公开(公告)号：US06265434B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09543024

申请日：2000-04-04

申请人： Charles Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Dooseop Kim ,  Christopher Lynch ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Keith Rosauer ,  Christopher Willoughby ,  Scott Berk

发明人： Charles Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Dooseop Kim ,  Christopher Lynch ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Keith Rosauer ,  Christopher Willoughby ,  Scott Berk

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to pyrrolidine compounds of the formula 1: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and n are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性调节剂的式1的吡咯烷化合物（其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和n如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。

公开(公告)号：US06235735B1

公开(公告)日：2001-05-22

申请号：US09526843

申请日：2000-03-16

申请人： Conrad P. Dorn ,  Jeffrey J Hale ,  Paul E. Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Tamara Ladduwahetty ,  Timothy Harrison ,  Brian John Williams

发明人： Conrad P. Dorn ,  Jeffrey J Hale ,  Paul E. Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Tamara Ladduwahetty ,  Timothy Harrison ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K315355

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  Y10S514/872

摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis, and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

摘要翻译： 取代的通式结构式的杂环是用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐的速激肽受体拮抗剂，以及可用于治疗心血管疾病如心绞痛，高血压或缺血的钙通道阻滞剂。

公开(公告)号：US06166037A

公开(公告)日：2000-12-26

申请号：US141227

申请日：1998-08-27

申请人： Richard J. Budhu ,  Edward Holson ,  Jeffrey J. Hale ,  Christopher Lynch ,  Malcolm Maccoss ,  Scott C. Berk ,  Sander G. Mills ,  Christopher A. Willoughby

发明人： Richard J. Budhu ,  Edward Holson ,  Jeffrey J. Hale ,  Christopher Lynch ,  Malcolm Maccoss ,  Scott C. Berk ,  Sander G. Mills ,  Christopher A. Willoughby

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D495/10 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D495/10

摘要： The present invention is directed to pyrrolidine and piperidine compounds of the formula I: ##STR1## (wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4a, R.sup.4b, R.sup.4c, R.sup.4d, R.sup.4e, R.sup.4f, R.sup.4g, R.sup.4h, m, n, x and y are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-1, CCR-2, CCR-2A, CCR-2B, CCR-3, CCR-4, CCR-5, CXCR-3, and/or CXCR-4.

摘要翻译： 本发明涉及式I的吡咯烷和哌啶化合物：其中R1，R2，R3，R4a，R4b，R4c，R4d，R4e，R4f，R4g，R4h，m，n，x和y定义如下） 其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-1，CCR-2，CCR-2A，CCR-2B，CCR-3，CCR-4，CCR-5，CXCR-3和/或CXCR- 4。

公开(公告)号：US06048859A

公开(公告)日：2000-04-11

申请号：US251190

申请日：1999-02-16

申请人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

发明人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/54 ,  A61P1/08 ,  A61P13/10 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  Y10S514/872

摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis, and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

公开(公告)号：US6013652A

公开(公告)日：2000-01-11

申请号：US985338

申请日：1997-12-04

申请人： Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  Patrick T. Dunn ,  Hiroo Koyama

发明人： Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  Patrick T. Dunn ,  Hiroo Koyama

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  A61K31/44 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： Disclosed are spiro-substituted azacycles of formula I are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, and asthma. In particular compounds of formula I are shown to be neurokinin antagonists.

摘要翻译： 公开的式I的螺取代的azacycles是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛和哮喘的速激肽受体拮抗剂。 特别地，式I化合物显示为神经激肽拮抗剂。

公开(公告)号：US5637699A

公开(公告)日：1997-06-10

申请号：US445489

申请日：1995-05-22

申请人： Conrad P. Dorn ,  Jeffrey J. Hale ,  Paul E. Finke ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark S. Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian J. Williams

发明人： Conrad P. Dorn ,  Jeffrey J. Hale ,  Paul E. Finke ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark S. Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian J. Williams

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02 ,  C07D265/28 ,  C07D265/34

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis, and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

摘要翻译： 取代的通式结构式的杂环：是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐的速激肽受体拮抗剂，以及可用于治疗心血管疾病如心绞痛，高血压或缺血的钙通道阻滞剂。

公开(公告)号：US5591737A

公开(公告)日：1997-01-07

申请号：US168903

申请日：1993-12-16

申请人： James B. Doherty ,  Conrad P. Dorn ,  Philippe L. Durette ,  Paul E. Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Soumya P. Sahoo ,  Jeffrey J. Hale ,  Thomas J. Lanza ,  William K. Hagmann

发明人： James B. Doherty ,  Conrad P. Dorn ,  Philippe L. Durette ,  Paul E. Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Soumya P. Sahoo ,  Jeffrey J. Hale ,  Thomas J. Lanza ,  William K. Hagmann

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D205/08 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： New substituted azetidinones of the general Formula (I) which have been found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory and antidegenerative agents are described. ##STR1## wherein R.sub.4 is (a) ##STR2## or (b) ##STR3## where R.sub.x is carboxy C.sub.1-6 alkyl, benzyloxycarbonylC.sub.1-3 alkyl, or t-butoxycarbonylC.sub.1-3 alkyl,whereinQ is a covalent bond or ##STR4## wherein R.sub.5 and R.sub.6 are each individually C.sub.1-3 alkyl or hydrogen,Y is ##STR5## or a covalent bond.

摘要翻译： 描述了已经被发现是有效的弹性蛋白酶抑制剂，从而有用的抗炎和抗再生剂的通式（I）的新的取代的氮杂环丁酮。 其中R 4是（a），或（b）其中R x是羧基C 1-6烷基，苄氧基羰基C 1-3烷基或叔丁氧基羰基C 1-3烷基，其中Q是共价键或其中 R 5和R 6各自为C 1-3烷基或氢，Y为共价键。

公开(公告)号：US20100105747A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12593168

申请日：2008-04-07

申请人： Robert J. DeVita ,  Sander G. Mills ,  Jinlong Jiang ,  Andrew J. Kassick ,  Jianming Bao

发明人： Robert J. DeVita ,  Sander G. Mills ,  Jinlong Jiang ,  Andrew J. Kassick ,  Jianming Bao

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D209/02 ,  C07D413/04 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D209/44 ,  C07D413/04

摘要： The present invention is directed to certain hydroxymethyl ether hydroisoindoline compounds which are useful as neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists, and inhibitors of tachykinin and in particular substance P. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including emesis, urinary incontinence, LUTS, depression, and anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及某些可用作神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，速激肽抑制剂，特别是物质P的羟甲基醚异二氢吲哚化合物。本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物制剂 以及化合物及其制剂在治疗某些疾病（包括呕吐，尿失禁，LUTS，抑郁和焦虑）中的用途。

公开(公告)号：US07652058B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11792514

申请日：2005-12-12

申请人： Robert J. DeVita ,  Jinlong Jiang ,  Sander G. Mills ,  Jonathan R. Young

发明人： Robert J. DeVita ,  Jinlong Jiang ,  Sander G. Mills ,  Jonathan R. Young

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The present invention is directed to certain hydropyranopyrrolidine compounds which are useful as neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists, and inhibitors of tachykinin and in particular substance P. The invention is also concerned with pharmaceutical formations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including emesis, urinary incontinence, depression, and anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及可用作神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，速激肽抑制剂，特别是物质P的某些氢吡喃并吡咯烷化合物。本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物组合物和 使用化合物及其制剂治疗某些疾病，包括呕吐，尿失禁，抑郁和焦虑。

公开(公告)号：US20090286777A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12226294

申请日：2007-05-11

申请人： Jianming Bao ,  Robert J. DeVita ,  Sander G. Mills ,  Gregori J. Morriello

发明人： Jianming Bao ,  Robert J. DeVita ,  Sander G. Mills ,  Gregori J. Morriello

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to certain 5,6-fused pyrrolidine compounds which are useful as neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists, and inhibitors of tachykinin and in particular substance P. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including emesis, urinary incontinence, depression, and anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及可用作神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂的某些5,6-稠合的吡咯烷化合物，以及速激肽抑制剂，特别是物质P。本发明还涉及包含这些化合物的药物制剂 作为活性成分以及化合物及其制剂在治疗某些疾病（包括呕吐，尿失禁，抑郁和焦虑）中的用途。