公开(公告)号：US20150361101A1

公开(公告)日：2015-12-17

申请号：US14766462

申请日：2014-02-03

申请人： Xing DAI ,  Anandan PALANI ,  Shuwen HE ,  Linda L. BROCKUNIER ,  Ravi NARGUND ,  Karen MARCANTONO ,  Nicolas Zorn ,  Dong XIAO ,  Xuanjia PENG ,  Tao GUO ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Xing Dai ,  Hong Liu ,  Anandan Palani ,  Shuwen He ,  Linda L. Brockunier ,  Ravi Nargund ,  Karen Marcantonio ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Xuanjia Peng ,  Peng Li ,  Tao Guo

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/438 ,  A61K31/55 ,  C07D471/22 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  A61K45/06 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D487/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的用途的式I化合物和 抑制基于细胞的系统中的HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US07049320B2

公开(公告)日：2006-05-23

申请号：US10321687

申请日：2002-12-17

申请人： Sunil Paliwal ,  Gregory A. Reichard ,  Cheng Wang ,  Dong Xiao ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Juan D. Arredondo ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Anandan Palani

发明人： Sunil Paliwal ,  Gregory A. Reichard ,  Cheng Wang ,  Dong Xiao ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Juan D. Arredondo ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Anandan Palani

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D221/20

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/166 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/438 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  C07D207/14 ,  C07D207/50 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

摘要： A NK1 antagonist having the formula (I), wherein Ar1 and Ar2 are optionally substituted phenyl or heteroaryl, X1 is an ether, thio or imino linkage, R4 and R5 are not both H or alkyl, and the remaining variables are as defined in the specification, useful for treating a number of disorders, including emesis, depression, anxiety and cough. Pharmaceutical compositions. Methods of treatment and combinations with other agents are also disclosed.

公开(公告)号：US09549921B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US14897966

申请日：2014-06-19

申请人： Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Xing Dai ,  Dong Xiao ,  Clare London ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund ,  Anandan Palani ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

发明人： Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Xing Dai ,  Dong Xiao ,  Clare London ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund ,  Anandan Palani ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D487/04 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/502 ,  A61K31/423 ,  A61K31/404 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D513/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.(I)

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的用途的式I化合物和 抑制基于细胞的系统中的HCV病毒复制和/或病毒生产（I）

公开(公告)号：US09265773B2

公开(公告)日：2016-02-23

申请号：US14343450

申请日：2012-08-20

申请人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Shuwen He ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Zhong Lai ,  Clare London ,  Dong Xiao ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund

发明人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Shuwen He ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Zhong Lai ,  Clare London ,  Dong Xiao ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D491/052 ,  A61K31/519 ,  A61K31/407 ,  C07D498/22 ,  A61K31/437 ,  C07D491/147 ,  C07D498/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K45/06 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D498/22 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US08273895B2

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：US12967132

申请日：2010-12-14

申请人： Sunil Paliwal ,  Gregory A. Reichard ,  Cheng Wang ,  Dong Xiao ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Juan D. Arredondo ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Anandan Palani

发明人： Sunil Paliwal ,  Gregory A. Reichard ,  Cheng Wang ,  Dong Xiao ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Juan D. Arredondo ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Anandan Palani

IPC分类号： C07D211/20 ,  C07D207/12 ,  A61K31/45 ,  A61K31/451

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/166 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/438 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  C07D207/14 ,  C07D207/50 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

摘要： A NK1 antagonist having the formula (I), wherein Ar1 and Ar2 are optionally substituted phenyl or heteroaryl, X1 is an ether, thio or imino linkage, R4 and R5 are not both H or alkyl, and the remaining variables are as defined in the specification, useful for treating a number of disorders, including emesis, depression, anxiety and cough. Pharmaceutical compositions. Methods of treatment and combinations with other agents are also disclosed.

摘要翻译： 具有式（I）的NK1拮抗剂，其中Ar1和Ar2是任选取代的苯基或杂芳基，X1是醚，硫代或亚氨基键，R4和R5不都是H或烷基，其余的变量如 规范，用于治疗许多疾病，包括呕吐，抑郁，焦虑和咳嗽。 药物组合物。 还公开了治疗方法和与其它药剂的组合。

公开(公告)号：US20110245209A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13139912

申请日：2009-12-15

申请人： Dong Xiao ,  Anandan Palani ,  Michael J. Sofolarides ,  Robert G. Aslanian

发明人： Dong Xiao ,  Anandan Palani ,  Michael J. Sofolarides ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61K31/616 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/10 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to Pyridopyrimidine Derivatives of formula (I), compositions comprising a Pyridopyrimidine Derivative and methods for using the Pyridopyrimidine Derivatives for treating or preventing a metabolic disorder, dyslipidemia, a cardiovascular disease, a neurological disorder, a hematological disease, cancer, inflammation, a respiratory disease, a gastroenterological disease, diabetes, a diabetic complication, obesity, an obesity-related disorder or non-alcoholic fatty liver disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡啶并嘧啶衍生物，包含吡啶并嘧啶衍生物的组合物和用于治疗或预防代谢紊乱，血脂异常，心血管疾病，神经障碍，血液病，癌症，炎症的吡啶并嘧啶衍生物的方法 呼吸系统疾病，胃肠疾病，糖尿病，糖尿病并发症，肥胖症，肥胖相关病症或非酒精性脂肪性肝病。

公开(公告)号：US20060199815A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US11358827

申请日：2006-02-21

申请人： Sunil Paliwal ,  Gregory Reichard ,  Cheng Wang ,  Dong Xiao ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Juan Arredondo ,  Michelle Wrobleski ,  Anandan Palani

发明人： Sunil Paliwal ,  Gregory Reichard ,  Cheng Wang ,  Dong Xiao ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Juan Arredondo ,  Michelle Wrobleski ,  Anandan Palani

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4747

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/166 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/438 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  C07D207/14 ,  C07D207/50 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

摘要： A NK1 antagonist having the formula (I), wherein Ar1 and Ar2 are optionally substituted phenyl or heteroaryl, X1 is an ether, thio or imino linkage, R4 and R5 are not both H or alkyl, and the remaining variables are as defined in the specification, useful for treating a number of disorders, including emesis, depression, anxiety and cough. Pharmaceutical compositions. Methods of treatment and combinations with other agents are also disclosed.

摘要翻译： 具有式（I）的NK 1拮抗剂，其中Ar 1和Ar 2是任选取代的苯基或杂芳基，X 1 硫醚或亚氨基键，R 4和R 5不都是H或烷基，其余的变量如说明书中所定义， 可用于治疗许多障碍，包括呕吐，抑郁，焦虑和咳嗽。 药物组合物。 还公开了治疗方法和与其它药剂的组合。

公开(公告)号：US20160143895A1

公开(公告)日：2016-05-26

申请号：US14897966

申请日：2014-06-19

申请人： Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Xing Dai ,  Dong Xiao ,  Clare London ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund ,  Anandan Palani ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

发明人： Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Xing Dai ,  Dong Xiao ,  Clare London ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund ,  Anandan Palani ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/423 ,  A61K31/496 ,  A61K31/404 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4525 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  C07D498/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.(I)

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的用途的式I化合物和 抑制基于细胞的系统中的HCV病毒复制和/或病毒生产（I）

公开(公告)号：US20160136172A1

公开(公告)日：2016-05-19

申请号：US14898768

申请日：2014-06-19

申请人： Xing DAI ,  Hong LIU ,  Anandan PALANI ,  Shuwin HE ,  Ravi NARGUND ,  Dong XIAO ,  Nicolas ZORN ,  Qun DANG ,  Casey C. MCCOMAS ,  Xuanjia PENG ,  Peng LI ,  Richard SOLL

发明人： Xing Dai ,  Hong Liu ,  Anandan Palani ,  Shuwen He ,  Ravi Nargund ,  Dong Xiao ,  Nicolas Zorn ,  Qun Dang ,  Casey C. McComas ,  Xuanjia Peng ,  Peng Li ,  Richard Soll

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D405/04 ,  A61K45/06 ,  C07D475/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/53 ,  C07D405/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/517

CPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D475/02 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

公开(公告)号：US09242998B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US14766491

申请日：2014-02-03

申请人： Shuwen He ,  Xing Dai ,  Anandan Palani ,  Ravi Nargund ,  Zhong Lai ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Qun Dang ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

发明人： Shuwen He ,  Xing Dai ,  Anandan Palani ,  Ravi Nargund ,  Zhong Lai ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Qun Dang ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

IPC分类号： C07D498/14 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D498/14 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。