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    Heterocyclyl-condensed benzoylguanidines, their production and use as inhibitors of the cellular Na+/H+-antiporter
    10.
    发明授权
    Heterocyclyl-condensed benzoylguanidines, their production and use as inhibitors of the cellular Na+/H+-antiporter 失效
    杂环稠合苯甲酰胍，它们的生产和用作细胞Na + / H + - 转移体的抑制剂

    公开(公告)号：US6028069A

    公开(公告)日：2000-02-22

    申请号：US91652

    申请日：1999-03-30

    申请人： Manfred Baumgarth ,  Rolf Gericke ,  Klaus-Otto Minck ,  Norbert Beier

    发明人： Manfred Baumgarth ,  Rolf Gericke ,  Klaus-Otto Minck ,  Norbert Beier

    IPC分类号： C07D327/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/39 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/54 ,  A61K31/548 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D285/00 ,  C07D327/06 ,  C07D333/54 ,  C07D333/62 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06 ,  C07D339/08 ,  C07D495/10

    CPC分类号： C07D333/54 ,  C07D333/62 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D333/68

    摘要： Cyclic sulphones of formula (I) are disclosed, in which: R.sup.1 and R.sup.2 each independently of one another stand for H, A, CF.sub.3, CH.sub.2 F, CHF.sub.2, C.sub.2 F.sub.5, Hal, OH, OA, NH.sub.2, NHA, NA.sub.2, NO.sub.2 or CN; X stands for CR.sup.4 R.sup.5, C.dbd.Z, O, S, NH, NA or NR.sup.3 ; Y stands for CR.sup.6 R.sup.7, C.dbd.Z, O, NH, NA, or NR.sup.3 ; Z stands for O, S, NH, NA, NOH, NOA, CH.sub.2, CHA or CA.sub.2 ; R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 each independently of one another stand for H, A, R.sup.3, Hal, OH, OA, SH, SA, NH.sub.2, NHA or NA.sub.2, or alternatively, R.sup.5 and R.sup.6 or R.sup.7 and R.sup.8 can together represent a bond, only one such bond being present in each molecule; R.sup.4 and R.sup.5 together can also stand for O--(CH.sub.2).sub.2 --O or O--(CH.sub.2).sub.3 --O; R.sup.8 and R.sup.9 each independently of one another stand for H or A; A stands for alkyl with 1-6 C atoms; Hal stands for F, Cl, Br or I; and R.sup.3 stands for phenyl or benzyl which is unsubstituted or single-, double- or triple-substituted by A, OA, NH.sub.2, NHA, NA.sub.2, F, Cl, Br and/or CF.sub.3 ; and n is 0 or 1. Also disclosed are the physiologically tolerable salts of these compounds. These compounds and their salts have anti-arrhythmic properties and act as inhibitors of the cellular Na+/H+-antiporter. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 05645 Sec。 371日期1999年3月30日 102（e）1999年3月30日PCT 1996年12月16日PCT公布。 出版物WO97 / 23476 日期1997年7月3日公开了式（I）的环状砜，其中：R 1和R 2各自独立地代表H，A，CF 3，CH 2 F，CHF 2，C 2 F 5，Hal，OH，OA，NH 2，NHA， NA2，NO2或CN; X代表CR4R5，C = Z，O，S，NH，NA或NR3; Y代表CR6R7，C = Z，O，NH，NA或NR3; Z代表O，S，NH，NA，NOH，NOA，CH2，CHA或CA2; R4，R5，R6和R7各自独立地代表H，A，R3，Hal，OH，OA，SH，SA，NH2，NHA或NA2，或者R5和R6或R7和R8可以一起代表 键，每个分子中只有一个此类键; R4和R5一起也可以代表O-（CH 2）2 -O或O-（CH 2）3 -O; R8和R9各自独立地代表H或A; A代表1-6个C原子的烷基; Hal代表F，Cl，Br或I; 并且R3代表未被取代或被A，OA，NH2，NHA，NA2，F，Cl，Br和/或CF3单取代或双取代或三取代的苯基或苄基; 并且n为0或1.还公开了这些化合物的生理上可耐受的盐。 这些化合物及其盐具有抗心律变性，并且作为细胞Na + / H + - 转运蛋白的抑制剂。