公开(公告)号：US20050245762A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11175356

申请日：2005-07-07

申请人： Piero Melloni ,  Alberto Cerri ,  Marco Santagostino

发明人： Piero Melloni ,  Alberto Cerri ,  Marco Santagostino

IPC分类号： C07D307/60 ,  C07B53/00 ,  C07C51/363 ,  C07C51/377 ,  C07C51/48 ,  C07C51/56 ,  C07C55/32 ,  C07C55/40 ,  C07C69/63 ,  C07C227/08 ,  C07C227/30 ,  C07C227/32 ,  C07C229/22 ,  C07C309/66

CPC分类号： C07C309/66 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/377 ,  C07C51/48 ,  C07C51/56 ,  C07C69/63 ,  C07C227/08 ,  C07C227/32 ,  C07C55/32 ,  C07C229/22

摘要： An inner salt of L-carnitine is prepared by reduction, with a suitable reducing agent, of a compound of formula (I): where X1 and X2, which may be the same or different, are hydroxy, C1-C4 alkoxy, phenoxy, halogen, or X1 and X2, when taken together are an oxygen atom and the resulting compound is a derivative of succinic anhydride; Y is halogen, a mesyloxy or a tosyloxy group, and subsequent treatment with water, then with a base and then with trimethylamine.

摘要翻译： 通过用合适的还原剂还原式（I）化合物来制备左旋肉碱的内盐：其中X 1和X 2可以是 相同或不同，为羟基，C 1 -C 4烷氧基，苯氧基，卤素或X 1和X 2 当一起是氧原子并且所得化合物是琥珀酸酐的衍生物时; Y是卤素，甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基，然后用水处理，然后用碱，然后用三甲胺处理。

公开(公告)号：US5705662A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US559291

申请日：1995-11-15

申请人： Alberto Cerri ,  Giuseppe Bianchi ,  Patrizia Ferrari ,  Piero Melloni ,  Maria Luisa Quadri

发明人： Alberto Cerri ,  Giuseppe Bianchi ,  Patrizia Ferrari ,  Piero Melloni ,  Maria Luisa Quadri

IPC分类号： A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61P9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J9/00 ,  A01N45/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J41/0055

摘要： New 17-�3-imino-2-alkyl propenyl!-14.beta.-hydroxy-5.beta.-androstane derivatives active on the cardiovascular system by inhibiting Na+,K+-ATPase, a process for their preparation, and to pharmaceutical compositions for the treatment of cardiovascular disorders, such as heart failure and hypertension.

摘要翻译： 通过抑制Na +，K + -ATP酶，其制备方法和用于治疗的药物组合物，对心血管系统上活性的新的17- [3-亚氨基-2-烷基丙烯基]-14β-羟基-5β-雄甾烷衍生物 的心血管疾病，如心力衰竭和高血压。

公开(公告)号：US5538960A

公开(公告)日：1996-07-23

申请号：US106638

申请日：1993-08-16

申请人： Alberto Cerri ,  Luigi Bernardi ,  Giuseppe Bianchi ,  Patrizia Ferrari ,  Elena Folpini ,  Piero Melloni

发明人： Alberto Cerri ,  Luigi Bernardi ,  Giuseppe Bianchi ,  Patrizia Ferrari ,  Elena Folpini ,  Piero Melloni

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/58 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J75/00 ,  C07D43/00 ,  A61K31/57

CPC分类号： C07J41/0088 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0038 ,  C07J43/003

摘要： The present invention relates to new 17-hydrazonomethyl- and 17-hydrazono-14.beta.-hydroxy-5.beta.-androstane derivatives active on the cardiovascular system, to a process for their preparation and to pharmaceutical compositions containing same for the treatment of cardiovascular disorders, such as heart failure and hypertension.

摘要翻译： 本发明涉及在心血管系统上活性的新的17-亚肼基甲基和17-亚肼基-14β-羟基-5β-雄甾烷衍生物，其制备方法以及含有其用于治疗心血管疾病的药物组合物， 如心力衰竭和高血压。

公开(公告)号：US4271160A

公开(公告)日：1981-06-02

申请号：US161509

申请日：1980-06-20

申请人： Piero Melloni ,  Arturo Della Torre ,  Giovanni C. Carniel ,  Alessandro Rossi

发明人： Piero Melloni ,  Arturo Della Torre ,  Giovanni C. Carniel ,  Alessandro Rossi

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07C41/16 ,  C07C43/215 ,  C07C45/41 ,  C07C59/68 ,  C07C67/00 ,  C07C205/32 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D265/33 ,  C07D295/092 ,  C07D303/24 ,  C07D317/58 ,  C07D317/64 ,  C07D321/10 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07C205/32 ,  C07C205/37 ,  C07C41/16 ,  C07C45/41 ,  C07C59/68 ,  C07D265/32 ,  C07D265/33 ,  C07D303/24 ,  C07D317/58

摘要： Substituted morpholine derivatives, such as, for instance the compound 2-[.alpha.-(3,4-methylendioxy-phenoxy)-benzyl]-morpholine are disclosed.The claimed compounds are active on the central nervous system, and may be used as antidepressant agents.

摘要翻译： 公开了取代的吗啉衍生物，例如化合物2- [α-（3,4-亚甲二氧基 - 苯氧基） - 苄基] - 吗啉。 要求保护的化合物在中枢神经系统上是有活性的，并且可以用作抗抑郁剂。

公开(公告)号：US4134974A

公开(公告)日：1979-01-16

申请号：US749031

申请日：1976-12-08

申请人： Piero Melloni ,  Nicola Mongelli ,  Francesco Lauria ,  Alessandro Rossi ,  Raffaele Tommasini

发明人： Piero Melloni ,  Nicola Mongelli ,  Francesco Lauria ,  Alessandro Rossi ,  Raffaele Tommasini

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/54 ,  A61K31/542 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D265/36 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07C205/37 ,  C07C317/00 ,  C07D265/36 ,  C07D513/04

摘要： Cyclic derivatives of 1,4-benzoxazine and 1,4-benzothiazine are disclosd, such as, for instance, 1H,2,3,3a,4-tetrahydro-2-carbamoylmethyl-imidazo[5,1-c][1,4]benzoxazin-1-one and 1H,2,3,3a,4-tetrahydro-2-carbamoylmethyl-8-chloro-imidazo[5,1-c][1,4]benzoxazin-1-one. These compounds are active on the central nervous system, and function as antidepressant agents.

摘要翻译： 公开了1,4-苯并恶嗪和1,4-苯并噻嗪的环状衍生物，例如1H，2,3,3a，4-四氢-2-氨基甲酰基甲基 - 咪唑并[5,1-c] [1,3] 4]苯并恶嗪-1-酮和1H，2,3,3a，4-四氢-2-氨基甲酰基甲基-8-氯 - 咪唑并[5,1-c] [1,4]联苯并恶嗪-1-酮。 这些化合物在中枢神经系统上是活性的，并且作为抗抑郁剂起作用。

公开(公告)号：US4078072A

公开(公告)日：1978-03-07

申请号：US738375

申请日：1976-11-02

申请人： Piero Melloni ,  Arturo Della Torre ,  Francesco Lauria ,  Norina Passerini ,  Alessandro Rossi ,  Raffaele Tommasini

发明人： Piero Melloni ,  Arturo Della Torre ,  Francesco Lauria ,  Norina Passerini ,  Alessandro Rossi ,  Raffaele Tommasini

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/39

CPC分类号： C07D205/04

摘要： Novel N-tricyclic derivatives of azetidine are disclosed of the general formula: ##STR1## WHERE A is a --CH.sub.2 --S-- or --S--CH.sub.2 -- group, the remaining substituents being defined in the specification. Illustrative is the compound 1-[11-(6,11-dihydro-dibenzo [b,e] thiopinyl)]-3-methylamino-azetidine. The compounds are useful for their anti-depressant, anti-convulsant and anxiolytic activities.

摘要翻译： 公开了氮杂环丁烷的新型N-三环衍生物，具有以下通式：其中A是-CH 2 -S-或-S-CH 2 - 基团，其余取代基在说明书中定义。 示例性的是化合物1- [11-（6,11-二氢 - 二苯并[b，e]硫代基）] - 3-甲基氨基 - 氮杂环丁烷。 该化合物可用于其抗抑郁，抗惊厥和抗焦虑活性。

公开(公告)号：US07709523B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US10541195

申请日：2003-11-18

申请人： Patricia Salvati ,  Marcello Calabresi ,  Luciano Dho ,  Orietta Veneroni ,  Piero Melloni

发明人： Patricia Salvati ,  Marcello Calabresi ,  Luciano Dho ,  Orietta Veneroni ,  Piero Melloni

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/165 ,  A61P25/06

CPC分类号： A61K31/165

摘要： α-Aminoamide derivatives useful as antimigraine agents, particularly for the treatment of head pain conditions such as migraine, cluster headache or other severe headache, are disclosed. The antimigraine agents of the invention are able to reduce or even stop the pain deriving from such conditions without, virtually, any side effects.

摘要翻译： 公开了用作抗偏头痛药物的α-氨基酰胺衍生物，特别是用于治疗头痛症状如偏头痛，丛集性头痛或其他严重头痛。 本发明的抗偏头痛药物能够减少甚至阻止从这些病症产生的疼痛，而实际上没有任何副作用。

公开(公告)号：US07247747B2

公开(公告)日：2007-07-24

申请号：US11175356

申请日：2005-07-07

申请人： Piero Melloni ,  Alberto Cerri ,  Marco Santagostino

发明人： Piero Melloni ,  Alberto Cerri ,  Marco Santagostino

IPC分类号： C07C55/00 ,  C07C55/02

CPC分类号： C07C309/66 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/377 ,  C07C51/48 ,  C07C51/56 ,  C07C69/63 ,  C07C227/08 ,  C07C227/32 ,  C07C55/32 ,  C07C229/22

摘要： An inner salt of L-carnitine is prepared by reduction, with a suitable reducing agent, of a compound of formu (I): where X1 and X2, which may be the same or different, are hydroxy, C1-C4 alkoxy, phenoxy, halogen, or X1 and X2, when taken together are an oxygen atom and the resulting compound is a derivative of succinic anhydride; Y is halogen, a mesyloxy or a tosyloxy group, and subsequent treatment with water, then with a base and then with trimethylamine.

摘要翻译： 通过用合适的还原剂还原formu（I）化合物制备左旋肉碱的内盐，其中X 1和X 2可以是 相同或不同，为羟基，C 1 -C 4烷氧基，苯氧基，卤素或X 1和X 2 当一起是氧原子并且所得化合物是琥珀酸酐的衍生物时; Y是卤素，甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基，然后用水处理，然后用碱，然后用三甲胺处理。

公开(公告)号：US5914324A

公开(公告)日：1999-06-22

申请号：US891030

申请日：1997-07-10

申请人： Sergio De Munari ,  Elena Folpini ,  Marco Frigerio ,  Piero Melloni ,  Fulvio Serra ,  Simona Sputore

发明人： Sergio De Munari ,  Elena Folpini ,  Marco Frigerio ,  Piero Melloni ,  Fulvio Serra ,  Simona Sputore

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07J1/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J41/0038 ,  C07J41/0016 ,  C07J43/003

摘要： 6-hydroxy and 6-oxo-androstane derivatives of formula (I), active on the cardiovascular system. ##STR1## wherein: the symbol A represents CH--OR, C.dbd.N--OR, CH--CH.dbd.N--OR and C.dbd.CH--N--OR; and R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are as defined herein.

摘要翻译： 式（I）的6-羟基和6-氧代 - 雄甾烷衍生物在心血管系统上有活性。 其中：符号A表示CH-OR，C = N-OR，CH-CH = N-OR和C = CH-N-OR; 并且R 1，R 2和R 3如本文所定义。

公开(公告)号：US5721227A

公开(公告)日：1998-02-24

申请号：US552796

申请日：1995-11-03

申请人： Piero Melloni ,  Luigi Bernardi ,  Mara Ferrandi ,  Marco Frigerio ,  Marina Mauro ,  Luisa Quadri

发明人： Piero Melloni ,  Luigi Bernardi ,  Mara Ferrandi ,  Marco Frigerio ,  Marina Mauro ,  Luisa Quadri

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07J1/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J1/0011 ,  C07J17/00 ,  C07J31/003 ,  C07J33/002 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00 ,  C07J9/00

摘要： 17-Aryl -5.alpha.,14.beta.-androstane, androstene and androstadiene derivatives of formula (I): ##STR1## wherein the symbol --- represents a single or a double bond; when the double bond is not present in the 4 or 5 position, the hydrogen in position 5 has the .alpha. configuration; Y is oxygen or guanidinoimino, when --- in position 3 is a double bond; Y is hydroxy, OR.sup.2 or SR.sup.2, when in position 3 is a single bond and has an .alpha. or .beta. configuration; R is a substituted or unsubstituted aryl ring; and R.sup.1 is hydrogen, methyl, ethyl or n-propyl substituted by OH or NR.sup.4 R.sup.5.

摘要翻译： 17-芳基-5α，14β-雄甾烷，式（I）的雄甾烯和雄二醇和雄二醇衍生物：其中符号+ E，uns --- + EE表示单键或双键; 当双键不存在于4或5位时，位置5中的氢具有α构型; Y是氧或胍基亚氨基，当位置3的+ E，uns --- + EE是双键时; 当位置3为单键且具有α或β构型时，Y为羟基，OR2或SR2; R是取代或未取代的芳基环; 并且R 1是被OH或NR 4 R 5取代的氢，甲基，乙基或正丙基。