公开(公告)号：US4898866A

公开(公告)日：1990-02-06

申请号：US349540

申请日：1989-05-09

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Ursula Schindler

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Ursula Schindler

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P25/28 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D409/04

摘要： 3-(Thien-2-yl)-piperazin-2-ones, substituted in the 3-position, of the general formula ##STR1## wherein R dentoes, for example, phenyl or (C.sub.1 -C.sub.6)-alkyl and R.sup.1 denotes 2-thienyl and pharmacologically tolerable acid addition salts thereof, which possess valuable nootropic properties. The invention also includes methods for making such compounds, formulations containing such compounds and methods for treating a host in need thereof.

摘要翻译： 3-（噻吩-2-基） - 哌嗪-2-酮，其通式为其中R dentoes例如苯基或（C 1 -C 6） - 烷基和 R1表示2-噻吩基和其药理学上可耐受的酸加成盐，其具有有价值的特异性。 本发明还包括制备这种化合物的方法，含有这些化合物的制剂和用于治疗有需要的宿主的方法。

公开(公告)号：US4485240A

公开(公告)日：1984-11-27

申请号：US487020

申请日：1983-04-19

申请人： Heinz Bender ,  Veit Buch ,  Rudi Beyerle ,  Klaus Kuhlein

发明人： Heinz Bender ,  Veit Buch ,  Rudi Beyerle ,  Klaus Kuhlein

IPC分类号： C07D209/88 ,  C07D209/86

CPC分类号： C07D209/88

摘要： In a process for the preparation of optionally-substituted 1,2,3,4-tetrahydro-9-cyanomethylcarbazol-1-ones of the formula ##STR1## wherein R denotes hydrogen, halogen, alkyl or alkoxy, by cyano-methylating optionally substituted 1,2,3,4-tetrahydrocarbazol-1-ones of the formula ##STR2## wherein R has the meanings mentioned above, the starting material of formula II is reacted, in a two-phase system consisting of water and a water-immiscible organic solvent, in the presence of a strong base and a known phase transfer catalyst, with a cyanomethylating agent of the formulaR.sup.1 --CH.sub.2 --CN (III),wherein R.sup.1 denotes halogen or a radical of the formula R.sup.2 --SO.sub.2 --O-- and R.sup.2 represents alkyl, phenyl or substituted phenyl.

摘要翻译： 在制备式（I）的任选取代的1,2,3,4-四氢-9-氰基甲基咔唑-1-酮的方法中，其中R表示氢，卤素，烷基或烷氧基， 甲基化式（II）的任选取代的1,2,3,4-四氢咔唑-1-酮，其中R具有上述含义，式II的起始原料在由以下组成的两相体系中反应： 水和与水不混溶的有机溶剂，在强碱和已知的相转移催化剂的存在下，与式R 1 -CH 2 -CN（III）的氰甲基化试剂反应，其中R 1表示卤素或式R 2的基团 -SO 2 -O-和R 2表示烷基，苯基或取代的苯基。

公开(公告)号：US5043348A

公开(公告)日：1991-08-27

申请号：US485277

申请日：1990-02-26

申请人： Gerhard Zoller ,  Rudi Beyerle ,  Ursula Schindler

发明人： Gerhard Zoller ,  Rudi Beyerle ,  Ursula Schindler

IPC分类号： C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07D403/06

摘要： Pyrrolealdehydes of the formula I ##STR1## wherein R and R.sup.1 independently of one another denote hydrogen or alkyl with 1 to 4 C atoms, R.sup.2 denotes alkyl, which is substituted by acylamino of the formula II ##STR2## wherein X stands for an oxygen or sulphur atom and R.sup.3 denotes hydrogen, optionally substituted alkyl or alkylamino, cycloalkyl with 5 to 7 C atoms, optionally substituted phenyl, an amino group or an optionally substituted phenylamio group, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and wherein R.sup.3 cannot represent hydrogen if R and R.sup.1 denote hydrogen and the pyrrole ring is formylated in the 3-position, their preparation and their use.

摘要翻译： 式I的吡咯醛其中R和R 1彼此独立地表示氢或具有1至4个C原子的烷基，R 2表示被式II的酰基氨基取代的烷基（II），其中 X代表氧或硫原子，R3表示氢，任选取代的烷基或烷基氨基，具有5至7个C原子的环烷基，任选取代的苯基，氨基或任选取代的苯基氨基，及其药学上可接受的酸加成盐，以及 如果R和R 1表示氢并且吡咯环在3-位甲酰化，其制备及其用途，则R3不能表示氢。

公开(公告)号：US4966901A

公开(公告)日：1990-10-30

申请号：US355993

申请日：1989-05-23

申请人： Gerhard Zoller ,  Rudi Beyerle ,  Ursula Schindler

发明人： Gerhard Zoller ,  Rudi Beyerle ,  Ursula Schindler

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36 ,  C07D207/42 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36 ,  C07D207/42 ,  C07D417/12

摘要： Pyrrole derivatives of the general formula I ##STR1## wherein R denotes alkyl which is substituted by --NH.sub.2 or acylamino, R.sup.1 and R.sup.2 independently of one another denote hydrogen or alkyl having 1 to 4 carbon atoms, R.sup.3 denotes hydrogen, alkyl having 1 to 4 carbon atoms or a carboxylic acid grouping, R.sup.4 denotes a carboxylic acid grouping, nitro, alkylsulphinyl having 1 to 4 carbon atoms, optionally substituted phenylsulphinyl, alkylsulphonyl having 1 to 4 carbon atoms, optionally substituted phenylsulphonyl, alkylcarbonyl having 1 to 6 carbon atoms in the alkyl part, trifluoromethylcarbonyl, optionally substituted phenylcarbonyl, dicyanomethylene, formylvinyl, alkoxycarbonylvinyl having 1 to 6 carbon atoms in the alkoxy part or a carbonyl group, which is substituted by an optionally substituted aliphatic or aromatic 5- to 7-membered heterocyclic radical having 1 or 2 hetero atoms from the series comprising N, O and S, and pharmaceutically acceptable salts or acid addition salts thereof which are useful pharmacological active compounds. The invention also relates to methods for preparing the present compounds. The invention also includes formulations containing effective amounts of such compounds, and methods for administering same to patients for the treatment of diseases caused by restriction in cerebral function and/or for the treatment of cerebral aging processes.

摘要翻译： 通式I的吡咯衍生物其中R表示被-NH 2或酰氨基取代的烷基，R 1和R 2彼此独立地表示氢或具有1至4个碳原子的烷基，R 3表示氢，烷基具有1至 4个碳原子或羧酸基团，R4表示羧酸基团，硝基，具有1至4个碳原子的烷基亚磺酰基，任选取代的苯基亚磺酰基，具有1至4个碳原子的烷基磺酰基，任选取代的苯基磺酰基，具有1至6个碳原子的烷基羰基 烷基部分，三氟甲基羰基，任选取代的苯基羰基，二氰基亚甲基，甲酰基乙烯基，烷氧基部分中具有1至6个碳原子的烷氧基羰基乙烯基或羰基，其被任选取代的脂族或芳族5至7元杂环基团取代， 或包含N，O和S的系列的2个杂原子及其药学上可接受的盐或其酸加成盐 是有用的药理活性化合物。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法。 本发明还包括含有有效量的这种化合物的制剂，以及将其给予患者以治疗由脑功能限制引起的疾病和/或治疗脑衰老过程的方法。

公开(公告)号：US4271073A

公开(公告)日：1981-06-02

申请号：US98498

申请日：1979-11-29

申请人： Heinz Bender ,  Rudi Beyerle ,  Karl-Heinz Keil ,  Heinz G. Greve ,  Kuno Reh

发明人： Heinz Bender ,  Rudi Beyerle ,  Karl-Heinz Keil ,  Heinz G. Greve ,  Kuno Reh

IPC分类号： C07D209/88 ,  C07D487/06 ,  C07D241/38

CPC分类号： C07D487/06 ,  C07D209/88

摘要： The present invention relates to new, pharmacologically valuable 2,4,5,6-tetrahydro-1H-pyrazino-[3,2,1-jk]-carbazoles substituted in the 8-position having the formula I ##STR1## wherein R stands for an alkyl or alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms or a fluorine, chlorine or bromine atom comprising reacting a 6,9-disubstituted 1,2,3,4-tetrahydrocarbazol-1-one of the formula II ##STR2## and X denotes a bromine, chlorine or iodine atom or the radical of the formula defined --O--SO.sub.2 --R' and R' is an alkyl radical having 1 to 3 carbon atoms, phenyl or tolyl, with ammonia.

摘要翻译： 本发明涉及在具有式I（I）的8位上取代的新的，药理学上有价值的2,4,5,6-四氢-1H-吡嗪并[3,2,1-jk]咔唑， 其中R代表具有1至4个碳原子的烷基或烷氧基或氟，氯或溴原子，包括使式II的6,9-二取代的1,2,3,4-四氢咔唑-1-酮