公开(公告)号：US20140275182A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14200097

申请日：2014-03-07

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： Zhihua Sui ,  Michael P. Winters

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/40 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337

摘要： The present invention is directed to bicyclic pyrrole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by GPR120. More particularly, the compounds of the present invention are agonists of GPR120, useful in the treatment of, such as for example, Type II diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及双环吡咯衍生物，含有它们的药物组合物及其用于治疗由GPR120调节的病症和状况的用途。 更具体地，本发明的化合物是GPR120的激动剂，可用于治疗，例如II型糖尿病。

公开(公告)号：US20140051660A1

公开(公告)日：2014-02-20

申请号：US13968470

申请日：2013-08-16

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： Michael WINTERS ,  Zhihua Sui ,  Christopher Flores

IPC分类号： C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D491/113 ,  C07F7/18 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D491/113 ,  C07F7/1804

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R1, R2, R3, Q, and G are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式（I）表示如下：其中R1，R2，R3，Q和G如本文所定义。

公开(公告)号：US11254647B2

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：US16907118

申请日：2020-06-19

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV

发明人： Zhihua Sui ,  Nalin L. Subasinghe

IPC分类号： C07D307/80 ,  C07D493/04 ,  C07D277/64 ,  C07D307/81 ,  C07D333/56 ,  C07D405/12 ,  C07D263/56 ,  C07D231/56 ,  C07D333/54 ,  C07D401/12 ,  C07D493/02 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D307/84

摘要： The present invention is directed to benzo-fused heterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by GPR120. More particularly, the compounds of the present invention are agonists of GPR120, useful in the treatment of, such as for example, Type II diabetes mellitus.

公开(公告)号：US20190152937A1

公开(公告)日：2019-05-23

申请号：US16195553

申请日：2018-11-19

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV

发明人： Zhihua Sui ,  Nalin L. Subasinghe

IPC分类号： C07D307/80 ,  C07D493/04 ,  C07D405/12 ,  C07D333/56 ,  C07D307/81 ,  C07D277/64 ,  C07D307/84 ,  C07D263/56 ,  C07D307/79 ,  C07D493/02 ,  C07D401/12 ,  C07D333/54 ,  C07D231/56 ,  C07D307/82

摘要： The present invention is directed to benzo-fused heterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by GPR120. More particularly, the compounds of the present invention are agonists of GPR120, useful in the treatment of, such as for example, Type II diabetes mellitus.

公开(公告)号：US20140275179A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14200108

申请日：2014-03-07

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： Zhihua Sui ,  Chaozhong Cai ,  Xuqing Zhang

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D333/16 ,  C07D275/03 ,  C07D409/04 ,  C07D275/02 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D275/00 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of disorders that are affected by the modulation of the GPR120 receptor. Such compounds are represented by Formula (I) and Formula (II) as follows: wherein Y, R1, G, and Q are defined herein; and wherein R11, R21, R41, RB1 and G1, are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗受GPR120受体调节影响的病症的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式（I）和式（II）表示如下：其中Y，R 1，G和Q在本文中定义; 并且其中R11，R21，R41，RB1和G1在本文中定义。

公开(公告)号：US08822460B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US13856666

申请日：2013-04-04

申请人： Janssen Pharmaceutica, NV

发明人： Michael P. Winters ,  Nagy E. Fawzy ,  Fu-An Kang ,  Zhihua Sui

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D309/10 ,  C07D307/84 ,  C07D307/937 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R0, R1, R2, R3, R4, R5, and A are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物。 其中：R 0，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和A如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US20140162997A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US13968465

申请日：2013-08-16

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： Mark Wall ,  Nalin Subasinghe ,  Zhihua Sui ,  Christopher Flores

IPC分类号： C07D231/22 ,  C07D413/14 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D231/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein R1, R2, ring A, and G are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中R1，R2，环A和G如本文所定义。