公开(公告)号：US5886215A

公开(公告)日：1999-03-23

申请号：US884731

申请日：1997-06-30

申请人： Graham Richard Geen ,  Richard Lewis Jarvest

发明人： Graham Richard Geen ,  Richard Lewis Jarvest

IPC分类号： C07C31/22 ,  C07C43/178 ,  C07C69/007 ,  C07C69/63 ,  C07D319/06 ,  C07D473/00 ,  C07F9/6561 ,  C07C67/02

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C31/22 ,  C07C43/1782 ,  C07C69/007 ,  C07C69/63 ,  C07D319/06 ,  C07F9/65616

摘要： The present invention provides a process for the synthesis of penciclovir and famciclovir by 9-substituting 2-amino-6-chloropurine (ACP) with an appropriate side chain precursor, followed by conversion of the 6-chloro moiety to a hydroxy moiety (i.e. to form a guanine) or hydrogen (to form a 2-aminopurine), respectively; and 2-acetoxymethyl-4-halo-butyl-1-yl acetates.

摘要翻译： 本发明提供了通过用适当的侧链前体9取代2-氨基-6-氯嘌呤（ACP）合成喷昔洛韦和泛昔洛韦的方法，随后将6-氯部分转化为羟基部分（即， 形成鸟嘌呤）或氢（以形成2-氨基嘌呤）; 和2-乙酰氧基甲基-4-卤代丁基-1-基乙酸酯。

公开(公告)号：US5741801A

公开(公告)日：1998-04-21

申请号：US553390

申请日：1995-11-22

申请人： Francis David King ,  Laramie Mary Gaster ,  Keith Raymond Mulholland

发明人： Francis David King ,  Laramie Mary Gaster ,  Keith Raymond Mulholland

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P9/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D401/06

摘要： Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and the use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: X--CO--CH.sub.2 --Z (I) wherein X is a monocyclic or polycyclic aromatic group, Z is of sub-formula (h), (j) or (k): ##STR1## wherein n.sup.1 is 1, 2, 3 or 4; n.sup.2 is 0, 1, 2, 3 or 4; n.sup.3 is 2, 3, 4 or 5; q is 0, 1, 2 or 3; p is 0, 1 or 2; m is 0, 1 or 2; R.sub.5 is hydrogen, C.sub.1-12 alkyl, aralkyl or R.sub.5 is (CH.sub.2).sub.z --R.sub.10 wherein z is 2 or 3 and R.sub.10 is selected from cyano, hydroxyl, C.sub.1-6 alkoxy, phenoxy, C(O)C.sub.1-6 alkyl, COC.sub.6 H.sub.5, --CONR.sub.11 R.sub.12, NR.sub.11 COR.sub.12, SO.sub.2 NR.sub.11 R.sub.12 or NR.sub.11 SO.sub.2 R.sub.12 wherein R.sub.11 and R.sub.12 are hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; or R.sub.5 is straight or branched chain alkylene of chain length 1-6 carbon atoms terminally substituted by aryl, 3 to 8 membered cycloalkyl, 3 to 8 membered heterocyclyl, 5 or 6 membered monocyclic heteroaryl or 9 or 10 membered fused bicyclic heteroaryl linked through carbon, C.sub.2-7 alkoxycarbonyl, or secondary or tertiary hydroxy substituted C.sub.1-6 alkyl; and R.sub.6, R.sub.7 and R.sub.8 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; and R.sub.9 is hydrogen or C.sub.1-10 alkyl; and their use as pharmaceuticals in the treatment of gastrointestinal disorders, cardiovascular disorders and CNS disorders are provided.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01583 Sec。 371日期：1995年11月22日 102（e）日期1995年11月22日PCT 1994年5月16日PCT PCT。 第WO94 / 27987号公报 日期：1994年12月8日，式（I）化合物及其药学上可接受的盐，以及式（I）化合物或其药学上可接受的盐的用途：X-CO-CH 2 -Z（I）其中X是单环 或多环芳族基团，Z为亚式（h），（j）或（k）：其中n1为1,2,3或（k）其中n1为1,2,3或 4; n2为0,1,2,3或4; n3为2,3,4或5; q为0,1,2或3; p为0,1或2; m为0,1或2; R5是氢，C1-12烷基，芳烷基或R5是（CH2）z-R10，其中z是2或3，R10选自氰基，羟基，C1-6烷氧基，苯氧基，C（O）C1-6烷基， COC6H5，-CONR11R12，NR11COR12，SO2NR11R12或NR11SO2R12，其中R11和R12是氢或C1-6烷基; 或R5是由芳基末端取代的链长1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，3至8元环烷基，3至8元杂环基，5或6元单环杂芳基或通过碳键连接的9或10元稠合双环杂芳基 ，C 2-7烷氧基羰基或仲或叔羟基取代的C 1-6烷基; 并且R 6，R 7和R 8独立地为氢或C 1-6烷基; 并且R 9为氢或C 1-10烷基; 并且提供它们作为药物用于治疗胃肠道疾病，心血管疾病和CNS障碍的用途。

公开(公告)号：USD388959S

公开(公告)日：1998-01-13

申请号：US48569

申请日：1996-01-04

申请人： Hans Halm

设计人： Hans Halm

公开(公告)号：US5688790A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US532548

申请日：1995-09-28

申请人： Michael Stewart Hadley ,  Christopher Norbert Johnson ,  Geoffrey Stemp

发明人： Michael Stewart Hadley ,  Christopher Norbert Johnson ,  Geoffrey Stemp

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/18 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D455/02

摘要： This invention relates to compounds of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents C.sub.1-4 alkyl; and R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 each independently represent hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.1-4 alkoxyC.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkylsulphonyl, trifluoromethylsulphonyl; optionally substituted arylsulphonyl, optionally substituted heteroarylsulphonyl, optionally substituted aralkylsulphonyl, optionally substituted heteroaralkylsulphonyl, nitro, cyano, amino, mono- or di-alkylamino, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, hydroxyl, hydroxyC.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkylthio, C.sub.1-4 alkanoyl, C.sub.1-4 alkoxycarbonyl, aminosulphonyl, or mono- or diC.sub.1-4 alkylaminosulphonyl; or R.sup.1 and R.sup.2 together form a linking chain --(CH.sub.2).sub.m Op; (wherein m is 2 to 4 and p is zero or 1) which chain may be optionally substituted by one or two C.sub.1-4 alkyl groups; and Y represents a group of formula (.alpha.): ##STR2## wherein each of n and m independently represent an integer from 1 to 3; and salts thereof, having activity at dopamine receptors and potential utility in the treatment of psychoses such as schizophrenia.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 00992 Sec。 371 1995年9月28日第 102（e）日期1995年9月28日PCT 1994年3月29日PCT公布。 公开号WO94 / 24129 日本公开专利文献1：日本专利公开公报发明内容本发明涉及式（I）的化合物：其中R 1表示C 1-4烷基的式（I） 并且R 2，R 3，R 4和R 5各自独立地表示氢，卤素，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，C 1-4烷氧基C 1-4烷基，C 1-4烷基磺酰基，三氟甲基磺酰基; 任选取代的芳基磺酰基，任选取代的芳基磺酰基，任选取代的芳烷基磺酰基，任选取代的杂芳烷基磺酰基，硝基，氰基，氨基，一或二 - 烷基氨基，三氟甲基，三氟甲氧基，羟基，羟基C 1-4烷基，C 1-4烷硫基，C 1-4烷酰基，C 1-4烷氧基羰基 ，氨基磺酰基，或单或二C 1-4烷基氨基磺酰基; 或R 1和R 2一起形成连接链 - （CH 2）mOp; （其中m为2〜4，p为0或1），该链可以任选被一个或两个C 1-4烷基取代; 并且Y表示式（α）的基团：其中n和m各自独立地表示1至3的整数; 及其盐，其在多巴胺受体上具有活性，在治疗精神病如精神分裂症中具有潜在的用途。

公开(公告)号：US5659084A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US307730

申请日：1994-12-07

申请人： Kerry Joseph Gombatz ,  Michael Anthony Forth ,  Jerome Francis Hayes ,  Michael Barry Mitchell ,  Stephen Alexander Smith

发明人： Kerry Joseph Gombatz ,  Michael Anthony Forth ,  Jerome Francis Hayes ,  Michael Barry Mitchell ,  Stephen Alexander Smith

IPC分类号： C07C17/16 ,  C07C17/26 ,  C07C22/04 ,  C07C45/51 ,  C07C47/546 ,  C07C251/24 ,  C07C209/42

CPC分类号： C07C17/16 ,  C07C17/2632 ,  C07C22/04 ,  C07C251/24 ,  C07C45/516 ,  C07C47/546

摘要： Processes for preparing 2-substituted benzaldehydes of general formula (I), wherein: R.sub.1 is CH.sub.2 CH.sub.2 --(L.sub.1).sub.p --(CH.sub.2).sub.q --(L.sub.2).sub.r --CH.sub.2 --(T).sub.2 --Z; L.sub.1 and L.sub.2 are independently CH.sub.2 CH.sub.2, CH.dbd.CH or C.tbd.C; q is 0 to 8; p, r and s are independently 0 or 1; T is O, S, CH.sub.2, CH.dbd.CH, C.tbd.C; and Z is C.sub.1-4 alkyl, ethynyl, trifluoromethyl, isopropenyl, furanyl, thienyl, cyclohexyl or phenyl optionally mono substituted with CF.sub.3, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, methylthio, or trifluoromethylthio; and R.sub.2 and A are independently H, CF.sub.3, C.sub.1-4 alkyl, F, Cl, Br or I; are useful for preparing pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 02803 Sec。 371日期1994年12月7日第 102（e）日期1994年12月7日PCT 1993年3月25日PCT公布。 出版物WO93 / 19033 （I）制备通式（I）的2-取代的苯甲醛的方法，其中：R1是CH2CH2-（L1）p-（CH2）q-（L2）r-CH2-（ T）2-Z; L 1和L 2独立地为CH 2 CH 2，CH = CH或C 3 F C; q为0〜8; p，r和s独立地为0或1; T是O，S，CH 2，CH = CH，C 3 F 3; Z为C 1-4烷基，乙炔基，三氟甲基，异丙烯基，呋喃基，噻吩基，环己基或任选被CF 3，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，甲硫基或三氟甲硫基单取代的苯基; R2和A独立地为H，CF3，C1-4烷基，F，Cl，Br或I; 可用于制备药物活性化合物。

公开(公告)号：US5650426A

公开(公告)日：1997-07-22

申请号：US452469

申请日：1995-05-26

申请人： Gary Thomas Borrett ,  John Kitteringham ,  Roderick Alan Porter ,  Mark Ralph Shipton ,  Mythily Vimal ,  Rodney Christopher Young

发明人： Gary Thomas Borrett ,  John Kitteringham ,  Roderick Alan Porter ,  Mark Ralph Shipton ,  Mythily Vimal ,  Rodney Christopher Young

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P43/00 ,  C07D209/88

CPC分类号： C07D209/88 ,  A61K31/40

摘要： ##STR1## A (+) or (-) enantiomer of a compound of formula (I) wherein R
4 is methyl or ethyl, or a salt, solvate or hydrate thereof, processes for preparing said compounds and pharmaceutical compositions containing them. Compounds of formula (+) are 5-HT
1 -like agonists.

摘要翻译： （I）其中R 4为甲基或乙基的式（I）化合物或其盐，溶剂化物或水合物的（+）或（ - ）对映异构体，用于制备所述化合物和含有它们的药物组合物的方法。 式（+）化合物是5-HT1样激动剂。

公开(公告)号：US5631248A

公开(公告)日：1997-05-20

申请号：US318614

申请日：1994-10-07

申请人： Adrian F. Davis ,  Jennifer J. Gordon

发明人： Adrian F. Davis ,  Jennifer J. Gordon

IPC分类号： A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/70

CPC分类号： A61K9/08 ,  Y10S514/944

摘要： Two-component pharmaceutical compositions for topical application to the human or animal body comprising two miscible liquid phases having different lipophilicities and a drug dissolved in at least one liquid phase, each phase comprising at least one topically acceptable non-aqueous and non-volatile solvent.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00692 Sec。 371日期：1994年10月7日 102（e）日期1994年10月7日PCT提交1993年4月2日PCT公布。 WO93 / 20799 PCT出版物 日期：1993年10月28日用于局部施用于人或动物体的两组分药物组合物，其包含两种具有不同亲油性的可混溶的液相和溶解在至少一个液相中的药物，每相包含至少一种局部可接受的非水性和 非挥发性溶剂。

公开(公告)号：US5616721A

公开(公告)日：1997-04-01

申请号：US446666

申请日：1995-05-26

申请人： Graham Johnson ,  Neil Smith ,  Graham R. Geen ,  Inderjit S. Mann ,  Vance Novack

发明人： Graham Johnson ,  Neil Smith ,  Graham R. Geen ,  Inderjit S. Mann ,  Vance Novack

IPC分类号： C07C233/24 ,  C07D311/00 ,  C07C257/04 ,  C07D20060101 ,  C07D257/04 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D405/04

摘要： Disclosed herein is a process for preparing a compound of structure (I): ##STR1## which comprises cyclization of a compound of structure (II) ##STR2##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 03257 Sec。 371日期：1995年5月26日 102（e）日期1995年5月26日PCT 1993年11月19日PCT公布。 公开号WO94 / 12492 日期：1994年6月9日在此公开的是制备结构（I）的化合物的方法：其中包括结构（II）化合物（II）的环化，

公开(公告)号：US5596103A

公开(公告)日：1997-01-21

申请号：US451843

申请日：1995-05-26

申请人： Graham Johnson ,  Neil Smith ,  Graham R. Geen ,  Inderjit S. Mann ,  Vance Novack

发明人： Graham Johnson ,  Neil Smith ,  Graham R. Geen ,  Inderjit S. Mann ,  Vance Novack

IPC分类号： C07C233/24 ,  C07D311/00 ,  C07C257/04 ,  C07D20060101 ,  C07D257/04 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D405/04

摘要： This invention comprises a process for preparing benzopyran derivatives represented by formula (I) ##STR1## in which, R.sup.1 is C.sub.1-20 alkyl, C.sub.2-20 alkenyl, C.sub.2-20 alkynyl, or a group of structure (i), (ii) or (iii). ##STR2##

摘要翻译： 本发明包括一种制备式（I）所示的苯并吡喃衍生物的方法，所述苯并吡喃衍生物是由链烯基，C 2-20炔基或结构（ⅰ），（ⅱ）或（ⅲ）组成的组。 （i）（ii）（iii）

公开(公告)号：US5538714A

公开(公告)日：1996-07-23

申请号：US295640

申请日：1994-08-26

申请人： Carol S. Pink ,  Jane L. Smith ,  Andrew W. Smith

发明人： Carol S. Pink ,  Jane L. Smith ,  Andrew W. Smith

IPC分类号： A61K8/00 ,  A61K8/21 ,  A61K8/25 ,  A61K8/81 ,  A61K8/96 ,  A61Q11/00 ,  A61K7/16

CPC分类号： A61Q11/00 ,  A61K8/25 ,  A61K8/8176

摘要： The present invention relates to a method of reducing the adherence of bacteria to tooth surfaces, to compositions for use in such a method and to processes for the preparation thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00389 Sec。 371日期1994年8月26日 102（e）日期1994年8月26日PCT提交1993年2月25日PCT公布。 出版物WO93 / 16680 PCT 日本1993年9月2日本发明涉及减少细菌对牙齿表面的粘附性的方法，以及用于该方法的组合物及其制备方法。