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    Benzimidazoles with antithrombotic activity
    2.
    发明授权
    Benzimidazoles with antithrombotic activity 有权
    具有抗血栓活性的苯并咪唑

    公开(公告)号：US06451832B2

    公开(公告)日：2002-09-17

    申请号：US09735159

    申请日：2000-12-12

    申请人： Uwe Ries ,  Iris Kaufmann-Hefner ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

    发明人： Uwe Ries ,  Iris Kaufmann-Hefner ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

    IPC分类号： A61K314184

    CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D235/16 ,  C07D403/12

    摘要： Novel benzimidazoles having antithrombotic activity. Exemplary are: (a) 2-(4-amidinophenylaminomethyl)-1-methyl-5-[1-(ethoxycarbonylmethylamino)-1-(2,5-dihydropyrrolocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole, (b) 2-[4-(N-phenylcarbonylamidino)-phenylaminomethyl]-1-methyl-5-[1-(ethoxycarbonylmethylamino)-1-(2,5-dihydropyrrolocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole, and (c) (R)-2-[4-(N-phenylcarbonylamidino)-phenylaminomethyl]-1-methyl-5-[1-(isobutyloxycarbonylmethylamino)-1-(pyrrolidinocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole.

    摘要翻译： 具有抗血栓活性的新型苯并咪唑。 示例性的是：（a）2-（4-脒基苯基氨基甲基）-1-甲基-5- [1-（乙氧基羰基甲基氨基）-1-（2,5-二氢吡咯羰基） - 乙基] - 苯并咪唑，（b）2- [4- （N-苯基羰基脒基） - 苯基氨基甲基] -1-甲基-5- [1-（乙氧基羰基甲基氨基）-1-（2,5-二氢吡咯羰基） - 乙基] - 苯并咪唑，和（c）（R）-2- [4- （N-苯基羰基脒基） - 苯基氨基甲基] -1-甲基-5- [1-（异丁氧基羰基甲基氨基）-1-（吡咯烷基羰基） - 乙基] - 苯并咪唑。

    Benzimidazoles having antithrombotic activity
    5.
    发明授权
    Benzimidazoles having antithrombotic activity 有权
    具有抗血栓活性的苯并咪唑

    公开(公告)号：US06248770B1

    公开(公告)日：2001-06-19

    申请号：US09338970

    申请日：1999-06-24

    申请人： Uwe Ries ,  Iris Kauffmann ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

    发明人： Uwe Ries ,  Iris Kauffmann ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

    IPC分类号： A61K31415

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/16 ,  C07D235/26 ,  C07D249/08 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08

    摘要： The present invention relates to new benzimidazoles of general formula wherein Ra to Rc, A, Ar and B are defined as in claim 1, the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof the prodrugs, the derivatives thereof which contain a group which is negatively charged under physiological conditions, instead of a carboxy group, and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties. The compounds of the above general formula I wherein Rc denotes a cyano group are valuable intermediates for preparing the other compounds of general formula I, and the compounds of the above general formula I wherein Rc denotes one of the amidino groups mentioned in claim 1 which have valuable pharmacological properties, particularly an antithrombotic activity.

    摘要翻译： 本发明涉及一般形式的R a至R c，A，Ar和B的新苯并咪唑，如权利要求1中所定义，互变异构体，立体异构体及其混合物，其前体药物及其衍生物含有在生理学上带负电的基团 条件，而不是羧基，以及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。其中R c表示氰基的上述通式I的化合物是有价值的中间体 制备其它通式I的化合物和上述通式I的化合物，其中R c表示权利要求1中提到的脒基之一，其具有有价值的药理学性质，特别是抗血栓形成活性。

    Disubstituted bicyclic heterocycles, the preparation and the use thereof as pharmaceutical compositions
    7.
    发明授权
    Disubstituted bicyclic heterocycles, the preparation and the use thereof as pharmaceutical compositions 有权
    二取代的双环杂环，其制备及其作为药物组合物的用途

    公开(公告)号：US06469039B1

    公开(公告)日：2002-10-22

    申请号：US09544931

    申请日：2000-04-06

    申请人： Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Uwe Ries ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

    发明人： Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Uwe Ries ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

    IPC分类号： A61K31415

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/14 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/28 ,  C07D241/44 ,  C07D277/64 ,  C07D277/74 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

    摘要： New disubstituted bicyclic heterocycles of general formula Ra—A—Het—B—Ar—E  (I) Compounds of the above general formula I, wherein E denotes an RbNH—C(═NH)— group, have valuable pharmacological properties, particularly a thrombin-inhibiting effect and the effect of prolonging thrombin time, and those wherein E denotes a cyano group, are valuable intermediates for preparing the other compounds of general formula I. Exemplary compounds of formula I are: (a) 1-Methyl-2-[N-(4-amidinophenyl)-aminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-phenyl-N-(2-hydroxycarbonylethyl)-amide, (b) 1-Methyl-2-[N-(4-amidinophenyl)-aminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-(2-pyridyl)-N-(hydroxycarbonylmethyl)-amide, (c) 1-Methyl-2-[N-(4-amidino-2-methoxy-phenyl)-aminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-(2-pyridyl)-N-(hydroxycarbonylmethyl)-amide, and (d) 1-Methyl-2-[N-[4-(N-n-hexyloxycarbonylamidino)phenyl]aminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-(2-pyridyl)-N-(2-ethoxycarbonylethyl) amide.

    摘要翻译： 通式的新二取代双环杂环上述通式I的化合物，其中E表示RbNH-C（= NH） - 基团，具有有价值的药理学性质，特别是凝血酶抑制作用和延长凝血酶时间的作用，其中 E表示氰基，是用于制备其它通式I化合物的有价值的中间体。示例性式I化合物是：（a）1-甲基-2- [N-（4-脒基苯基） - 氨基甲基] - 苯并咪唑-5- （2-羟基羰基乙基） - 酰胺，（b）1-甲基-2- [N-（4-脒基苯基） - 氨基甲基] - 苯并咪唑-5-基 - 羧酸 - N-（2-吡啶基）-N-（羟基羰基甲基） - 酰胺，（c）1-甲基-2- [N-（4-脒基-2-甲氧基 - 苯基） - 氨基甲基] - 苯并咪唑-5-基 - （2-吡啶基）-N-（羟基羰基甲基） - 酰胺和（d）1-甲基-2- [N- [4-（N，N-己氧基羰基脒基）苯基]氨基甲基] - 苯并咪唑-5-基 - 羧酸-N-（2-吡啶基）-N-（2-乙氧羰基乙基）酰胺。