公开(公告)号：US20070191344A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US10572043

申请日：2004-09-15

申请人： Axel Choidas ,  Alexander Backes ,  Matt Cotten ,  Ola Engkvist ,  Beatrice Felber ,  Achim Freisleben ,  Klaus Godl ,  Zoltan Greff ,  Peter Habenberger ,  Doris Hafenbradl ,  Christian Hartung ,  Thomas Herget ,  Edmund Hoppe ,  Bert Klebl ,  Andrea Missio ,  Gerhard Muller ,  Wilfried Schwab ,  Birgit Zech ,  Jose Bravo ,  John Harris ,  Joelle Le ,  Jackie Macritchie ,  Vladimir Savic ,  Brad Sherborne ,  Don Simpson

发明人： Axel Choidas ,  Alexander Backes ,  Matt Cotten ,  Ola Engkvist ,  Beatrice Felber ,  Achim Freisleben ,  Klaus Godl ,  Zoltan Greff ,  Peter Habenberger ,  Doris Hafenbradl ,  Christian Hartung ,  Thomas Herget ,  Edmund Hoppe ,  Bert Klebl ,  Andrea Missio ,  Gerhard Muller ,  Wilfried Schwab ,  Birgit Zech ,  Jose Bravo ,  John Harris ,  Joelle Le ,  Jackie Macritchie ,  Vladimir Savic ,  Brad Sherborne ,  Don Simpson

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  C07D403/02

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to 4,6-disubstituted aminopyrimidine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of infectious diseases, including opportunistic diseases, prion diseases, immunological diseases, autoimmune diseases, bipolar and clinical disorders, cardiovascular diseases, cell proliferative diseases, diabetes, inflammation, transplant rejections, erectile dysfunction, neurodegenerative diseases and stroke, and pharmaceutical compositions containing at least one of said 4,6-di substituted aminopyrimidine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore, the present invention relates to the use of said 4,6-disubstituted aminopyrimidine derivatives as inhibitors for a protein kinase and a medium comprising at least one of said 4,6-disubstituted aminopyrimidine derivatives in an immobilized form and the use of said medium for enriching, purifying and/or depleting nucleotide binding proteins which bind to the immobilized 4,6-disubstituted aminopyrimidine derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及4,6-二取代的氨基嘧啶衍生物和/或其药学上可接受的盐，这些衍生物作为药物活性剂的用途，特别是用于预防和/或治疗感染性疾病，包括机会性疾病，朊病毒疾病，免疫学 疾病，自身免疫疾病，双相和临床疾病，心血管疾病，细胞增殖性疾病，糖尿病，炎症，移植排斥，勃起功能障碍，神经变性疾病和中风，以及含有所述4,6-二取代氨基嘧啶衍生物和 /或其药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及所述4,6-二取代氨基嘧啶衍生物作为蛋白激酶的抑制剂和包含至少一种固定化形式的所述4,6-二取代氨基嘧啶衍生物的介质和使用所述培养基 用于富集，纯化和/或消除与固定的4,6-二取代氨基嘧啶衍生物结合的核苷酸结合蛋白。

公开(公告)号：US20090136448A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12097840

申请日：2006-12-20

申请人： John Andrew Corfield ,  Richard Martin Grimes ,  David Harrison ,  Charles David Hartley ,  Peter David Howes ,  Joelle Le ,  Malcolm Lees Meeson ,  Jacqueline Elizabeth Mordaunt ,  Pritom Shah ,  Martin John Slater ,  Gemma Victoria White

发明人： John Andrew Corfield ,  Richard Martin Grimes ,  David Harrison ,  Charles David Hartley ,  Peter David Howes ,  Joelle Le ,  Malcolm Lees Meeson ,  Jacqueline Elizabeth Mordaunt ,  Pritom Shah ,  Martin John Slater ,  Gemma Victoria White

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D491/02 ,  A61K31/4355 ,  C07D487/02 ,  A61K31/519 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  C07D513/02 ,  A61P31/12 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/429 ,  C07D263/54 ,  A61K31/423 ,  A61K31/5025 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D409/10 ,  C07D333/70 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04

摘要： Anti-viral agents of compounds of Formula (I): wherein A, R1, R2 and R3 are as defined in the specification, processes for their preparation and their use in HCV treatment are provided.

摘要翻译： 式（I）化合物的抗病毒剂：其中A，R1，R2和R3如说明书中所定义，提供其制备方法及其在HCV治疗中的用途。

公开(公告)号：US08084457B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US10572043

申请日：2004-09-15

申请人： Axel Choidas ,  Alexander Backes ,  Matt Cotten ,  Ola Engkvist ,  Beatrice Felber ,  Achim Freisleben ,  Klaus Godl ,  Zoltán Greff ,  Peter Habenberger ,  Doris Hafenbradl ,  Christian Hartung ,  Thomas Herget ,  Edmund Hoppe ,  Bert Klebl ,  Andrea Missio ,  Gerhard Müller ,  Wilfried Schwab ,  Birgit Zech ,  Jose Bravo ,  John Harris ,  Joelle Le ,  Jackie Macritchie ,  Vladimir Savic ,  Brad Sherborne ,  Don Simpson

发明人： Axel Choidas ,  Alexander Backes ,  Matt Cotten ,  Ola Engkvist ,  Beatrice Felber ,  Achim Freisleben ,  Klaus Godl ,  Zoltán Greff ,  Peter Habenberger ,  Doris Hafenbradl ,  Christian Hartung ,  Thomas Herget ,  Edmund Hoppe ,  Bert Klebl ,  Andrea Missio ,  Gerhard Müller ,  Wilfried Schwab ,  Birgit Zech ,  Jose Bravo ,  John Harris ,  Joelle Le ,  Jackie Macritchie ,  Vladimir Savic ,  Brad Sherborne ,  Don Simpson

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D239/00 ,  C07D239/02

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to 4,6-disubstituted aminopyrimidine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of infectious diseases, including opportunistic diseases, prion diseases, immunological diseases, autoimmune diseases, bipolar and clinical disorders, cardiovascular diseases, cell proliferative diseases, diabetes, inflammation, transplant rejections, erectile dysfunction, neurodegenerative diseases and stroke, and pharmaceutical compositions containing at least one of said 4,6-di substituted aminopyrimidine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore, the present invention relates to the use of said 4,6-disubstituted aminopyrimidine derivatives as inhibitors for a protein kinase and a medium comprising at least one of said 4,6-disubstituted aminopyrimidine derivatives in an immobilized form and the use of said medium for enriching, purifying and/or depleting nucleotide binding proteins which bind to the immobilized 4,6-disubstituted aminopyrimidine derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及4,6-二取代的氨基嘧啶衍生物和/或其药学上可接受的盐，这些衍生物作为药物活性剂的用途，特别是用于预防和/或治疗感染性疾病，包括机会性疾病，朊病毒疾病，免疫学 疾病，自身免疫疾病，双相和临床疾病，心血管疾病，细胞增殖性疾病，糖尿病，炎症，移植排斥，勃起功能障碍，神经变性疾病和中风，以及含有所述4,6-二取代氨基嘧啶衍生物和 /或其药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及所述4,6-二取代氨基嘧啶衍生物作为蛋白激酶的抑制剂和包含至少一种固定化形式的所述4,6-二取代氨基嘧啶衍生物的介质和使用所述培养基 用于富集，纯化和/或消除与固定的4,6-二取代氨基嘧啶衍生物结合的核苷酸结合蛋白。

公开(公告)号：US20110306602A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US12451039

申请日：2008-04-24

申请人： Philipp Wabnitz ,  Heike Schauerte ,  Hans Allgeier ,  Lutz Zeitlmann ,  Anke Mueller ,  Martin Augustin ,  Michael A. Pleiss ,  Gabriele Stumm ,  Axel Choidas ,  Bert Klebl ,  Gerhard Mueller ,  Wilfried Schwab ,  Joelle Le ,  Jackie Macritchie ,  Don Simpson

发明人： Philipp Wabnitz ,  Heike Schauerte ,  Hans Allgeier ,  Lutz Zeitlmann ,  Anke Mueller ,  Martin Augustin ,  Michael A. Pleiss ,  Gabriele Stumm ,  Axel Choidas ,  Bert Klebl ,  Gerhard Mueller ,  Wilfried Schwab ,  Joelle Le ,  Jackie Macritchie ,  Don Simpson

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07D403/10 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to inhibitors of general Formula (I) of cyclin-dependent kinases and therapeutic applications thereof. Furthermore, the invention relates to compounds for preventing and/or treating any type of pain, inflammatory disorders, immunological diseases, proliferative diseases, infectious diseases, cardiovascular diseases and neurodegenerative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及细胞周期蛋白依赖性激酶的通式（I）的抑制剂及其治疗应用。 此外，本发明涉及用于预防和/或治疗任何类型的疼痛，炎症性疾病，免疫疾病，增殖性疾病，感染性疾病，心血管疾病和神经变性疾病的化合物。

公开(公告)号：US08507498B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US12451039

申请日：2008-04-24

申请人： Philipp Wabnitz ,  Heike Schauerte ,  Hans Allgeier ,  Martin Augustin ,  Lutz Zeitlmann ,  Michael A. Pleiss ,  Gabriele Stumm ,  Anke Mueller ,  Axel Choidas ,  Bert Klebl ,  Gerhard Mueller ,  Wilfried Schwab ,  Joelle Le ,  Jackie Macritchie ,  Don Simpson

发明人： Philipp Wabnitz ,  Heike Schauerte ,  Hans Allgeier ,  Martin Augustin ,  Lutz Zeitlmann ,  Michael A. Pleiss ,  Gabriele Stumm ,  Anke Mueller ,  Axel Choidas ,  Bert Klebl ,  Gerhard Mueller ,  Wilfried Schwab ,  Joelle Le ,  Jackie Macritchie ,  Don Simpson

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to inhibitors of general Formula (I) of cyclin-dependent kinases and therapeutic applications thereof. Furthermore, the invention relates to compounds for preventing and/or treating any type of pain, inflammatory disorders, immunological diseases, proliferative diseases, infectious diseases, cardiovascular diseases and neurodegenerative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及细胞周期蛋白依赖性激酶的通式（I）的抑制剂及其治疗应用。 此外，本发明涉及用于预防和/或治疗任何类型的疼痛，炎症性疾病，免疫疾病，增殖性疾病，感染性疾病，心血管疾病和神经变性疾病的化合物。

公开(公告)号：US20060135514A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11202035

申请日：2005-08-12

申请人： Tomomi Kosugi ,  Minoru Imai ,  Hiroaki Makino ,  Mika Takakuwa ,  Gen Unoki ,  Kenichiro Kataoka ,  Dale Mitchell ,  Donald Simpson ,  Clifford Harris ,  Joelle Le ,  Yuko Yamakoshi

发明人： Tomomi Kosugi ,  Minoru Imai ,  Hiroaki Makino ,  Mika Takakuwa ,  Gen Unoki ,  Kenichiro Kataoka ,  Dale Mitchell ,  Donald Simpson ,  Clifford Harris ,  Joelle Le ,  Yuko Yamakoshi

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives represented by formula I and their pharmaceutically acceptable salts exhibit excellent MAPKAP-K2 inhibiting activity. Drugs comprising the compounds as effective ingredients are therefore expected to be useful as therapeutic or prophylactic agents for MAPKAP-K2 mediated disorder, such as inflammatory disease, autoimmune disease, destructive bone disorder, cancer and/or tumour growth.

摘要翻译： 由式I表示的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐表现出优异的MAPKAP-K2抑制活性。 因此，包含化合物作为有效成分的药物预期可用作MAPKAP-K2介导的病症如炎性疾病，自身免疫性疾病，破坏性骨病，癌症和/或肿瘤生长的治疗或预防剂。