公开(公告)号：US4515788A

公开(公告)日：1985-05-07

申请号：US402256

申请日：1982-07-27

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Hideaki Yamanaka

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Hideaki Yamanaka

IPC分类号： C07D501/06 ,  A61K31/546 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/59

CPC分类号： C07D277/587

摘要： This invention relates to novel compounds of high antimicrobial activity of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is carboxy(lower)alkyl or protected carboxy(lower)alkyl,R.sup.2 is carboxy or protected carboxy,R.sup.3 is hydrogen or lower alkyl, andR.sup.4 is lower alkyl, lower alkoxy, acyloxymethyl, lower alkylthiomethyl, lower alkoxymethyl, halogen, lower alkenyl or hydrogen,and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的高抗微生物活性的新化合物：其中R 1是羧基（低级）烷基或保护的羧基（低级）烷基，R 2是羧基或保护的羧基，R 3是氢或低级烷基，R 4是 低级烷基，低级烷氧基，酰氧基甲基，低级烷硫基甲基，低级烷氧基甲基，卤素，低级烯基或氢，及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4427674A

公开(公告)日：1984-01-24

申请号：US302668

申请日：1981-09-15

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kiyoshi Tsuji ,  Toshiyuki Chiba

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kiyoshi Tsuji ,  Toshiyuki Chiba

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D285/06 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D285/06 ,  C07D501/20

摘要： The invention relates particularly to syn compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.2 is C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, R.sup.5 is carboxy or pharmaceutically acceptable esterified carboxy and R.sup.6 is amino or protected amino, and pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for making them, pharmaceutical compositions containing them and their use in treating infectious diseases.

摘要翻译： 本发明特别涉及下式的顺式化合物，其中R 2为C 1 -C 8烷基，R 5为羧基或药学上可接受的酯化羧基，R6为氨基或被保护的氨基，及其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物 包含它们及其用于治疗传染病。

公开(公告)号：US4423213A

公开(公告)日：1983-12-27

申请号：US261618

申请日：1981-05-07

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Takashi Masugi ,  Hideaki Yamanaka ,  Kohji Kawabata

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Takashi Masugi ,  Hideaki Yamanaka ,  Kohji Kawabata

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D209/48 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D257/06 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D417/12 ,  C07D501/06 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D257/06 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/587 ,  C07D285/08 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to novel 7-acylamino-3-vinylcephalosporanic acid derivatives of antimicrobial activity, and to methods of preparation thereof from novel intermediate compounds of the formula: ##STR1## in which R.sub.C is amino or a group of the formula: ##STR2## wherein R.sup.8 is aryl,A.sup.12 is lower alkylene having a group of the formula: .dbd.N.about.OR.sup.4, wherein R.sup.4 is hydrogen, cyclo(lower) alkenyl, lower alkynyl, lower alkenyl, lower alkenyl substituted by carboxy or a protected carboxy group, lower alkyl, or lower alkyl substituted by one or more substituent(s) selected from carboxy, a protected carboxy group, amino, a protected amino group, cyano, phosphono, a protected phosphono group and a heterocyclic group which may have suitable substituent(s),R.sup.a is a protected amino group,R.sup.b is a protected carboxy group,R.sup.c and R.sup.d are combined to form oxo or a protected oxo group, and X.sup.1 is halogen, andR.sup.2 is carboxy or a protected carboxy group, provided that, when R.sub.C is amino, then R.sup.2 is carboxy, or a salt thereof.

公开(公告)号：US4409217A

公开(公告)日：1983-10-11

申请号：US190970

申请日：1980-09-26

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Toshiyuki Chiba ,  Kiyoshi Tsuji

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Toshiyuki Chiba ,  Kiyoshi Tsuji

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D285/06 ,  C07D501/59 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D285/06 ,  C07D501/20 ,  C07D501/59

摘要： The invention relates to new cephem compounds, of high antimicrobial activity of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or protected amino,R.sup.2 is carboxy(lower)alkyl or protected carboxy(lower)alkyl,R.sup.3 is halogen or lower alkoxy, andR.sup.4 is carboxy or protected carboxy,and a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有如下分子式的高抗微生物活性的新的头孢烯化合物：其中R1是氨基或被保护的氨基，R2是羧基（低级）烷基或被保护的羧基（低级）烷基，R3是卤素或低级烷氧基，和 R4是羧基或被保护的羧基，及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4399133A

公开(公告)日：1983-08-16

申请号：US302613

申请日：1981-09-15

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kiyoshi Tsuji ,  Toshiyuki Chiba

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kiyoshi Tsuji ,  Toshiyuki Chiba

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D285/06 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D285/06 ,  C07D501/20

摘要： The invention relates particularly to syn compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is thiadiazolyl,R.sup.2 is hydrogen or an aliphatic hydrocarbon residue which may be substituted with halogen, carboxy or esterified carboxy andR.sup.5 is carboxy or functionally modified carboxy, and pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for making them, pharmaceutical compositions containing them and their use in treating infectious diseases.

摘要翻译： 本发明特别涉及下式的顺式化合物：其中R 1是噻二唑基，R 2是氢或可以被卤素，羧基或酯化的羧基取代的脂族烃残基，R 5是羧基或官能改性的羧基，以及药学上可接受的 其盐，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗感染性疾病中的用途。

公开(公告)号：US4394384A

公开(公告)日：1983-07-19

申请号：US183167

申请日：1980-09-02

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Masayoshi Murata ,  Akiteru Yoshioka

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Masayoshi Murata ,  Akiteru Yoshioka

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07D213/79 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46 ,  A61K31/545 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D213/79 ,  C07D277/587 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to new cephem compounds of high antimicrobial activity, the new cephem compounds comprising aminothiazole cycloalkenyloxyimino acetamido cephem derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及高抗微生物活性的新头孢烯化合物，新的头孢烯化合物包含氨基噻唑环烯氧基亚氨基乙酰氨基头孢烯衍生物。

公开(公告)号：US4379922A

公开(公告)日：1983-04-12

申请号：US213217

申请日：1980-12-05

申请人： Ikuo Ueda ,  Takao Takaya ,  Masakazu Kobayashi ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi ,  Tadashi Kitaguchi

发明人： Ikuo Ueda ,  Takao Takaya ,  Masakazu Kobayashi ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi ,  Tadashi Kitaguchi

IPC分类号： C07D317/30 ,  C07D319/06 ,  C07D501/04 ,  C07D501/14

CPC分类号： C07D317/30 ,  C07D319/06

摘要： This invention relates to new compounds comprising alkoxyimino dioxy butyric acid cepham derivatives, useful as intermediates in the production of antimicrobial agents.

摘要翻译： 本发明涉及包含烷氧基亚氨基二氧基丁酸头孢类衍生物的新化合物，其可用作生产抗微生物剂的中间体。

公开(公告)号：US4331664A

公开(公告)日：1982-05-25

申请号：US123164

申请日：1980-02-20

申请人： Takao Takaya ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi

发明人： Takao Takaya ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/48 ,  C07D333/16 ,  C07D501/36 ,  A61K31/545 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/48 ,  C07D277/587 ,  C07D333/16

摘要： Syn isomers of 3-substituted 7-[2-substituted imino-2-substituted acetamido]-3-cephem-4-carboxylic acid and salt bacteriostatic-compounds and pharmaceutical compositions thereof and processes for preparing same.

摘要翻译： 3-取代的7- [2-取代的亚氨基-2-取代的乙酰氨基] -3-头孢烯-4-羧酸和盐抑菌化合物的Syn异构体及其药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US4294960A

公开(公告)日：1981-10-13

申请号：US123481

申请日：1980-02-21

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Toshiyuki Chiba ,  Kiyoshi Tsuji

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Toshiyuki Chiba ,  Kiyoshi Tsuji

IPC分类号： C07C251/38 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07C251/52 ,  C07C251/60 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/44 ,  C07D285/06 ,  C07D501/14 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/59

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/587 ,  C07D285/06 ,  C07D501/20

摘要： The invention relates to new thiadiazolyl or thiazolyl-substituted cephem and cepham compounds, the pharmaceutically acceptable salts and bioprecursors thereof, of antimicrobial activity, processes for preparation thereof, intermediates for preparing the new compounds and to pharmaceutical compositions comprising the new compounds, and methods of using the compositions for treatment of infectious diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抗菌活性的新的噻二唑基或噻唑基取代的头孢烯和头孢烯化合物，其药学上可接受的盐和生物前体，其制备方法，用于制备新化合物的中间体和包含新化合物的药物组合物，以及包含新化合物的方法 使用组合物治疗感染性疾病。

公开(公告)号：US20050043358A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10746267

申请日：2003-12-29

申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Takeshi Kato ,  Naoaki Fujii ,  Kenichi Washizuka ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Yutaka Kohno ,  Nobuhiro Yamamoto ,  Naoko Unami ,  Hirohumi Ishikawa

发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Takeshi Kato ,  Naoaki Fujii ,  Kenichi Washizuka ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Yutaka Kohno ,  Nobuhiro Yamamoto ,  Naoko Unami ,  Hirohumi Ishikawa

IPC分类号： C07C215/20 ,  C07C311/08 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/48 ,  C07D217/24 ,  C07D219/06 ,  C07D239/34 ,  C07D239/80 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D277/68 ,  C07D471/04 ,  A61K31/495 ,  C07D213/24 ,  C07D213/54

CPC分类号： C07D213/643 ,  C07C215/20 ,  C07C311/08 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89 ,  C07D215/233 ,  C07D215/48 ,  C07D217/24 ,  C07D219/06 ,  C07D239/34 ,  C07D239/80 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D277/68 ,  C07D471/04

摘要： A compound of the formula (I): wherein X1 is bond or —OCH2—; X2 is —(CH2)n—, in which n is 1, 2 or 3; X3 is bond, —O—, —S—, —OCH2—, or —NH—; R1 is phenyl or pyridyl each of which may have one or two substituent(s) selected from the group consisting of hydroxy, halogen, etc.; R2 is hydrogen, (lower)alkoxycarbonyl, etc.; R3 is hydroxy(lower)alkyl; halo(lower)alkyl, etc.; R4 is aryl or unsaturated heterocyclic group, each of which may have one or two substituent(s) selected from the group consisting of lower alkyl, hydroxy, carbamoyl, halogen, lower alkoxy, etc.; and a salt thereof which is useful as a medicament.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中X 1为键或-OCH 2 - ; X 2为 - （CH 2）n - ，其中n为1,2或3; X 3是键，-O - ， - S - ， - OCH 2 - 或-NH-; R 1是苯基或吡啶基，其各自可以具有一个或两个选自羟基，卤素等的取代基; R 2是氢，（低级）烷氧基羰基等; R 3是羟基（低级）烷基; 卤代（低级）烷基等; R 4是芳基或不饱和杂环基，其各自可以具有一个或两个选自低级烷基，羟基，氨基甲酰基，卤素，低级烷氧基等的取代基。 及其盐，其可用作药物。