公开(公告)号：US20050272792A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11147471

申请日：2005-06-07

申请人： Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar

发明人： Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/16 ,  C07D235/04 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D235/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to new substituted benzimidazoles of general formula wherein R1 to R6 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的苯并咪唑，其通式如下：其中R 1至R 6定义如权利要求1，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物 其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：US07326791B2

公开(公告)日：2008-02-05

申请号：US10741727

申请日：2003-12-19

申请人： James Gillard ,  Sandra Ruth Handschuh ,  Herbert Nar ,  Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Mario Schuler-Metz ,  Eckhart Bauer ,  Georg Dahmann ,  Kai Gerlach

发明人： James Gillard ,  Sandra Ruth Handschuh ,  Herbert Nar ,  Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Mario Schuler-Metz ,  Eckhart Bauer ,  Georg Dahmann ,  Kai Gerlach

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D233/56 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B, and R1 to R5 are as defined herein, and the tautomers and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties, such as antithrombotic activity and factor Xa-inhibiting activity.

摘要翻译： 其中A，B和R 1至R 5的取代的羧酸酰胺如本文所定义，并且互变异构体及其盐，特别是生理上可接受的盐 其具有无机或有机酸或碱，其具有有价值的性质，例如抗血栓形成活性和因子Xa抑制活性。

公开(公告)号：US20080132496A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US11948476

申请日：2007-11-30

申请人： James Gillard ,  Sandra Ruth Handschuh ,  Herbert Nar ,  Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Mario Schuler-Metz ,  Eckhart Bauer ,  Georg Dahmann ,  Kai Gerlach

发明人： James Gillard ,  Sandra Ruth Handschuh ,  Herbert Nar ,  Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Mario Schuler-Metz ,  Eckhart Bauer ,  Georg Dahmann ,  Kai Gerlach

IPC分类号： C07D235/04 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  C07D403/02 ,  C07D417/02 ,  A61K31/541 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D233/56 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B, and R1 to R5 are as defined herein, and the tautomers and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties, such as antithrombotic activity and factor Xa-inhibiting activity.

摘要翻译： 其中A，B和R 1至R 5的取代的羧酸酰胺如本文所定义，并且互变异构体及其盐，特别是生理上可接受的盐 其具有无机或有机酸或碱，其具有有价值的性质，例如抗血栓形成活性和因子Xa抑制活性。

公开(公告)号：US20050107409A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10784632

申请日：2004-02-23

申请人： Henning Priepke ,  Uwe Ries ,  Herbert Nar ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Georg Dahmann ,  Wolfgang Wienen

发明人： Henning Priepke ,  Uwe Ries ,  Herbert Nar ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Georg Dahmann ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D239/94 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  A61K31/517 ,  A61K31/47 ,  C07D239/95

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D239/94 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to new aromatic bicyclic compounds of general formula wherein Ar, X, Y and Z and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof, the prodrugs thereof and the salts thereof, as well as their preparation and their use as pharmaceutical compositions. The compounds of the above general formula I have valuable pharmacological properties, particularly an antithrombotic activity and a factor Xa-inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的芳族二环化合物，其中Ar，X，Y和Z和R 1至R 3如权利要求1所定义，互变异构体， 对映异构体，非对映异构体，其混合物，其前体药物及其盐，以及它们的制备及其作为药物组合物的用途。 上述通式I的化合物具有有价值的药理学性质，特别是抗血栓形成活性和因子Xa抑制活性。

公开(公告)号：US07429597B2

公开(公告)日：2008-09-30

申请号：US10739172

申请日：2003-12-18

申请人： Henning Priepke ,  Roland Pfau ,  Kai Gerlach ,  Uwe Ries ,  Wolfgang Wienen ,  Eckhart Bauer ,  Herbert Nar

发明人： Henning Priepke ,  Roland Pfau ,  Kai Gerlach ,  Uwe Ries ,  Wolfgang Wienen ,  Eckhart Bauer ,  Herbert Nar

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/94

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to new substituted nitrogen-containing heterobicyclic compounds of general formula wherein B, X1 to X3 and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties. The compounds of the above general formula I as well as the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, and their stereoisomers have valuable pharmacological properties, particularly an antithrombotic activity and a factor Xa-inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明涉及新的具有通式的取代的含氮杂双环化合物，其中B，X 1至X 3和R 1至R“ 根据权利要求1中定义的具有有价值性质的互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐。 上述通式I的化合物以及互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐及其立体异构体具有有价值的药理学性质， 特别是抗血栓活性和因子Xa抑制活性。

公开(公告)号：US20090181958A1

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：US12176692

申请日：2008-07-21

申请人： Henning Priepke ,  Roland Pfau ,  Kai Gerlach ,  Uwe Ries ,  Wolfgang Wienen ,  Eckhart Bauer ,  Herbert Nar

发明人： Henning Priepke ,  Roland Pfau ,  Kai Gerlach ,  Uwe Ries ,  Wolfgang Wienen ,  Eckhart Bauer ,  Herbert Nar

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D215/38 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/541 ,  A61P41/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D279/12 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to new substituted nitrogen-containing heterobicyclic compounds of general formula wherein B, X1 to X3 and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.The compounds of the above general formula I as well as the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, and their stereoisomers have valuable pharmacological properties, particularly an antithrombotic activity and a factor Xa-inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的含氮杂双环化合物，其中B，X 1至X 3和R 1至R 5如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是 其生理上可接受的盐与无机或有机酸或碱具有有价值的性质。 上述通式I的化合物以及互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐及其立体异构体具有有价值的药理学性质， 特别是抗血栓活性和因子Xa抑制活性。

公开(公告)号：US06838565B2

公开(公告)日：2005-01-04

申请号：US10624025

申请日：2003-07-21

申请人： Uwe Ries ,  Henning Priepke ,  Wolfgang Wienen ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh

发明人： Uwe Ries ,  Henning Priepke ,  Wolfgang Wienen ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh

IPC分类号： C07D295/192 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Carboxylic acid amides of general formula having an antithrombotic activity and a factor Xa-inhibiting activity. Exemplary are: (a) N-[1-(3-amidino-phenyl)-2-(1H-tetrazol-5-yl)-ethyl]-4-(2,5-dihydro-pyrrol-1-yl-carbonyl)-3-methyl-benzamide, (b) N-[1-(3-amidino-phenyl)-2-(1H-tetrazol-5-yl)-ethyl]-3-methyl-4-(pyrrolidin-1-yl-carbonyl)-benzamide, (c) N-[1-(5-amidino-2-hydroxy-phenyl)-2-phenyl-ethyl]-3-methyl-4-(pyrrolidin-1-yl-carbonyl)-benzamide, and (d) N-[1-(5-amidino-2-hydroxy-phenyl)-2-(pyridin-3-yl)-ethyl]-3-methyl-4-(pyrrolidin-1-yl-carbonyl)-benzamide.

公开(公告)号：US06593355B2

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US10188952

申请日：2002-07-03

申请人： Uwe Ries ,  Iris Kaufmann-Hefner ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

发明人： Uwe Ries ,  Iris Kaufmann-Hefner ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D235/16 ,  C07D403/12

摘要： Novel benzimidazoles having antithrombotic activity. Exemplary are: (a) 2-(4-amidinophenylaminomethyl)-1-methyl-5-[1-(ethoxycarbonylmethylamino)-1-(2,5-dihydropyrrolocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole, (b) 2-[4-(N-phenylcarbonylamidino)-phenylaminomethyl]-1-methyl-5-[1-(ethoxycarbonylmethylamino)-1-(2,5-dihydropyrrolocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole, and (c) (R)-2-[4-(N-phenylcarbonylamidino)-phenylaminomethyl]-1-methyl-5-[1-(isobutyloxycarbonylmethylamino)-1-(pyrrolidinocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole.

公开(公告)号：US20050065346A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10938804

申请日：2004-09-10

申请人： Uwe Ries ,  Henning Priepke ,  Armin Heckel ,  Herbert Nar ,  Wolfgang Wienen ,  Jean Marie Stassen

发明人： Uwe Ries ,  Henning Priepke ,  Armin Heckel ,  Herbert Nar ,  Wolfgang Wienen ,  Jean Marie Stassen

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07C257/18 ,  C07C303/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07D207/12 ,  C07D211/46 ,  C07D213/68 ,  C07D233/54 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C257/18 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/46 ,  C07D213/68 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192

摘要： The present invention relates to carboxylic acid amides of general formula wherein R1 to R5, Ar, m and n are defined as in claim 1, the tautomers, stereoisomers, mixtures thereof, the prodrugs and the salts thereof which have valuable properties. The compounds of the above general formula I wherein R5 denotes a cyano group are valuable intermediate products for preparing the other compounds of general formula I, and the compounds of the above general formula I wherein R5 denotes one of the amidino groups mentioned in claim 1 have valuable pharmacological properties, particularly an antithrombotic activity and a factor Xa-inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式的羧酸酰胺，其中R 1至R 5，Ar，m和n如权利要求1所定义，其互变异构体，立体异构体，其混合物，其前药和其盐具有有价值的性质。 其中R5表示氰基的上述通式I的化合物是制备其它通式I化合物的有价值的中间产物，其中R5表示权利要求1中提到的脒基之一的上述通式I的化合物具有 有价值的药理学特性，特别是抗血栓形成活性和因子Xa抑制活性。

公开(公告)号：US06200976B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US09280248

申请日：1999-03-29

申请人： Uwe Ries ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

发明人： Uwe Ries ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： A61K31498

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D217/24 ,  C07D239/74 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D239/91 ,  C07D239/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： Quinoxazolines having antithrombotic activity. Exemplary of those disclosed are: 4-{[6-(N-carboxymethyl-quinolin-8-yl-sulphonylamino)-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoxalin-3-yl]-methyl}-benzamidine, 4-{[6-(1-(N-cyclopentyl-carboxymethylcarbonylamino)-cyclo-propyl)-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoxalin-3-yl]-methyl}-benzamidine, and 4-{[7-(N-carboxymethylaminocarbonyl-ethylamino)-4-methyl-quinolin-2-yl]-oxo}-benzamidine.

摘要翻译： 喹诺酮类具有抗血栓活性。 所公开的实例是：4 - {[6-（N-羧甲基 - 喹啉-8-基 - 磺酰基氨基）-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹喔啉-3-基] - 甲基} - 苄脒， 4 - {[6-（1-（N-环戊基 - 羧甲基羰基氨基） - 环丙基）-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹喔啉-3-基] - 甲基} - 苄脒和4 - {[ 7-（N-羧甲基氨基羰基 - 乙基氨基）-4-甲基 - 喹啉-2-基] - 氧代} - 苄脒。