公开(公告)号：US5700839A

公开(公告)日：1997-12-23

申请号：US546570

申请日：1995-10-20

申请人： Rolf Gericke ,  Dieter Dorsch ,  Manfred Baumgarth ,  Klaus-Otto Minck ,  Norbert Beier

发明人： Rolf Gericke ,  Dieter Dorsch ,  Manfred Baumgarth ,  Klaus-Otto Minck ,  Norbert Beier

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/155 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C279/18 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C235/50

CPC分类号： C07C317/44 ,  Y10S514/821 ,  Y10S514/866

摘要： Benzoylguanidines of the formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 have the meanings indicated herein, and their physiologically acceptable salts, show anti-arrhythmic properties and act as inhibitors of the cellular NA.sup.+ /H.sup.+ antiporter.

摘要翻译： 其中R 1和R 2具有本文所示含义的式I的苯甲酰基胍及其生理上可接受的盐显示抗心律失常性质，并且作为细胞NA + / H +反转录酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5696167A

公开(公告)日：1997-12-09

申请号：US593863

申请日：1996-01-30

申请人： Rolf Gericke ,  Manfred Baumgarth ,  Klaus-Otto Minck ,  Norbert Beier

发明人： Rolf Gericke ,  Manfred Baumgarth ,  Klaus-Otto Minck ,  Norbert Beier

IPC分类号： C07C279/22 ,  A61K31/10 ,  A61K31/155 ,  A61K31/18 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C319/20 ,  C07C323/65 ,  C07D213/70 ,  C07D239/10 ,  C07D239/38 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D277/16 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C323/65

摘要： 4-Mercaptobenzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which A, R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 have the meanings given, and the physiologically unobjectionable salts thereof exhibit antiarrhythmic properties and are active as inhibitors of the cellular Na.sup.+ /H.sup.+ antiporter.

摘要翻译： 其中A，R 1，R 2和R 3具有给定的含义的式I的4-巯基苯甲酰基胍，其生理上无反应的盐表现出抗心律失常性质，并且作为细胞Na + / H +反转录酶的抑制剂是有活性的。

公开(公告)号：US5461066A

公开(公告)日：1995-10-24

申请号：US385790

申请日：1995-02-09

申请人： Rolf Gericke ,  Manfred Baumgarth ,  Dieter Dorsch ,  Norbert Beier ,  Klaus-Otto Minck ,  Ingeborg Lues

发明人： Rolf Gericke ,  Manfred Baumgarth ,  Dieter Dorsch ,  Norbert Beier ,  Klaus-Otto Minck ,  Ingeborg Lues

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4523 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  C07D211/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D211/98

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58

摘要： 4-amino-1-piperidylbenzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the given meanings, and also the physiologically compatible salts thereof, exhibit antiarrhythmic properties and act as inhibitors of the cellular Na.sup.+ /H.sup.+ antiporter.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3和R 4具有给定含义的式I的4-氨基-1-哌啶基苯甲酰基胍以及其生理上相容的盐表现出抗心律失常性质，并且作为细胞Na + / H + 反倾销

公开(公告)号：US20100305142A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12445661

申请日：2007-09-27

申请人： Markus Klein ,  Rolf Gericke ,  Norbert Beier ,  Bertram Cezanne ,  Christos Tsaklakidis ,  Werner Mederski

发明人： Markus Klein ,  Rolf Gericke ,  Norbert Beier ,  Bertram Cezanne ,  Christos Tsaklakidis ,  Werner Mederski

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel compounds of the formula (I), in which W, T, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings indicated in Patent Claim (1), are suitable as antidiabetics.

摘要翻译： 其中W，T，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6具有专利权利要求（1）所述的含义的新型式（I）化合物适用作抗糖尿病药。

公开(公告)号：US20100035915A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12518486

申请日：2007-11-17

申请人： Werner Mederski ,  Norbert Beier ,  Lars Thore Burgdorf ,  Rolf Gericke ,  Markus Klein ,  Christos Tsaklakidis

发明人： Werner Mederski ,  Norbert Beier ,  Lars Thore Burgdorf ,  Rolf Gericke ,  Markus Klein ,  Christos Tsaklakidis

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel compounds of the formula (I), in which X, Y, R, R1, R1, R1′, R2, R2′, R3, R4, R4′, R5 and n have the meanings indicated in patent claim 1, are suitable as antidiabetics.

摘要翻译： 式（I）的新型化合物，其中X，Y，R，R1，R1，R1'，R2，R2'，R3，R4，R4'，R5和n具有专利权利要求1中所示的含义， 作为抗糖尿病药。

公开(公告)号：US20100016372A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12528019

申请日：2008-01-28

申请人： Lars Thore Burgdorf ,  Bertram Cezanne ,  Markus Klein ,  Rolf Gericke ,  Christos Tsaklakidis ,  Werner Mederski ,  Norbert Beier

发明人： Lars Thore Burgdorf ,  Bertram Cezanne ,  Markus Klein ,  Rolf Gericke ,  Christos Tsaklakidis ,  Werner Mederski ,  Norbert Beier

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D235/18 ,  A61K31/415 ,  C07D401/04 ,  A61P7/12

CPC分类号： C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12

摘要： Novel compounds of the formula I (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R, Q, W, X and Z have the meanings indicated in Patent Claim 1, are suitable as antidiabetics.

摘要翻译： R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R，Q，W，X和Z具有式（I） 如专利权利要求1中所示，适合作为抗糖尿病药。

公开(公告)号：US6028069A

公开(公告)日：2000-02-22

申请号：US91652

申请日：1999-03-30

申请人： Manfred Baumgarth ,  Rolf Gericke ,  Klaus-Otto Minck ,  Norbert Beier

发明人： Manfred Baumgarth ,  Rolf Gericke ,  Klaus-Otto Minck ,  Norbert Beier

IPC分类号： C07D327/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/39 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/54 ,  A61K31/548 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D285/00 ,  C07D327/06 ,  C07D333/54 ,  C07D333/62 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06 ,  C07D339/08 ,  C07D495/10

CPC分类号： C07D333/54 ,  C07D333/62 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D333/68

摘要： Cyclic sulphones of formula (I) are disclosed, in which: R.sup.1 and R.sup.2 each independently of one another stand for H, A, CF.sub.3, CH.sub.2 F, CHF.sub.2, C.sub.2 F.sub.5, Hal, OH, OA, NH.sub.2, NHA, NA.sub.2, NO.sub.2 or CN; X stands for CR.sup.4 R.sup.5, C.dbd.Z, O, S, NH, NA or NR.sup.3 ; Y stands for CR.sup.6 R.sup.7, C.dbd.Z, O, NH, NA, or NR.sup.3 ; Z stands for O, S, NH, NA, NOH, NOA, CH.sub.2, CHA or CA.sub.2 ; R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 each independently of one another stand for H, A, R.sup.3, Hal, OH, OA, SH, SA, NH.sub.2, NHA or NA.sub.2, or alternatively, R.sup.5 and R.sup.6 or R.sup.7 and R.sup.8 can together represent a bond, only one such bond being present in each molecule; R.sup.4 and R.sup.5 together can also stand for O--(CH.sub.2).sub.2 --O or O--(CH.sub.2).sub.3 --O; R.sup.8 and R.sup.9 each independently of one another stand for H or A; A stands for alkyl with 1-6 C atoms; Hal stands for F, Cl, Br or I; and R.sup.3 stands for phenyl or benzyl which is unsubstituted or single-, double- or triple-substituted by A, OA, NH.sub.2, NHA, NA.sub.2, F, Cl, Br and/or CF.sub.3 ; and n is 0 or 1. Also disclosed are the physiologically tolerable salts of these compounds. These compounds and their salts have anti-arrhythmic properties and act as inhibitors of the cellular Na+/H+-antiporter. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 05645 Sec。 371日期1999年3月30日 102（e）1999年3月30日PCT 1996年12月16日PCT公布。 出版物WO97 / 23476 日期1997年7月3日公开了式（I）的环状砜，其中：R 1和R 2各自独立地代表H，A，CF 3，CH 2 F，CHF 2，C 2 F 5，Hal，OH，OA，NH 2，NHA， NA2，NO2或CN; X代表CR4R5，C = Z，O，S，NH，NA或NR3; Y代表CR6R7，C = Z，O，NH，NA或NR3; Z代表O，S，NH，NA，NOH，NOA，CH2，CHA或CA2; R4，R5，R6和R7各自独立地代表H，A，R3，Hal，OH，OA，SH，SA，NH2，NHA或NA2，或者R5和R6或R7和R8可以一起代表 键，每个分子中只有一个此类键; R4和R5一起也可以代表O-（CH 2）2 -O或O-（CH 2）3 -O; R8和R9各自独立地代表H或A; A代表1-6个C原子的烷基; Hal代表F，Cl，Br或I; 并且R3代表未被取代或被A，OA，NH2，NHA，NA2，F，Cl，Br和/或CF3单取代或双取代或三取代的苯基或苄基; 并且n为0或1.还公开了这些化合物的生理上可耐受的盐。 这些化合物及其盐具有抗心律变性，并且作为细胞Na + / H + - 转运蛋白的抑制剂。

公开(公告)号：US5840761A

公开(公告)日：1998-11-24

申请号：US520767

申请日：1995-08-30

申请人： Rolf Gericke ,  Dieter Dorsch ,  Manfred Baumgarth ,  Klaus-Otto Minck ,  Norbert Beier

发明人： Rolf Gericke ,  Dieter Dorsch ,  Manfred Baumgarth ,  Klaus-Otto Minck ,  Norbert Beier

IPC分类号： C07D295/22 ,  A61K31/155 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P35/00 ,  C07B61/00 ,  C07C277/08 ,  C07C279/22 ,  C07C303/36 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C315/04 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  A61K31/165 ,  C07C231/02 ,  C07C233/64

CPC分类号： C07C279/22 ,  C07C311/16 ,  C07C317/44

摘要： Alkylbenzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which A, R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 have the given meanings, and their physiologically harmless salts exhibit antiarrhythmic properties and act as inhibitor of the cellular Na.sup.+ /H.sup.+ antiporter.

摘要翻译： 其中A，R 1，R 2和R 3具有给定含义的式I的烷基苯甲酰胍，以及它们的生理无害盐表现出抗心律失常性质，并且作为细胞Na + / H +反转录酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5747539A

公开(公告)日：1998-05-05

申请号：US647789

申请日：1996-05-15

申请人： Dieter Dorsch ,  Manfred Baumgarth ,  Rolf Gericke ,  Klaus-Otto Minck ,  Norbert Beier

发明人： Dieter Dorsch ,  Manfred Baumgarth ,  Rolf Gericke ,  Klaus-Otto Minck ,  Norbert Beier

IPC分类号： A61K31/63 ,  A61K31/155 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61P3/08 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C277/08 ,  C07C279/22 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C279/22 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/866

摘要： Fluorine-containing benzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 have the meanings indicated, and their physiologically acceptable salts, have antiarrhythmic properties and act as inhibitors of the cellular Na.sup.+ /H.sup.+ antiporter, for example.

摘要翻译： 其中R 1，R 2和R 3具有所示含义的式I的含氟苯甲酰胍及其生理上可接受的盐具有抗心律失常性质，并且作为细胞Na + / H +反向转运体的抑制剂。

公开(公告)号：US5744641A

公开(公告)日：1998-04-28

申请号：US699053

申请日：1996-08-09

申请人： Rolf Gericke ,  Manfred Baumgarth ,  Klaus-Otto Minck ,  Norbert Beier

发明人： Rolf Gericke ,  Manfred Baumgarth ,  Klaus-Otto Minck ,  Norbert Beier

IPC分类号： C07D521/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/22 ,  C07C309/76 ,  C07C313/04 ,  C07C315/00 ,  C07C315/02 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C281/14 ,  C07C321/28

CPC分类号： C07C317/44

摘要： 4-Sulfonyl- or 4-sulfinylbenzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.6 and n have the meanings indicated, and their physiologically acceptable salts exhibit antiarrhythmic properties and, act as inhibitors of the cellular Na.sup.+ /H.sup.+ antiporter.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R6和n具有所示含义的式I的4-磺酰基或4-亚磺酰基苯甲酰基胍，其生理上可接受的盐表现出抗心律失常性质，并且作为细胞Na + / H +反转运货。