公开(公告)号：US5618964A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US487383

申请日：1995-06-07

申请人： Peter T. W. Cheng ,  Michael A. Poss

发明人： Peter T. W. Cheng ,  Michael A. Poss

IPC分类号： C07F9/40

CPC分类号： C07F9/4056 ,  C07F9/4075

摘要： New prodrug esters of salt forms of the phosphonosulfonate squalene synthetase inhibitor having the structure ##STR1## are provided wherein R is alkyl, arylalkyl, aryl or acylthioalkyl. These prodrug esters inhibit cholesterol biosynthesis and therefore are used in lowering serum cholesterol and in treating atherosclerosis.

摘要翻译： 提供具有结构“IMAGE”的膦酸磺酸盐角鲨烯合成酶抑制剂的盐形式的新的前药酯，其中R是烷基，芳烷基，芳基或酰硫基烷基。 这些前药酯抑制胆固醇生物合成，因此用于降低血清胆固醇和治疗动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US5618946A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US609153

申请日：1996-02-29

申请人： Michael A. Poss ,  Paul D. Pansegrau ,  Shaopeng Wang ,  John K. Thottathil ,  Janak Singh ,  Richard H. Mueller

发明人： Michael A. Poss ,  Paul D. Pansegrau ,  Shaopeng Wang ,  John K. Thottathil ,  Janak Singh ,  Richard H. Mueller

IPC分类号： C07D491/18 ,  C07D493/08 ,  C07D493/18 ,  C07D491/02 ,  C07D407/14

CPC分类号： C07D493/08

摘要： The present invention relates to novel 7-oxabicycloheptane carboxylic acid prostaglandin analog intermediates which may be used to prepare a final anti-thrombotic, anti-vasospastic product, and to methods for preparing the same.

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备最终抗血栓形成，抗血管扩张产物的新型7-氧杂双环庚烷羧酸前列腺素类似物中间体及其制备方法。

公开(公告)号：US5466704A

公开(公告)日：1995-11-14

申请号：US263582

申请日：1994-06-22

申请人： Michael A. Poss

发明人： Michael A. Poss

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D521/00 ,  A61K3/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/50 ,  C07D487/04 ,  C07D497/12 ,  C07D

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

摘要： Compounds are disclosed having the formula ##STR1## These compounds inhibit the action of angiotensin II and are useful, therefore, for example, as antihypertensive agents.

摘要翻译： 公开了具有下式的化合物：这些化合物抑制血管紧张素II的作用，因此可用作例如抗高血压药。

公开(公告)号：US5350752A

公开(公告)日：1994-09-27

申请号：US812235

申请日：1991-12-16

申请人： Michael A. Poss ,  John Lloyd ,  Karnail S. Atwal

发明人： Michael A. Poss ,  John Lloyd ,  Karnail S. Atwal

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D239/34 ,  C07D239/70 ,  C07D239/74 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D495/04 ,  C07D239/93 ,  A61K37/505 ,  C07D257/09

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D239/74 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91

摘要： Novel A-II receptor antagonists have the formula ##STR1## or its isomer ##STR2## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, and R.sub.6, are as defined herein. These compounds inhibit the action of angiotensin II and are useful, therefore, for example, as antihypertensive agents.

摘要翻译： 新型的A-II受体拮抗剂在R1，R2，R3，R4，R5和R6中具有通式，如本文所定义。 这些化合物抑制血管紧张素II的作用，因此可用作例如抗高血压药。

公开(公告)号：US5190942A

公开(公告)日：1993-03-02

申请号：US688768

申请日：1991-04-22

申请人： Michael A. Poss

发明人： Michael A. Poss

IPC分类号： C07D413/06

CPC分类号： C07D413/06

摘要： Novel compounds are disclosed having the formula ##STR1## wherein X, Y, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, and R.sub.5 are as defined herein. These compounds inhibit the action of angiotensin II and are useful, therefore, for example, as antihypertensive agents.

摘要翻译： 公开了具有式“IMAGE”的新型化合物，其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所定义。 这些化合物抑制血管紧张素II的作用，因此可用作例如抗高血压药。

公开(公告)号：US06521759B2

公开(公告)日：2003-02-18

申请号：US09839751

申请日：2001-04-20

申请人： Kyoung S. Kim ,  S. David Kimball ,  Zhen-wei Cai ,  David B. Rawlins ,  Raj N. Misra ,  Michael A. Poss ,  Kevin R. Webster ,  John T. Hunt ,  Wen-Ching Han

发明人： Kyoung S. Kim ,  S. David Kimball ,  Zhen-wei Cai ,  David B. Rawlins ,  Raj N. Misra ,  Michael A. Poss ,  Kevin R. Webster ,  John T. Hunt ,  Wen-Ching Han

IPC分类号： C07D41712

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention describes compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, m and n are as defined in the specification. The compounds of formula I are protein kinase inhibitors and are useful in the treatment of proliferative diseases, for example, cancer, inflammation and arthritis. They may also be useful in the treatment of Alzheimer's disease, chemotherapy-induced alopecia, and cardiovascular disease.

摘要翻译： 本发明描述了式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，m和n如说明书中所定义。 式I的化合物是蛋白激酶抑制剂，可用于治疗增殖性疾病，例如癌症，炎症和关节炎。 它们也可用于治疗阿尔茨海默病，化学疗法诱发的脱发和心血管疾病。

公开(公告)号：US06090951A

公开(公告)日：2000-07-18

申请号：US917158

申请日：1997-08-25

申请人： Michael A. Poss ,  Jerome L. Moniot ,  Ivan D. Trifunovich ,  David J. Kucera ,  John K. Thottahil ,  Shu-Hui Chen ,  Jianmei Wei

发明人： Michael A. Poss ,  Jerome L. Moniot ,  Ivan D. Trifunovich ,  David J. Kucera ,  John K. Thottahil ,  Shu-Hui Chen ,  Jianmei Wei

IPC分类号： C07C233/82 ,  C07C271/22 ,  C07D305/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07C233/82 ,  C07C271/22 ,  C07D305/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Novel methods for the preparation of sidechain-bearing taxanes, comprising the preparation of an oxazoline compound, coupling the oxazoline compound with a taxane having a hydroxyl group directly bonded at C-13 thereof to form an oxazoline sidechain-bearing taxane, and opening the oxazoline ring of the oxazoline sidechain-bearing taxane so formed. Novel compounds prepared by the methods of the present invention are also provided.

摘要翻译： 用于制备侧链紫杉烷的新方法，包括制备恶唑啉化合物，将恶唑啉化合物与在C-13直接键合的羟基的紫杉烷结合以形成含有恶唑啉侧链的紫杉烷，并开启恶唑啉 环恶唑啉侧链紫杉烷如此形成。 还提供了通过本发明的方法制备的新型化合物。

公开(公告)号：US6040321A

公开(公告)日：2000-03-21

申请号：US176239

申请日：1998-10-21

申请人： Kyoung S. Kim ,  S. David Kimball ,  Zhen-wei Cai ,  David B. Rawlins ,  Raj N. Misra ,  Michael A. Poss ,  Kevin R. Webster ,  John T. Hunt ,  Wen-Ching Han

发明人： Kyoung S. Kim ,  S. David Kimball ,  Zhen-wei Cai ,  David B. Rawlins ,  Raj N. Misra ,  Michael A. Poss ,  Kevin R. Webster ,  John T. Hunt ,  Wen-Ching Han

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D263/00 ,  C07D277/00 ,  C07D277/42 ,  C07D277/44 ,  C07D277/54 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula ##STR1## and pharmaceuticaly acceptable salts thereof. As used in formula I, and throughout the specification, the symbols have the following meanings:R.sub.1 and R.sub.2 are independently hydrogen, fluorine or alkyl;R.sub.3 is aryl or heteroarylR.sub.4 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aryl, cycloalkylalkyl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocycloalkyl, heterocycloalkylalkyl; orCO-alkyl,CONH-alkyl,COO-alkyl,SO.sub.2 -alkyl,C(NCN)NH-alkyl,C(NNO.sub.2)NH-alkyl,C(NH)NH-alkyl,C(NH)NHCO-alkyl,C(NOR.sub.6)NH-alkyl,R.sub.5 is hydrogen or alkyl;R.sub.6 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aryl, cycloalkylakyl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocycloalkyl or heterocycloalkylalkyl;m is an integer of 0 to 2; andn is an integer of 1 to 3.The compounds of formula I are protein kinase inhibitors and are useful in the treatment and prevention of proliferative diseases, for example, cancer, inflammation and arthritis. They may also be useful in the treatment of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease, cardiovascular diseases, viral diseases and fungal diseases.

摘要翻译： 式的化合物及其药学上可接受的盐。 如式I所用，在整个说明书中，符号具有以下含义：R 1和R 2独立地为氢，氟或烷基; R 3是芳基或杂芳基R 4是氢，烷基，环烷基，芳基，环烷基烷基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环烷基，杂环烷基烷基; 或（C 1 -C 10）烷基，C 1 -C 6烷基，CO 2 - 烷基，SO 2 - 烷基，C（NCN）NH-烷基，C （NOR6）NH-烷基，R5是氢或烷基; R 6是氢，烷基，环烷基，芳基，环烷基烷基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环烷基或杂环烷基烷基; m为0〜2的整数; 并且n是1至3的整数。式I化合物是蛋白激酶抑制剂，可用于治疗和预防增殖性疾病，例如癌症，炎症和关节炎。 它们也可用于治疗神经变性疾病如阿尔茨海默病，心血管疾病，病毒性疾病和真菌性疾病。

公开(公告)号：US5808102A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US916298

申请日：1997-08-22

申请人： Michael A. Poss ,  Jerome L. Moniot ,  Ivan D. Trifunovich ,  David J. Kucera ,  John K. Thottahil ,  Shu-Hui Chen ,  Jianmei Wei

发明人： Michael A. Poss ,  Jerome L. Moniot ,  Ivan D. Trifunovich ,  David J. Kucera ,  John K. Thottahil ,  Shu-Hui Chen ,  Jianmei Wei

IPC分类号： C07C233/82 ,  C07C271/22 ,  C07D305/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07C233/82 ,  C07C271/22 ,  C07D305/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Novel methods for the preparation of sidechain-bearing taxanes, comprising the preparation of an oxazoline compound, coupling the oxazoline compound with a taxane having a hydroxyl group directly bonded at C-13 thereof to form an oxazoline sidechain-bearing taxane, and opening the oxazoline ring of the oxazoline sidechain-bearing taxane so formed. Novel compounds prepared by the methods of the present invention are also provided.

摘要翻译： 用于制备侧链紫杉烷的新方法，包括制备恶唑啉化合物，将恶唑啉化合物与在C-13直接键合的羟基的紫杉烷结合以形成含有恶唑啉侧链的紫杉烷，并开启恶唑啉 环恶唑啉侧链紫杉烷如此形成。 还提供了通过本发明的方法制备的新型化合物。

公开(公告)号：US5610314A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US415799

申请日：1995-04-03

申请人： Peter T. W. Cheng ,  Chong-Oing Sun ,  Michael A. Poss

发明人： Peter T. W. Cheng ,  Chong-Oing Sun ,  Michael A. Poss

IPC分类号： C07D317/40 ,  C07D321/00

CPC分类号： C07D317/40

摘要： A process is provided for preparing dioxolenone derivatives of the structure ##STR1## wherein R is alkyl or aryl and R.sub.3 is CO.sub.2 R.sub.2 (where R.sub.2 is alkyl or arylalkyl such as benzyl, diphenylmethyl or para-methoxybenzyl). Intermediates produced in the above process are also provided as well as a method for preparing squalene synthetase inhibitors employing such intermediates.

摘要翻译： 提供了制备结构图（其中R是烷基或芳基，R 3是CO 2 R 2）（其中R 2是烷基或芳烷基如苄基，二苯基甲基或对甲氧基苄基）的二氧噻吩酮衍生物的方法。 还提供了在上述方法中制备的中间体以及使用这种中间体制备角鲨烯合成酶抑制剂的方法。