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    SORTASE A INHIBITORS
    45.
    发明申请
    SORTASE A INHIBITORS 审中-公开
    输入一个抑制剂

    公开(公告)号：US20120149710A1

    公开(公告)日：2012-06-14

    申请号：US13391574

    申请日：2010-08-23

    申请人： Michael E. Jung ,  Robert T. Clubb ,  Sung Wook Yi ,  Nutee Suree ,  Jeremy Justin Clemens

    发明人： Michael E. Jung ,  Robert T. Clubb ,  Sung Wook Yi ,  Nutee Suree ,  Jeremy Justin Clemens

    IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/06 ,  A61P31/04 ,  C07D231/18 ,  A61K31/501 ,  A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61K31/415 ,  C07D237/18 ,  C07D277/36

    CPC分类号： C07D237/12 ,  C07D231/18 ,  C07D231/26 ,  C07D237/14 ,  C07D237/18 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D417/06

    摘要： Bacterial infections, including Methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA) infections are a major health problem that has created a pressing need for new antibiotics. Pyridazinone, rhodanine, and pyrazolethione compounds effective inhibit the enzymatic activity of sortase A (srtA) found in gram positive bacteria are disclosed. A structure activity relationship (SAR) analysis led to the identification of several pyridazinone and pyrazolethione analogs that inhibit SrtA with IC50 values in the sub-micromolar range. Compounds that inhibit the S. aureus SrtA sortase may function as potent anti-infective agents as this enzyme attaches virulence factors to the cell wall. Many of these molecules also inhibit the sortase enzyme from B. anthracis suggesting that they may be generalized sortase inhibitors.The novel compounds, compositions, uses, formulations, medicaments, articles of manufacture provide improved materials, uses, and treatments useful in combating infectious disorders.

    摘要翻译： 细菌感染，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染是一个主要的健康问题，迫切需要新的抗生素。 公开了在革兰氏阳性菌中发现的分解酶A（srtA）的酶活性有效抑制哒嗪酮，绕丹宁和吡唑硫酮化合物。 结构活动关系（SAR）分析导致了几种抑制SrtA的哒嗪酮和吡唑硫酮类似物的鉴定，其IC50值在亚微摩尔范围内。 抑制金黄色葡萄球菌SrtA分解酶的化合物可以作为有效的抗感染剂，因为该酶将毒力因子附着在细胞壁上。 这些分子中的许多也抑制来自炭疽杆菌的分选酶，表明它们可以是广义分解酶抑制剂。 新型化合物，组合物，用途，制剂，药物，制品提供改善的材料，用途和用于对抗感染性疾病的治疗。

    Methods and materials for assessing prostate cancer therapies and compounds
    47.
    发明授权
    Methods and materials for assessing prostate cancer therapies and compounds 有权
    用于评估前列腺癌疗法和化合物的方法和材料

    公开(公告)号：US07718684B2

    公开(公告)日：2010-05-18

    申请号：US10590445

    申请日：2005-02-23

    申请人： Michael E. Jung ,  Samedy Ouk ,  Charles L. Sawyers ,  Charlie D. Chen ,  Derek Welsbie

    发明人： Michael E. Jung ,  Samedy Ouk ,  Charles L. Sawyers ,  Charlie D. Chen ,  Derek Welsbie

    IPC分类号： A01N43/50 ,  C07D293/00 ,  C07D409/00

    CPC分类号： A61K31/426

    摘要： A modest (2-5 fold) increase in androgen receptor (AR) mRNA is the only expression change consistently associated with developing resistance to antiandrogen therapy. Increased levels of AR confer resistance to anti-androgens by amplifying signal output from low levels of residual ligand and altering the normal response to antagonists. This invention provides cell based assays for use in the examination of new therapeutic modalities and provides for the design of novel antiandrogen compounds.

    摘要翻译： 雄激素受体（AR）mRNA的适度（2-5倍）增加是与抗雄激素治疗发展抵抗力的唯一表达变化。 增加的AR水平通过放大来自低水平的残留配体的信号输出并改变对拮抗剂的正常反应来赋予抗雄激素抗性。 本发明提供用于检查新的治疗方式的基于细胞的测定法，并提供新的抗雄激素化合物的设计。

    Stereospecific synthesis of aldols
    50.
    发明授权
    Stereospecific synthesis of aldols 失效
    醛固醇的立体特异性合成

    公开(公告)号：US5426206A

    公开(公告)日：1995-06-20

    申请号：US157477

    申请日：1993-11-24

    申请人： Michael E. Jung ,  Derin C. D'Amico

    发明人： Michael E. Jung ,  Derin C. D'Amico

    IPC分类号： C07D303/14 ,  C07D319/06 ,  C07F7/18 ,  C07F7/08

    CPC分类号： C07D319/06 ,  C07D303/14 ,  C07F7/188

    摘要： Methods are provided for preparing all four diastereomers of 2-alkyl-3-hydroxyalkanals, 2-alkyl-3-silyloxyalkanals, and the like, with high enantiocontrol, using non-aldol chemistry. The synthetic methods also provide novel, stereospecific routes to polypropinates and chiral 2-substituted-1,3 diols.

    摘要翻译： 提供了使用非醛醇化学方法制备2-烷基-3-羟基亚烷基，2-烷基-3-硅基亚烷基亚烷基等所有四种非对映异构体的方法，其具有高对映体控制。 合成方法还提供了向聚丙酸和手性2-取代-1,3-二醇的新型立体特异性途径。