公开(公告)号：US06924290B2

公开(公告)日：2005-08-02

申请号：US10349177

申请日：2003-01-23

申请人： Dhanapalan Nagarathnam ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Stephen Boyer ,  Chunguang Wang ,  Hans Pluempe ,  Achim Feurer ,  Samir Bennabi

发明人： Dhanapalan Nagarathnam ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Stephen Boyer ,  Chunguang Wang ,  Hans Pluempe ,  Achim Feurer ,  Samir Bennabi

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/06 ,  A61P15/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as Rho-kinase inhibitors. These compounds are useful for inhibiting tumor growth, treating erectile dysfunction, and treating other indications mediated by Rho-kinase, e.g., coronary heart disease.

公开(公告)号：US06903089B1

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10432740

申请日：2001-11-09

申请人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to novel pyrazolopyridine derivatives of formula (I) wherein R1 represents NH2 or NHCO-C1-6-alkyl, and R2 represents a radical of formula R3NCOR4 which is bonded to the remainder of the molecule by means of the nitrogen atom, R3 and R4 forming, together with the amide group to which they are bonded, a five to seven-membered heterocycle which may be saturated or partially unsaturated, may optionally contain a further heteroatom selected from the group N, O, and S and may comprise between one and five other substituents chosen from oxo, C1-6alkyl, hydroxyl, hydroxy-C1-6-alkyl, halogen, or may be fused to a C6-10 ARYL ring or a C3-8 cycloalkyl ring in which optionally two carbon atoms are bonded to each other by means of an oxygen atom. The invention also relates to salts, isomers and hydrates of the derivatives in the form of stimulators of soluble guanylate cyclase and as agents for treating cardiovascular diseases, hypertonia, thrombo-embolic diseases and ischaemia, sexual dysfunction, inflammations, and diseases of the central nervous system. Processes for preparing these materials, and pharmaceutical compositions containing them are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的吡唑并吡啶衍生物，其中R 1表示NH 2或NHCO-C 1-6 - 烷基，以及 R 2表示通过氮原子与分子的其余部分键合的式R 3 NCOR 4的基团， 与它们所键合的酰胺基一起形成可以是饱和或部分不饱和的五元至七元的杂环，可以任选地含有另外 选自N，O和S的杂原子，并且可以包含一个和五个其它选自氧代，C 1-6烷基，羟基，羟基-C 1-6的取代基， 或者可以与C 6〜10芳基环或C 3〜C 8环烷基环稠合，其中任选地两个碳原子键合到 彼此借助于氧原子。 本发明还涉及可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂形式的衍生物的盐，异构体和水合物，以及用于治疗心血管疾病，高血压，血栓栓塞性疾病和局部缺血，性功能障碍，炎症和中枢神经疾病的药剂 系统。 制备这些材料的方法和含有它们的药物组合物也被公开并要求保护。

公开(公告)号：US06462068B1

公开(公告)日：2002-10-08

申请号：US09644305

申请日：2000-08-23

申请人： Alexander Straub ,  Chantal Fürstner ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hütter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

发明人： Alexander Straub ,  Chantal Fürstner ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hütter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

IPC分类号： A61K31416

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D263/32 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to new heterocyclylmethyl-substituted pyrazole derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments, in particular as medicaments for treatment of cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及新的杂环基甲基取代的吡唑衍生物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗心血管疾病的药物。

公开(公告)号：US06410740B1

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09645834

申请日：2000-08-25

申请人： Alexander Straub ,  Chantal Fürstner ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hütter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

发明人： Alexander Straub ,  Chantal Fürstner ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hütter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

IPC分类号： C07D41304

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D263/32 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to new heterocyclylmethyl-substituted pyrazole derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments, in particular as medicaments for treatment of cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及新的杂环基甲基取代的吡唑衍生物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗心血管疾病的药物。

公开(公告)号：US06180656B2

公开(公告)日：2001-01-30

申请号：US09284032

申请日：1999-04-06

申请人： Chantal F{umlaut over (u)}rstner ,  Alexander Straub ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim H{umlaut over (u)}tter ,  Klaus Dembowsky

发明人： Chantal F{umlaut over (u)}rstner ,  Alexander Straub ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim H{umlaut over (u)}tter ,  Klaus Dembowsky

IPC分类号： A61K31415

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/416

摘要： The present invention relates to the new use of 1-benzyl-3-(substituted hetaryl)-fused pyrazole derivatives, some of which are known, of the general formula (I) in which R1 to R4 have the meaning indicated in the description, as medicaments, and to new active compounds, in particular to their use as vasodilators, if appropriate in combination with organic nitrates and NO donors and if appropriate in combination with compounds which inhibit the degradation of cGMP.

摘要翻译： 本发明涉及1-苄基-3-（取代的杂芳基） - 引入的吡唑衍生物的新用途，其中一些是已知的通式（I），其中R 1至R 4具有说明书中指出的含义， 作为药物，以及新的活性化合物，特别是它们用作血管舒张剂，如果适合与有机硝酸盐和NO供体结合使用，并且适当时与抑制cGMP降解的化合物组合使用。

公开(公告)号：US06174897B1

公开(公告)日：2001-01-16

申请号：US08738125

申请日：1996-10-25

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

IPC分类号： C07D40112

CPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D215/46

摘要： The present invention relates to bis-(quinolyl)-diamines of the general formula (I): in which the indicated substituents are as defined in the description. The invention also provides a process for the preparation of the compounds of the formula (I), their use for the preparation of drugs, and drugs containing said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的双 - （喹啉基） - 二胺：其中指定的取代基如说明书中所定义。本发明还提供了制备式（I）化合物的方法， ，它们用于制备药物的用途，以及含有所述化合物的药物。

公开(公告)号：US6166027A

公开(公告)日：2000-12-26

申请号：US284172

申请日：1999-04-09

申请人： Alexander Straub ,  Chantal Furstner ,  Ulrich Niewohner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

发明人： Alexander Straub ,  Chantal Furstner ,  Ulrich Niewohner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/501 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28 ,  C07D20060101 ,  C07D263/32 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D263/32 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to new heterocyclylmethyl-substituted pyrazole derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments, in particular as medicaments for treatment of cardiovascular diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 05432 Sec。 371日期1999年4月9日第 102（e）日期1999年4月9日PCT 1997年10月2日PCT公布。 第WO98 / 16507号公报 日期：1998年4月23日本发明涉及新的杂环基甲基取代的吡唑衍生物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗心血管疾病的药物。

公开(公告)号：US07956191B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US11665651

申请日：2005-10-19

申请人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Grädler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

发明人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Grädler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

IPC分类号： C07D213/72 ,  C07D213/46

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/32 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds (I) pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R1, R2, R9, R10, R11, R12, R13, R14 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的取代的3-芳基氨基吡啶化合物（I）其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药化合物，其中W，R 1，R 2，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗过度增殖性疾病，如癌症，再狭窄和炎症。 还公开了这样的化合物在哺乳动物，特别是人类中过度增殖性疾病的治疗和含有这些化合物的药物组合物中的应用。

公开(公告)号：US07427617B2

公开(公告)日：2008-09-23

申请号：US10528601

申请日：2003-09-16

申请人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard König ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Elke Stahl ,  Thomas Schenke ,  Rudy Schreiber

发明人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard König ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Elke Stahl ,  Thomas Schenke ,  Rudy Schreiber

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5386

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel morpholine-bridged indazole derivatives having the formula which stimulate soluble guanylate cyclase, to a process for the preparation thereof, and to pharmaceutical compositions containing them. These compounds are useful for the treatment of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及具有刺激可溶性鸟苷酸环化酶的式的新型吗啉桥连吲唑衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物。 这些化合物可用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US07410973B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US10521540

申请日：2003-07-07

申请人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard König ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elke Stahl ,  Rudy Schreiber ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang

发明人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard König ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elke Stahl ,  Rudy Schreiber ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel 4-amino-substituted pyrimidine derivatives which stimulate soluble guanylate cyclase, to processes for the preparation thereof, and to the use thereof for producing medicaments, in particular medicaments for the treatment of central nervous system diseases.

摘要翻译： 本发明涉及刺激可溶性鸟苷酸环化酶的新型4-氨基取代的嘧啶衍生物，其制备方法及其用于制备药物的用途，特别是用于治疗中枢神经系统疾病的药物。