公开(公告)号：US20050043358A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10746267

申请日：2003-12-29

申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Takeshi Kato ,  Naoaki Fujii ,  Kenichi Washizuka ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Yutaka Kohno ,  Nobuhiro Yamamoto ,  Naoko Unami ,  Hirohumi Ishikawa

发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Takeshi Kato ,  Naoaki Fujii ,  Kenichi Washizuka ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Yutaka Kohno ,  Nobuhiro Yamamoto ,  Naoko Unami ,  Hirohumi Ishikawa

IPC分类号： C07C215/20 ,  C07C311/08 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/48 ,  C07D217/24 ,  C07D219/06 ,  C07D239/34 ,  C07D239/80 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D277/68 ,  C07D471/04 ,  A61K31/495 ,  C07D213/24 ,  C07D213/54

CPC分类号： C07D213/643 ,  C07C215/20 ,  C07C311/08 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89 ,  C07D215/233 ,  C07D215/48 ,  C07D217/24 ,  C07D219/06 ,  C07D239/34 ,  C07D239/80 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D277/68 ,  C07D471/04

摘要： A compound of the formula (I): wherein X1 is bond or —OCH2—; X2 is —(CH2)n—, in which n is 1, 2 or 3; X3 is bond, —O—, —S—, —OCH2—, or —NH—; R1 is phenyl or pyridyl each of which may have one or two substituent(s) selected from the group consisting of hydroxy, halogen, etc.; R2 is hydrogen, (lower)alkoxycarbonyl, etc.; R3 is hydroxy(lower)alkyl; halo(lower)alkyl, etc.; R4 is aryl or unsaturated heterocyclic group, each of which may have one or two substituent(s) selected from the group consisting of lower alkyl, hydroxy, carbamoyl, halogen, lower alkoxy, etc.; and a salt thereof which is useful as a medicament.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中X 1为键或-OCH 2 - ; X 2为 - （CH 2）n - ，其中n为1,2或3; X 3是键，-O - ， - S - ， - OCH 2 - 或-NH-; R 1是苯基或吡啶基，其各自可以具有一个或两个选自羟基，卤素等的取代基; R 2是氢，（低级）烷氧基羰基等; R 3是羟基（低级）烷基; 卤代（低级）烷基等; R 4是芳基或不饱和杂环基，其各自可以具有一个或两个选自低级烷基，羟基，氨基甲酰基，卤素，低级烷氧基等的取代基。 及其盐，其可用作药物。

公开(公告)号：US06826033B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10380627

申请日：2003-03-21

申请人： Minoru Sakurai ,  Kenichi Washizuka ,  Hitoshi Hamashima ,  Yasuyo Tomishima ,  Masashi Imanishi ,  Yutaka Nakajima ,  Hiroaki Ohtake ,  Satoru Kuroda ,  Masayoshi Murata ,  Hiroshi Kayakiri ,  Naoaki Fujii ,  Kiyoshi Taniguchi

发明人： Minoru Sakurai ,  Kenichi Washizuka ,  Hitoshi Hamashima ,  Yasuyo Tomishima ,  Masashi Imanishi ,  Yutaka Nakajima ,  Hiroaki Ohtake ,  Satoru Kuroda ,  Masayoshi Murata ,  Hiroshi Kayakiri ,  Naoaki Fujii ,  Kiyoshi Taniguchi

IPC分类号： H01G902

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07C233/43 ,  C07C233/62 ,  C07C233/80 ,  C07C235/56 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C275/54 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/16 ,  C07D237/28 ,  C07D241/20 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/34 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D295/215 ,  C07D307/54 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/82 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/66 ,  C07D333/70 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a compound formula (I) wherein X1 is bond or —O—CH2—, (II) or (III) R1 is hydrogen or an amino protective group, a is phenyl, indolyl or carbazolyl, each of which may be substituted with one or two substituent(s), and B is hydrogen; halogen; lower alkyl; lower alkoxycarbonyl; cyclo(lower)alkyl; or a heterocyclic group, naphthyl, 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl, benzyl or phenyl, each of which may be substituted with one or two substituent(s), or a salt thereof. The compound (I) of the present invention and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful for the prophylactic and/or the therapeutic treatment of pollakiures or urinary incontinence.

摘要翻译： 本发明涉及其中X 1为键或-O-CH 2 - ，（II）或（III）R 1为氢或氨基保护基的化合物式（I），a为苯基，吲哚基或咔唑基，各自为 可以被一个或两个取代基取代，B是氢; 卤素; 低级烷基 低级烷氧基羰基; 环（低级）烷基; 或杂环基，萘基，1,2,3,4-四氢萘基，苄基或苯基，其各自可以被一个或两个取代基取代，或其盐。 本发明的化合物（I）及其药学上可接受的盐可用于预防和/或治疗感染或尿失禁。

公开(公告)号：US07217706B2

公开(公告)日：2007-05-15

申请号：US10074020

申请日：2002-02-14

申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Naoaki Fujii ,  Kumi Hosoi ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Hajime Sogabe ,  Hirofumi Ishikawa ,  Naomi Hanioka

发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Naoaki Fujii ,  Kumi Hosoi ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Hajime Sogabe ,  Hirofumi Ishikawa ,  Naomi Hanioka

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/24 ,  C09D211/06 ,  C09D211/70 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/165 ,  A61K31/223 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5375 ,  C07C215/46 ,  C07C217/30 ,  C07C217/74 ,  C07C219/24 ,  C07C229/18 ,  C07C229/50 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C237/48 ,  C07C271/24 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/22 ,  C07C279/22 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/18 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/06 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D211/26 ,  C07D213/73 ,  C07D213/85 ,  C07D233/60 ,  C07D235/26 ,  C07D277/46 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to new propanolamine derivatives or salts thereof represented by the following formula [I]: Wherein each symbol is as defined in the specification or salts thereof which have gut selective sympathomimetic, anti-ulcerous, anti-pancreatitis, lipolytic, anti-urinary incontinence and anti-pollakiuria activities, to processes for the preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the prevention and/or treatment diseases indicated in the specification to a human being or an animal.

摘要翻译： 本发明涉及由下式[I]表示的新的丙醇胺衍生物或其盐：其中每个符号如说明书中所定义或其盐，其具有肠选择性交感神经兴奋剂，抗溃疡性，抗胰腺炎，脂肪分解，抗尿液 失禁和抗尿频活动，其制备方法，包含其的药物组合物，以及用于预防和/或治疗本说明书中对人或动物表示的疾病的方法。

公开(公告)号：US06495546B1

公开(公告)日：2002-12-17

申请号：US09646878

申请日：2000-11-22

申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Naoaki Fujii ,  Kumi Hosoi ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Hajime Sogabe ,  Hirofumi Ishikawa ,  Naomi Hanioka

发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Naoaki Fujii ,  Kumi Hosoi ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Hajime Sogabe ,  Hirofumi Ishikawa ,  Naomi Hanioka

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/165 ,  A61K31/223 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5375 ,  C07C215/46 ,  C07C217/30 ,  C07C217/74 ,  C07C219/24 ,  C07C229/18 ,  C07C229/50 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C237/48 ,  C07C271/24 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/22 ,  C07C279/22 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/18 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/06 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D211/26 ,  C07D213/73 ,  C07D213/85 ,  C07D233/60 ,  C07D235/26 ,  C07D277/46 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14

摘要： Propanolamine derivatives represented by the following formula (I): These derivatives may be &bgr;3 agonists and exert sympathomimetic, anti-ulcerous, anti-pancreatitis, lipolytic and anti-urinary incontinence and anti-pollakiuria activities. Pharmaceutical compositions containing such propanolamine derivatives, methods for the prevention and/or treatment diseases using these propanolamine derivatives, and processes for their preparation are also described.

摘要翻译： 由下式（I）表示的丙醇胺衍生物：这些衍生物可以是β3激动剂，并且发挥拟交感神经，抗溃疡，抗胰腺炎，脂肪分解和抗尿失禁和抗尿频活性。 还描述了含有这种丙醇胺衍生物的药物组合物，使用这些丙醇胺衍生物预防和/或治疗疾病的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US20050043371A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10959171

申请日：2004-10-07

申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Naoaki Fujii ,  Minoru Sakurai ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi

发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Naoaki Fujii ,  Minoru Sakurai ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： C07C215/54 ,  C07C217/30 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C217/72 ,  C07C217/86 ,  C07C229/38 ,  C07C233/43 ,  C07C237/08 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C323/32 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D235/26 ,  A61K31/445 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/235 ,  A61K31/40 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07C215/54 ,  C07C217/30 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C217/72 ,  C07C217/86 ,  C07C229/38 ,  C07C233/43 ,  C07C237/08 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C323/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D235/26

摘要： This invention relates to new aminoalcohol derivatives or salts thereof represented by the following formula [I]: wherein each symbol is as defined in the specification or salts thereof which have gut selective sympathomimetic, anti-ulcerous, anti-pancreatitis, lipolytic, anti-urinary incontinence and anti-pollakiuria activities, to processes for the preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the prevention and/or treatment diseases indicated in the specification to a human being or an animal.

摘要翻译： 本发明涉及由下式[I]表示的新的氨基醇衍生物或其盐：其中每个符号如说明书或其盐中所定义，其具有肠选择性交感神经兴奋剂，抗溃疡性，抗胰腺炎，脂肪分解，抗尿液 失禁和抗尿频活动，其制备方法，包含其的药物组合物，以及用于预防和/或治疗本说明书中对人或动物表示的疾病的方法。

公开(公告)号：US06635634B2

公开(公告)日：2003-10-21

申请号：US10074020

申请日：2002-02-14

申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Naoaki Fujii ,  Kumi Hosoi ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Hajime Sogabe ,  Hirofumi Ishikawa ,  Naomi Hanioka

发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Naoaki Fujii ,  Kumi Hosoi ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi ,  Hajime Sogabe ,  Hirofumi Ishikawa ,  Naomi Hanioka

IPC分类号： A61K3154

摘要： This invention relates to new propanolamine derivatives or salts thereof represented by the following formula [I]: Wherein each symbol is as defined in the specification or salts thereof which have gut selective sympathomimetic, anti-ulcerous, anti-pancreatitis, lipolytic, anti-urinary incontinence and anti-pollakiuria activities, to processes for the preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the prevention and/or treatment diseases indicated in the specification to a human being or an animal.

公开(公告)号：US06391915B2

公开(公告)日：2002-05-21

申请号：US09380608

申请日：1999-09-15

申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Norio Hashimoto ,  Takumi Okamoto ,  Kazunori Tsubaki ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi

发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Norio Hashimoto ,  Takumi Okamoto ,  Kazunori Tsubaki ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： A01N3712

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/74 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to new propanolamine derivatives presented by the following formula [I]: wherein R1 hydrogen or lower alkenyloxy, R2 is carboxy(lower)alkoxy or protected carboxy(lower)alkoxy, R3 is hydrogen or N-protective group, n is an integer of 1 or 2, and salts thereof which have gut selective sympathomimetic, anti-ulcerous, anti-pancreatitis, lipolytic and anti-pollakisuria activities, to processes for the preparation thereof and to a pharmaceutical composition comprising the same.

摘要翻译： 本发明涉及由下式[I]表示的新的丙醇胺衍生物：其中R 1为氢或低级烯氧基，R 2为羧基（低级）烷氧基或保护的羧基（低级）烷氧基，R 3为氢或N-保护基，n为 1或2的整数及其盐，其具有肠选择性交感神经兴奋剂，抗溃疡性，抗胰腺炎，脂肪分解和抗花粉病活性，其制备方法和包含其的药物组合物。

公开(公告)号：US06245790B1

公开(公告)日：2001-06-12

申请号：US09424253

申请日：2000-03-08

申请人： Kouji Hattori ,  Osamu Okitsu ,  Naoaki Fujii ,  Akira Tanaka ,  Kiyoshi Taniguchi ,  Satoshi Koyama ,  Mie Nishio

发明人： Kouji Hattori ,  Osamu Okitsu ,  Naoaki Fujii ,  Akira Tanaka ,  Kiyoshi Taniguchi ,  Satoshi Koyama ,  Mie Nishio

IPC分类号： A61K31426

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D263/32

摘要： Azole compounds of the formula: wherein R1 is lower alkyl substituted with carboxy, etc., R2 is hydrogen or lower alkyl, R3 is aryl, etc. R4 is aryl, etc. Q is  etc., and X is O, NH or S, and its salt, which are useful as medicament.

摘要翻译： 下式的唑类化合物：其中R1是被羧基取代的低级烷基等，R2是氢或低级烷基，R3是芳基等.R4是芳基等，Q是等等，X是O，NH或S， 及其盐，可用作药物。

公开(公告)号：US5387710A

公开(公告)日：1995-02-07

申请号：US117163

申请日：1993-09-17

申请人： Youichi Shiokawa ,  Masanobu Nagano ,  Kiyoshi Taniguchi ,  Kazuhiko Take ,  Takeshi Kato ,  Kazunori Tsubaki

发明人： Youichi Shiokawa ,  Masanobu Nagano ,  Kiyoshi Taniguchi ,  Kazuhiko Take ,  Takeshi Kato ,  Kazunori Tsubaki

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/19 ,  A61K31/24 ,  A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/47 ,  A61P7/10 ,  A61P25/02 ,  C07C215/08 ,  C07C215/14 ,  C07C215/16 ,  C07C215/30 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C219/30 ,  C07C227/18 ,  C07C229/16 ,  C07C229/18 ,  C07C229/32 ,  C07C229/42 ,  C07C229/44 ,  C07C229/46 ,  C07C235/20 ,  C07C255/26 ,  C07C323/25 ,  C07D209/04 ,  C07D209/48 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D235/14 ,  C07D253/00 ,  C07D257/02 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/08 ,  C07D271/10 ,  C07D271/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/62 ,  C07D285/04 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07C229/40 ,  A01N33/02

CPC分类号： C07C229/16 ,  C07C215/08 ,  C07C215/14 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C235/20 ,  C07D213/61 ,  C07D271/12 ,  C07D317/58 ,  C07C2102/12 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to new ethanolamine derivatives having gut selective sympathomimetic and anti-pollakiuria activities and represented by the general formula [I]: ##STR1## wherein R.sup.1 is aryl or a heterocyclic group, each of which may be substituted with halogen, etc.,R.sup.2 is hydrogen, halogen, nitro, hydroxy, lower alkyl optionally substituted with acyl, lower alkenyl optionally substituted with acyl, lower alkoxy optionally substituted with acyl, or amino optionally substituted with acyl(lower)alkyl,R.sup.3 is hydrogen, an N-protective group, or lower alkyl optionally substituted with lower alkylthio,n is an integer of 0 to 3, anda heavy solid line means a single bond or a double bond,provided that when n is 1, then1) R.sup.1 is a condensed aromatic hydrocarbon group or a heterocyclic group, each of which may be substituted with halogen, etc., and the like,and pharmaceutically acceptable salts thereof to processes for the preparation thereof and to a pharmaceutical composition comprising the same.

摘要翻译： 本发明涉及具有肠选择性交感神经和抗血尿功能的新型乙醇胺衍生物，其通式[I]表示：其中R 1为可被卤素取代的芳基或杂环基， 等等，R2是氢，卤素，硝基，羟基，任选被酰基取代的低级烷基，任选被酰基取代的低级烯基，任选被酰基取代的低级烷氧基或任选被酰基（低级）烷基取代的氨基，R 3是氢， N-保护基或任选被低级烷硫基取代的低级烷基，n为0〜3的整数，重实线表示单键或双键，条件是当n为1时，则R1为 稠合芳香族烃基或杂环基，其各自可以被卤素等取代，以及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物组合物 上升一样

公开(公告)号：US06300344B1

公开(公告)日：2001-10-09

申请号：US09357664

申请日：1999-07-20

申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Kouji Hattori ,  Kazunori Tsubaki ,  Osamu Okitsu ,  Seiichiro Tabuchi

发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Kouji Hattori ,  Kazunori Tsubaki ,  Osamu Okitsu ,  Seiichiro Tabuchi

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D413/04

摘要： Heterocyclic compounds of the formula: wherein R1 is carboxy or protected carboxy, R2 is aryl which may have suitable substituent(s), R3 is aryl which may have suitable substituent(s), R4 is hydrogen, lower alkyl, hydroxy or aryl, A1 is lower alkylene, etc., etc. and n is 0 or 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as a medicament.

摘要翻译： 下式的杂环化合物：其中R 1是羧基或保护的羧基，R 2是可以具有合适取代基的芳基，R 3是可具有合适取代基的芳基，R 4是氢，低级烷基，羟基或芳基，A 1是 低级亚烷基等。 和n为0或1，以及其药学上可接受的盐，其可用作药物。