compositions containing them, and to their use in the therapy or prophylaxis of systemic or topical bacterial infections in a human or animal body.

摘要翻译： 具有下式的11,12个γ-内酯酮内酯及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中R 1，R 2，R 2和R 3， SUB>如本文所述。 本公开还涉及制备这些化合物的方法，含有它们的组合物及其在治疗或预防人或动物体内的全身或局部细菌感染中的用途。

公开(公告)号：US5891869A

公开(公告)日：1999-04-06

申请号：US875715

申请日：1997-07-31

申请人： Sergio Lociuro ,  Pierfausto Seneci ,  Romeo Ciabatti

发明人： Sergio Lociuro ,  Pierfausto Seneci ,  Romeo Ciabatti

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61P31/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K7/56

CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： The present invention refers to basic oxazoline-amide derivatives of GE 2270 and GE 2270-like antibiotics of general formula (I), wherein the group GE represents the antibiotic core molecule. The amide derivatives of antibiotic GE 2270 of formula (I) are antimicrobial agents mainly active against gram positive bacteria. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00425 Sec。 371日期1997年7月31日 102（e）日期1997年7月31日PCT提交1996年2月1日PCT公布。 出版物WO96 / 24608 日期：1996年8月15日本发明涉及GE 2270的恶唑啉酰胺衍生物和通式（I）的GE2270样抗生素，其中GE代表抗生素核心分子。 式（I）抗生素GE2270的酰胺衍生物是主要对革兰氏阳性细菌有活性的抗微生物剂。 （一）

公开(公告)号：US08895695B2

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：US12828998

申请日：2010-07-01

申请人： Jürg Zumbrunn ,  Steven J. Demarco ,  Sergio Lociuro ,  Jan Wim Vrijbloed ,  Frank Gombert ,  Reshmi Mukherjee ,  Kerstin Moehle ,  Daniel Obrecht ,  John Anthony Robinson ,  Heiko Henze ,  Barbara Romagnoli ,  Christian Ludin

发明人： Jürg Zumbrunn ,  Steven J. Demarco ,  Sergio Lociuro ,  Jan Wim Vrijbloed ,  Frank Gombert ,  Reshmi Mukherjee ,  Kerstin Moehle ,  Daniel Obrecht ,  John Anthony Robinson ,  Heiko Henze ,  Barbara Romagnoli ,  Christian Ludin

IPC分类号： C07K7/08 ,  C07K7/50

CPC分类号： C07K7/64 ,  A61K38/00 ,  C07K1/047 ,  C07K7/08

摘要： Template-fixed β-hairpin peptidomimetics of the general formula (I) wherein Z is a template-fixed chain of 12, 14 or 18 α-amino acid residues which, depending on their positions in the chain (counted starting from the N-terminal amino acid), are Gly, NMeGly, Pro or Pip, or of certain types which, as the remaining symbols in the above formula, are defined in the description and the claims, and salts thereof, have CXCR4 antagonizing properties. These β-hairpin peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.

摘要翻译： 通式（I）的模板固定和半乳糖肽模拟物，其中Z是12,14或18个α-氨基酸残基的模板固定链，其取决于其在链中的位置（从N- 末端氨基酸）是Gly，NMeGly，Pro或Pip，或某些类型，其作为上述式中的其余符号在说明书和权利要求书及其盐中定义，具有CXCR4拮抗性质。 这些可以通过基于混合固相和溶液相合成策略的方法制造。

公开(公告)号：US07838496B2

公开(公告)日：2010-11-23

申请号：US10550778

申请日：2003-05-02

申请人： Jürg Zumbrunn ,  Steven J. Demarco ,  Sergio Lociuro ,  Jan Wim Vrijbloed ,  Frank Gombert ,  Reshmi Mukherjee ,  Kerstin Moehle ,  Daniel Obrecht ,  Barbara Romagnoli ,  John Anthony Robinson

发明人： Jürg Zumbrunn ,  Steven J. Demarco ,  Sergio Lociuro ,  Jan Wim Vrijbloed ,  Frank Gombert ,  Reshmi Mukherjee ,  Kerstin Moehle ,  Daniel Obrecht ,  Barbara Romagnoli ,  John Anthony Robinson

IPC分类号： A61K38/10 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08

CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/001

摘要： Template-fixed β-hairpin peptidomimetics of the General Formula (I); wherein Z1 and Z2 are template-fixed chains of 4 and 6 or 5 and 7 α-amino acid residues and salts thereof. They have CXCR4-antagonizing properties and can be used as medicaments. These β-sheet peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.

摘要翻译： 通式（I）的模板固定和模板肽模拟物; 其中Z1和Z2是4和6或5和7个α-氨基酸残基及其盐的模板固定链。 它们具有CXCR4拮抗特性，可用作药物。 这些胶体蛋白模拟物可以通过基于混合固相和溶液相合成策略的方法来制造。

公开(公告)号：US20090023813A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12097191

申请日：2006-12-08

申请人： Ralf Loewe ,  Sergio Lociuro ,  Stephen Hawser ,  Laurent Schmitt

发明人： Ralf Loewe ,  Sergio Lociuro ,  Stephen Hawser ,  Laurent Schmitt

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C275/30 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07C335/16 ,  C07C275/30

摘要： The invention relates to novel specifically trifluoromethyl and halogen substituted 1,3-diphenyl ureas and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects like the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as anti-infectives.