公开(公告)号：US07989474B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US12334323

申请日：2008-12-12

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Frank Hilberg ,  Rudolf Hauptmann ,  Martin Fredrich Stefanic ,  Florian Colbatzky ,  Steffan Ernest

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Frank Hilberg ,  Rudolf Hauptmann ,  Martin Fredrich Stefanic ,  Florian Colbatzky ,  Steffan Ernest

IPC分类号： A61K31/445

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/517 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a method of treating immunologic diseases or pathological conditions involving an immunologic component using certain Lck inhibitors already known as kinase inhibitors for therapy in oncology, optionally in combination with one or more other drugs selected from NSAIDs, steroids, DMARDs, immunsuppressives, biologic response modifiers and antinfectives, pharmaceutical compositions comprising said Lck inhibitors together with said other drugs, and the use of the Lck inhibitors for the manufacture of a pharmaceutical composition for the treatment of immunologic diseases or pathological conditions involving an immunologic component.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗免疫学疾病或病理状态的方法，该方法使用已知的用作肿瘤学治疗的激酶抑制剂的某些Lck抑制剂，任选与一种或多种其它选自NSAID，类固醇，DMARD，免疫抑制剂， 生物反应调节剂和抗感染剂，包含所述Lck抑制剂与所述其它药物的药物组合物，以及使用Lck抑制剂制备用于治疗免疫学疾病或涉及免疫组分的病理状况的药物组合物。

公开(公告)号：US20060142373A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11275223

申请日：2005-12-20

申请人： John Park ,  Gerald Roth ,  Armin Heckel ,  Nveed Chaudhary ,  Trixi Brandl ,  Georg Dahmann ,  Matthias Grauert

发明人： John Park ,  Gerald Roth ,  Armin Heckel ,  Nveed Chaudhary ,  Trixi Brandl ,  Georg Dahmann ,  Matthias Grauert

IPC分类号： A61K31/404

CPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D209/34 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the use of indolinones of general formula substituted in the 6 position, wherein R1 to R5 and X are defined as in claim 1, the isomers and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, as a medicament for the prevention or treatment of specific fibrotic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及在6位上被取代的通式的二氢吲哚酮的用途，其中R 1至R 5和X如权利要求1所定义，异构体和 其盐，特别是其生理上可接受的盐作为预防或治疗特定纤维化疾病的药物。

公开(公告)号：US20050203104A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US11077355

申请日：2005-03-10

申请人： Armin Heckel ,  Gerald Roth ,  Joerg Kley ,  Stefan Hoerer ,  Ingo Uphues

发明人： Armin Heckel ,  Gerald Roth ,  Joerg Kley ,  Stefan Hoerer ,  Ingo Uphues

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D451/14

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D451/14

摘要： The present invention relates to cycloalkyl-containing 5-acylindolinones of general formula wherein R1 to R3 are defined as in claims 1 to 6, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on protein kinases, particularly an inhibiting effect on the activity of glycogen synthase kinase (GSK-3).

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的环烷基5-丙烯基吲哚酮：其中R 1至R 3定义如权利要求1至6中所述，互变异构体，对映异构体， 具有有价值的药理学特性，特别是对蛋白激酶的抑制作用，特别是对糖原合酶激酶（GSK-3）的活性的抑制作用的非对映异构体，其混合物及其盐。

公开(公告)号：US06794395B1

公开(公告)日：2004-09-21

申请号：US10069557

申请日：2002-07-22

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Walter Spevak ,  Jacobus C. A. Van Meel

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Walter Spevak ,  Jacobus C. A. Van Meel

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D401/04 ,  C04B35/632 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to substituted indolinones of general formula wherein R1 to R6 and X are defined as in claim 1, the isomers and the salts thereof, in particular the physiologically acceptable salts thereof which have valuable pharmacological properties, especially an inhibitory effect on various receptor-tyrosine kinases, and cycline/CDK complexes as well as on the proliferation of endothelial cells and various tumor cells, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式为R 1至R 6的取代的二氢吲哚酮和X如权利要求1所定义，其异构体及其盐，特别是其生理上可接受的盐具有有价值的药理学性质，特别是对各种受体酪氨酸的抑制作用 激酶和循环/ CDK复合物以及内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。

公开(公告)号：US06319918B1

公开(公告)日：2001-11-20

申请号：US09323499

申请日：1999-06-01

申请人： Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Wolfgang Grell ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Norbert Redemann

发明人： Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Wolfgang Grell ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Norbert Redemann

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D209/30 ,  C07D209/34

摘要： Substituted indolinones of general formula having effect on various kinases and cycline/CDK complexes and on the proliferation of various tumour cells. Exemplary compounds are: 3-Z-[1-(4-(N-Benzyl-N-methyl-aminomethyl)-phenylamino)-1-methyl-methylene]-5-amido-2-indolinone and 3-Z-[1-(4-(2,3,4,5-Tetrahydro-benzo(d)azepin-3-yl-methyl)-phenylamino)-1-methyl-methylene]-5-amido-2-indolinone.

摘要翻译： 通用结构式取代的吲哚酮对各种激酶和cyclin / CDK复合物的影响以及各种肿瘤细胞的增殖。 示例性化合物是：3-Z- [1-（4-（N-苄基-N-甲基 - 氨基甲基） - 苯基氨基）-1-甲基 - 亚甲基] -5-酰氨基-2-二氢吲哚酮和3-Z- [1- （4-（2,3,4,5-四氢 - 苯并（d）氮杂-3-基 - 甲基） - 苯基氨基）-1-甲基 - 亚甲基] -5-酰氨基-2-二氢吲哚酮。

公开(公告)号：US5294626A

公开(公告)日：1994-03-15

申请号：US523167

申请日：1990-05-14

申请人： Armin Heckel ,  Josef Nickl, deceased ,  Rainer Soyka ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger ,  Christopher Meade ,  Gojko Muacevic

发明人： Armin Heckel ,  Josef Nickl, deceased ,  Rainer Soyka ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger ,  Christopher Meade ,  Gojko Muacevic

IPC分类号： C07D213/55 ,  A61K31/145 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/56 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to new arylsulphonamides of the formula ##STR1## (wherein A, B and R.sub.1 to R.sub.6 are as defined in claim 1, the enantiomers, the cis- and trans-isomers thereof where R.sub.4 and R.sub.5 together represent a carbon-carbon bond, and the addition salts thereof, more particularly for pharmaceutical use the physiologically acceptable addition salts thereof with inorganic or organic bases, if R.sub.6 represents a hydroxy group) which have useful pharmacological properties, particularly antithrombotic activities and thromboxane-mediating activities. Furthermore, the new compounds are also thromboxane antagonists (TRA) and thromboxane synthesis inhibitors (TSH) They also have an effect on PGE.sub.2 production.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）芳基磺酰胺（其中A，B和R 1至R 6如权利要求1中所定义，其对映异构体，顺式和反式异构体，其中R 4和R 5一起代表碳 碳键和其加成盐，更特别是药物用途，其与无机或有机碱的生理上可接受的加成盐，如果R6表示羟基），其具有有用的药理学特性，特别是抗血栓形成活性和血栓烷烷介导活性。 此外，新化合物也是血栓烷拮抗剂（TRA）和血栓烷合成抑制剂（TSH）。它们也对PGE2产生影响。

公开(公告)号：US5068334A

公开(公告)日：1991-11-26

申请号：US413369

申请日：1989-09-27

申请人： Erich Muller ,  Josef Nickl, deceased ,  Armin Heckel ,  Gunther Engelhardt

发明人： Erich Muller ,  Josef Nickl, deceased ,  Armin Heckel ,  Gunther Engelhardt

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D215/227 ,  C07D221/12 ,  C07D221/16 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D215/227 ,  A61K31/47 ,  C07D221/12 ,  C07D221/16

摘要： This invention relates to pharmaceutical compositions containing quinolin-2,5-diones of formula ##STR1## wherein A, B, R.sup.1 to R.sup.3 and X are defined hereinbelow, some of which are novel, which compounds have valuable pharmacological properties, particularly analgesic antipyretic and/or antiphlogistic effects, to new intermediates and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及含有式（I）的喹啉-2,5-二酮的药物组合物，其中A，B，R 1至R 3和X在下文中定义，其中一些是新的，这些化合物具有有价值的药理学性质，特别是 止痛解热和/或消炎作用，用于新中间体及其制备方法。

公开(公告)号：US4714698A

公开(公告)日：1987-12-22

申请号：US745095

申请日：1985-06-17

申请人： Josef Roch ,  Armin Heckel ,  Josef Nickl ,  Erich Muller ,  Berthold Narr ,  Rainer Zimmermann ,  Johannes Weisenberger

发明人： Josef Roch ,  Armin Heckel ,  Josef Nickl ,  Erich Muller ,  Berthold Narr ,  Rainer Zimmermann ,  Johannes Weisenberger

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to new compounds of general formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents an alkyl group,R.sub.2 represents a hydrogen atom, an alkyl group optionally substituted (except at the .alpha. carbon atom) by a hydroxy group, or represents a cycloalkyl group or an allyl, phenyl or benzyl group,R.sub.3 represents an allyl group, an alkyl group optionally substituted (except at the .alpha. carbon atom) by a hydroxy group, or represents a cycloalkyl group orR.sub.2 and R.sub.3 together with the nitrogen atom between them represent a straight-chained alkyleneimino group,the acid addition salts thereof, particularly the acid addition salts thereof with physiologically acceptable inorganic or organic acids which have valuable pharmacological properties, particularly a metastasis-inhibiting effect based on their selective tumour-PDE inhibiting effect, and pharmaceutical compositions containing these compounds or the physiologically acceptable acid addition salts thereof.The new compounds may be prepared according to methods known for analogous compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新化合物，其中R 1表示烷基，R 2表示氢原子，任选被羟基取代的烷基（除了在α碳原子上），或表示环烷基 基团或烯丙基，苯基或苄基，R 3表示烯丙基，任选被羟基取代的烷基（除了在α碳原子上），或表示环烷基或R 2和R 3以及它们之间的氮原子 代表直链亚烷基亚氨基，其酸加成盐，特别是其酸加成盐与具有有价值的药理学性质的生理上可接受的无机或有机酸，特别是基于其选择性肿瘤-PDE抑制作用的转移抑制作用，以及 含有这些化合物的药物组合物或其生理上可接受的酸加成盐。 新化合物可以根据类似化合物已知的方法制备。

公开(公告)号：US07160901B2

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US10646423

申请日：2003-08-22

申请人： Rainer Walter ,  Armin Heckel ,  Gerald Roth ,  Joerg Kley ,  Gisela Schnapp ,  Martin Lenter ,  Jacobus Van Meel ,  Walter Spevak ,  Ulrike Weyer-Czernilofsky

发明人： Rainer Walter ,  Armin Heckel ,  Gerald Roth ,  Joerg Kley ,  Gisela Schnapp ,  Martin Lenter ,  Jacobus Van Meel ,  Walter Spevak ,  Ulrike Weyer-Czernilofsky

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Indolinones of general formula I which are inhibitors of cell proliferation, particularly of tumor cells, and inhibitors of protein kinases.

摘要翻译： 作为细胞增殖抑制剂，特别是肿瘤细胞抑制剂的通式I的吲哚酮和蛋白激酶抑制剂。

公开(公告)号：US06855710B2

公开(公告)日：2005-02-15

申请号：US10666643

申请日：2003-09-19

申请人： Rainer Walter ,  Wolfgang Grell ,  Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Wolfgang Eberlein ,  Gerald Roth ,  Jacobus C.A. van Meel ,  Norbert Redemann ,  Walter Spevak ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Thomas von Rueden

发明人： Rainer Walter ,  Wolfgang Grell ,  Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Wolfgang Eberlein ,  Gerald Roth ,  Jacobus C.A. van Meel ,  Norbert Redemann ,  Walter Spevak ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Thomas von Rueden

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/34 ,  C07D209/36 ,  C07D209/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/34 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to new substituted indolinones of general formula wherein X and R1 to R5 are defined as in claim 1, the isomers and the salts thereof which have valuable properties. The above compounds of general formula I wherein R1 denotes a hydrogen atom, a C1-3-alkyl group or a prodrug group have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on various kinases, on viral cyclin and on receptor tyrosine kinases, and the other compounds of the above general formula I wherein R1 does not represent a hydrogen atom, a C1-3-alkyl group or a prodrug group are valuable intermediate products for the preparation of the abovementioned compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新一代的取代的二氢吲哚酮，其通式为R，R 1至R 5如权利要求1所定义，其异构体及其盐具有有价值的性质。上述通式I的化合物，其中R 1表示氢原子， 3-烷基或前药基团具有有价值的药理学性质，特别是对各种激酶，对病毒细胞周期蛋白和受体酪氨酸激酶的抑制作用，以及上述通式I的其它化合物，其中R1不表示氢原子， C1-3烷基或前药基团是用于制备上述化合物的有价值的中间产物。