公开(公告)号：US5747646A

公开(公告)日：1998-05-05

申请号：US457058

申请日：1995-06-01

申请人： John Hakimi ,  Patricia Kilian ,  Perry Rosen

发明人： John Hakimi ,  Patricia Kilian ,  Perry Rosen

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/745 ,  A61K38/16 ,  A61K38/19 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61K39/00 ,  A61K39/38 ,  A61K39/385 ,  A61K47/42 ,  A61K47/48 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C267/00 ,  C07C331/18 ,  C07C331/20 ,  C07D211/04 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/70 ,  C07D213/83 ,  C07D213/89 ,  C07K20060101 ,  C07K1/00 ,  C07K14/47 ,  C07K14/52 ,  C07K14/54 ,  C07K14/545 ,  C07K14/55 ,  C07K14/555 ,  C07K14/56 ,  C07K14/765 ,  C07K17/00 ,  C07K17/02 ,  C07K17/06 ,  C07K17/08 ,  C07K17/10 ,  C08F116/02 ,  C08F216/00 ,  C08G65/02 ,  C08G65/08 ,  C08G65/26 ,  C08G65/28 ,  C08G65/32 ,  C08G65/34 ,  C08G65/48 ,  C08H1/00 ,  C08L23/36 ,  C08L71/02 ,  C12N9/96

CPC分类号： A61K47/48215 ,  Y10S435/964 ,  Y10S530/816

摘要： The present invention is a physiologically active, substantially non-immunogenic water soluble polyethylene glycol protein conjugate having the same utility as the protein which forms the conjugate, without having the same properties of producing an immunogenic response possessed by the protein which forms this conjugate.

公开(公告)号：US5595732A

公开(公告)日：1997-01-21

申请号：US767000

申请日：1991-09-27

申请人： John Hakini ,  Patricia Kilian ,  Perry Rosen

发明人： John Hakini ,  Patricia Kilian ,  Perry Rosen

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/745 ,  A61K38/16 ,  A61K38/19 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61K39/00 ,  A61K39/38 ,  A61K39/385 ,  A61K47/42 ,  A61K47/48 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C267/00 ,  C07C331/18 ,  C07C331/20 ,  C07D211/04 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/70 ,  C07D213/83 ,  C07D213/89 ,  C07K20060101 ,  C07K1/00 ,  C07K14/47 ,  C07K14/52 ,  C07K14/54 ,  C07K14/545 ,  C07K14/55 ,  C07K14/555 ,  C07K14/56 ,  C07K14/765 ,  C07K17/00 ,  C07K17/02 ,  C07K17/06 ,  C07K17/08 ,  C07K17/10 ,  C08F116/02 ,  C08F216/00 ,  C08G65/02 ,  C08G65/08 ,  C08G65/26 ,  C08G65/28 ,  C08G65/32 ,  C08G65/34 ,  C08G65/48 ,  C08H1/00 ,  C08L23/36 ,  C08L71/02 ,  C12N9/96

CPC分类号： A61K47/48215 ,  Y10S435/964 ,  Y10S530/816

摘要： The present invention is a physiologically active, substantially non-immunogenic water soluble polyethylene glycol protein conjugate having the same utility as the protein which forms the conjugate, without having the same properties of producing an immunogenic response possessed by the protein which forms this conjugate.

摘要翻译： 本发明是一种生理活性的，基本上非免疫原性的水溶性聚乙二醇蛋白质缀合物，其具有与形成缀合物的蛋白质相同的效用，而不具有产生形成该缀合物的蛋白质具有的免疫原性应答的相同性质。

公开(公告)号：US5559213A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US457057

申请日：1995-06-01

申请人： John Hakimi ,  Patricia Kilian ,  Perry Rosen

发明人： John Hakimi ,  Patricia Kilian ,  Perry Rosen

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/745 ,  A61K38/16 ,  A61K38/19 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61K39/00 ,  A61K39/38 ,  A61K39/385 ,  A61K47/42 ,  A61K47/48 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C267/00 ,  C07C331/18 ,  C07C331/20 ,  C07D211/04 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/70 ,  C07D213/83 ,  C07D213/89 ,  C07K20060101 ,  C07K1/00 ,  C07K14/47 ,  C07K14/52 ,  C07K14/54 ,  C07K14/545 ,  C07K14/55 ,  C07K14/555 ,  C07K14/56 ,  C07K14/765 ,  C07K17/00 ,  C07K17/02 ,  C07K17/06 ,  C07K17/08 ,  C07K17/10 ,  C08F116/02 ,  C08F216/00 ,  C08G65/02 ,  C08G65/08 ,  C08G65/26 ,  C08G65/28 ,  C08G65/32 ,  C08G65/34 ,  C08G65/48 ,  C08H1/00 ,  C08L23/36 ,  C08L71/02 ,  C12N9/96 ,  A61K45/05

CPC分类号： A61K47/48215 ,  Y10S435/964 ,  Y10S530/816

摘要： The present invention is a physiologically active, substantially non-immunogenic water soluble polyethylene glycol protein conjugate having the same utility as the protein which forms the conjugate, without having the same properties of producing an immunogenic response possessed by the protein which forms this conjugate.

摘要翻译： 本发明是一种生理活性的，基本上非免疫原性的水溶性聚乙二醇蛋白质缀合物，其具有与形成缀合物的蛋白质相同的效用，而不具有产生形成该缀合物的蛋白质具有的免疫原性应答的相同性质。

公开(公告)号：US4808734A

公开(公告)日：1989-02-28

申请号：US936569

申请日：1986-12-01

申请人： George W. Holland ,  Perry Rosen ,  Hans Maag ,  Ferdinand Lee

发明人： George W. Holland ,  Perry Rosen ,  Hans Maag ,  Ferdinand Lee

IPC分类号： C07D307/935 ,  A61K31/557 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  C07D307/937 ,  C07F7/18 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07D307/937 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/4018

摘要： 16-Cycloalkyl-7-fluoro prostacyclins having a 16 lower alkyl or fluoro substituent useful as blood platelet anti-aggregating agent, vasodilators, cyto protective lowering agents, anti-ulcerogenic agent and for treating peripheral vascular diseases such as schleroderma.

摘要翻译： 具有16个低级烷基或氟取代基的16-环烷基-7-氟前列环素，可用作血小板抗聚集剂，血管扩张剂，细胞保护性降低剂，抗溃疡发生剂和用于治疗外周血管疾病如硬皮病。

公开(公告)号：US4707555A

公开(公告)日：1987-11-17

申请号：US754101

申请日：1985-07-12

申请人： David L. Coffen ,  George W. Holland ,  W. Harry Mandeville ,  Perry Rosen ,  Frederick Wong

发明人： David L. Coffen ,  George W. Holland ,  W. Harry Mandeville ,  Perry Rosen ,  Frederick Wong

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07D307/93

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0041

摘要： New optically active intermediates and processes thereto are provided for use in synthesizing therapeutically active prostaglandins of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl; from a compound of the formula: ##STR2## wherein R.sup.1 is as above and R.sup.2 is hydrogen or a carboxy blocking group convertible to an acid by hydrolysis.

摘要翻译： 提供新的光学活性中间体及其方法用于合成下式的治疗活性的前列腺素：其中R 1是氢或低级烷基; 由下式的化合物：其中R1如上所述，R2是氢或通过水解可转化成酸的羧基封端基团。

公开(公告)号：US4500462A

公开(公告)日：1985-02-19

申请号：US383445

申请日：1982-06-01

申请人： Ka-Kong Chan ,  George W. Holland ,  Perry Rosen

发明人： Ka-Kong Chan ,  George W. Holland ,  Perry Rosen

IPC分类号： C07C17/16 ,  C07C29/10 ,  C07C29/17 ,  C07C29/32 ,  C07C29/40 ,  C07C33/02 ,  C07C33/025 ,  C07C33/048 ,  C07C45/30 ,  C07C57/22 ,  C07C57/52 ,  C07D263/12 ,  C07F7/08 ,  C09F5/00 ,  C09F5/06 ,  C11C3/02 ,  C11C1/00

CPC分类号： C07C17/16 ,  C07C29/10 ,  C07C29/17 ,  C07C29/32 ,  C07C29/40 ,  C07C33/02 ,  C07C33/025 ,  C07C33/048 ,  C07C45/305 ,  C07C57/22 ,  C07C57/52 ,  C07D263/12 ,  C07F7/0818

摘要： Eicosa-5,8-diynoic acids and 2-fluoro-eicostrien-5-ynoic acid and esters thereof which inhibit the synthesis of SRS-A are useful for treating and preventing asthma and allergic responses caused by SRS-A as well as useful in inhibiting inflammation.

摘要翻译： 抑制SRS-A合成的Eicosa-5,8-二炔酸和2-氟 - Eicostrien-5-炔酸及其酯可用于治疗和预防由SRS-A引起的哮喘和过敏反应，并且可用于 抑制炎症。

公开(公告)号：US4317775A

公开(公告)日：1982-03-02

申请号：US110275

申请日：1980-01-07

申请人： Kasper F. Burri ,  Perry Rosen

发明人： Kasper F. Burri ,  Perry Rosen

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D307/20 ,  C07D307/33 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D333/32 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D499/00 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07D307/20 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D333/32 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D499/00

摘要： The compound 6-[D(-)alpha-amino-phenylacetamido]penicillanic acid and salts or hydrates thereof wherein the amino group is substituted with a 5 to 6-membered heterocyclic ring, useful as antibacterial therapeutic agents in the treatment of infectious diseases caused by Gram-positive and Gram-negative bacteria and which are stable in aqueous solutions.

摘要翻译： 化合物6- [D（ - ）α-氨基 - 苯乙酰氨基]青霉烷酸及其盐或水合物，其中氨基被5至6元杂环取代，可用作治疗感染性疾病的抗菌治疗剂 由革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌组成，在水溶液中稳定。

公开(公告)号：US4255574A

公开(公告)日：1981-03-10

申请号：US967676

申请日：1978-12-08

申请人： Perry Rosen

发明人： Perry Rosen

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/49

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/49

摘要： A process for preparing a compound of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are lower alkoxy or taken together are methylenedioxy; R.sub.3 is lower alkyl or hydrogen, which comprises the step of reacting an aromatic compound of the formula ##STR2## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are as previously described, with a diamino-pyrimidine of the formula ##STR3## wherein R.sub.4 is lower alkoxy, benzyloxy, hydroxy or halogen, in the presence of an inorganic or organic acid selected from the group consisting of ortho-phosphoric acid, poly-phosphoric acid, hydrohalic acids and tri-haloacetic acids, at a temperature in the range of from about 50.degree. C. to about 110.degree. C., is described.

摘要翻译： 制备式Ⅰ化合物的方法，其中R 1和R 2为低级烷氧基或一起为亚甲二氧基; R3是低级烷基或氢，其包括使式IMAMA的芳族化合物（其中R 1，R 2和R 3如前所述）与下式的二氨基 - 嘧啶反应的步骤，其中R 4是低级烷氧基， 苄氧基，羟基或卤素，在选自正磷酸，聚磷酸，氢卤酸和三卤代乙酸的无机或有机酸的存在下，在约50℃ 至约110℃。

公开(公告)号：US4109086A

公开(公告)日：1978-08-22

申请号：US766301

申请日：1977-02-07

申请人： Kaspar F. Burri ,  Frank Kienzle ,  Perry Rosen

发明人： Kaspar F. Burri ,  Frank Kienzle ,  Perry Rosen

IPC分类号： C07F9/113 ,  C07F9/117 ,  C07D265/02

CPC分类号： C07F9/117 ,  C07F9/113

摘要： Dienylphosphates of the formula ##STR1## wherein each of R.sub.1 and R.sub.1' is lower alkyl, aryl or benzyl and each of R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 is hydrogen or lower alkyl,Are useful as anthelmintic agents and as intermediates for enolphosphates having anthelmintic activity.

公开(公告)号：US4088645A

公开(公告)日：1978-05-09

申请号：US766093

申请日：1977-02-07

申请人： Kaspar F. Burri ,  Frank Kienzle ,  Perry Rosen

发明人： Kaspar F. Burri ,  Frank Kienzle ,  Perry Rosen

IPC分类号： C07F9/113 ,  C07F9/117

CPC分类号： C07F9/117 ,  C07F9/113

摘要： Dienylphosphates of the formula ##STR1## wherein each of R.sub.1 and R.sub.1 ' is lower alkyl, aryl or benzyl and each of R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 is hydrogen or lower alkyl, are useful as anthelmintic agents and as intermediates for enolphosphates having anthelmintic activity.

摘要翻译： 式Ⅰ的二烯基磷酸酯，其中R 1和R 1'各自为低级烷基，芳基或苄基，R 2，R 3和R 4各自为氢或低级烷基，可用作驱肠剂，以及作为具有驱虫活性的烯醇磷酸酯的中间体。