公开(公告)号：US08030311B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US11914895

申请日：2006-04-12

申请人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Clive McCarthy ,  Andrea Vaupel

发明人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Clive McCarthy ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  C07D401/12 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) wherein the moieties R1, R2, R3, R9, R10 and Q and X, Y and Z are as defined in the specification, and salts thereof, as well as their use, methods of use for them and method of their synthesis, and the like. The compounds are protein kinase inhibitors and can, inter alia, be used in the treatment of various proliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中部分R 1，R 2，R 3，R 9，R 10和Q和X，Y和Z如说明书中所定义，及其盐，以及它们的用途， 用于它们及其合成方法等。 这些化合物是蛋白激酶抑制剂，尤其可用于治疗各种增殖性疾病。

公开(公告)号：US20090069341A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US11658365

申请日：2005-07-26

申请人： Patrick Chene ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Joseph Schoepfer

发明人： Patrick Chene ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D235/12 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  C07D403/10

CPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/26

摘要： The invention relates to the use of benzoimidazolone compounds and salts thereof in the treatment of proliferative diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases, pharmaceutical preparations comprising benzoimidazolone compounds, novel benzoimidazolone compounds, and a process for the preparation of the novel benzoimidazolone compounds.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑酮化合物及其盐在治疗增殖性疾病中的用途以及制备用于治疗所述疾病的药物制剂，包括苯并咪唑酮化合物的药物制剂，新的苯并咪唑酮化合物，以及制备 新型苯并咪唑酮化合物。

公开(公告)号：US20060128734A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US10515113

申请日：2003-05-28

申请人： Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet

发明人： Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  C07D213/72 ,  C07D239/47

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to the use of diaryl urea derivatives in the treatment of protein kinase dependent diseases or for the manufacture of pharmaceutical compositions for use in the treatment of said diseases, methods of use of diaryl urea derivatives in the treatment of said diseases, pharmaceutical preparations comprising diaryl urea derivatives for the treatment of said diseases, diaryl urea derivatives for use in the treatment of said diseases, novel diaryl urea derivatives, pharmaceutical preparations comprising these novel diaryl urea derivatives, processes for the manufacture of the novel diaryl urea derivatives, the use or methods of use of the novel diaryl urea derivatives as mentioned above, and/or these novel diaryl urea derivatives for use in the treatment of the animal or human body.

摘要翻译： 本发明涉及二芳基脲衍生物在治疗蛋白激酶依赖性疾病或用于制备用于治疗所述疾病的药物组合物中的用途，二芳基脲衍生物在治疗所述疾病中的应用方法，药物制剂 包括用于治疗所述疾病的二芳基脲衍生物，用于治疗所述疾病的二芳基脲衍生物，新型二芳基脲衍生物，包含这些新型二芳基脲衍生物的药物制剂，制备新型二芳基脲衍生物的方法， 或使用上述新型二芳基脲衍生物的方法，和/或这些新型二芳基脲衍生物用于动物或人体的治疗。

公开(公告)号：US20050222171A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11039445

申请日：2005-01-20

申请人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Keiichi Masuya ,  Joseph Schoepfer

发明人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Keiichi Masuya ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to the use of pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds and salts thereof in the treatment of kinase dependent diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases, novel pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds, and a process for the preparation of the novel pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds.

摘要翻译： 本发明涉及吡唑并[1,5a]嘧啶-7-基胺化合物及其盐在治疗激酶依赖性疾病中的用途以及用于制备用于治疗所述疾病的药物制剂，新颖的吡唑并[1,5a ]嘧啶-7-基胺化合物，以及制备新的吡唑并[1,5a]嘧啶-7-基胺化合物的方法。

公开(公告)号：US20080319005A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US11914895

申请日：2006-04-12

申请人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Clive McCarthy ,  Andrea Vaupel

发明人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Clive McCarthy ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D235/06 ,  A61K31/4164 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) wherein the moieties R1, R2, R3, R9, R10 and Q and X, Y and Z are as defined in the specification, and salts thereof, as well as their use, methods of use for them and method of their synthesis, and the like. The compounds are protein kinase inhibitors and can, inter alia, be used in the treatment of various proliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中部分R 1，R 2，R 3，R 9，R 10和Q和X，Y和Z如说明书中所定义，及其盐，以及它们的用途， 用于它们及其合成方法等。 这些化合物是蛋白激酶抑制剂，尤其可用于治疗各种增殖性疾病。

公开(公告)号：US09365576B2

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：US13900061

申请日：2013-05-22

申请人： Simona Cotesta ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Robert Mah ,  Keiichi Masuya ,  Achim Schlapbach ,  Stefan Stutz ,  Andrea Vaupel

发明人： Simona Cotesta ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Robert Mah ,  Keiichi Masuya ,  Achim Schlapbach ,  Stefan Stutz ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：如本文所述，包含这些化合物的药物制剂，用于治疗由MDM2和/或MDM4的活性介导的疾病或疾病的这些化合物的用途和方法，以及 包含这些化合物的组合。

公开(公告)号：US20130317024A1

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：US13900061

申请日：2013-05-22

申请人： Simona Cotesta ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Robert Mah ,  Keiichi Masuya ,  Achim Schlapbach ,  Stefan Stutz ,  Andrea Vaupel

发明人： Simona Cotesta ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Robert Mah ,  Keiichi Masuya ,  Achim Schlapbach ,  Stefan Stutz ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/41 ,  A61K31/407 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：如本文所述，包含这些化合物的药物制剂，用于治疗由MDM2和/或MDM4的活性介导的疾病或疾病的这些化合物的用途和方法，以及 包含这些化合物的组合。

公开(公告)号：US20120149661A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13392231

申请日：2010-08-24

申请人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Francois Gessier ,  Joerg Kallen ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel

发明人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Francois Gessier ,  Joerg Kallen ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4178 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  C07F9/40 ,  A61K31/675 ,  C07F7/18 ,  A61K31/695 ,  C07D233/90 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D207/34 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07F7/0812 ,  C07F9/6506

摘要： The invention relates to tetra-substituted heteroarylic compounds of the formula (I) wherein X1, X3 and X4 are independently C or N, Y is C—H, N—H or N, wherein the total number of nitrogen atoms represented by X1, X3, X4 and Y is 1 or 2; rings A and B are independently selected from phenyl or pyridyl; R1, R4, R′, R″, n and m are as defined herein. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的四取代杂芳基化合物，其中X 1，X 3和X 4独立地为C或N，Y为C-H，N-H或N，其中由X1表示的总氮原子， X3，X4和Y为1或2; 环A和B独立地选自苯基或吡啶基; R 1，R 4，R'，R“，n和m如本文所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：US08053457B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US12593721

申请日：2008-03-27

申请人： Andreas Boettcher ,  Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  Jean-Marc Groell ,  Jorg Kallen ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Keiichi Masuya ,  Lorenz Mayr ,  Andrea Vaupel

发明人： Andreas Boettcher ,  Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  Jean-Marc Groell ,  Jorg Kallen ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Keiichi Masuya ,  Lorenz Mayr ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The invention relates to 3-heterocyclyl indolyl compounds of formula I capable of inhibiting the interaction between p53, or variants thereof, and MDM2 and/or MDM4, or variants thereof, respectively: wherein R1, R2, R3, R4, RA, Y and Y are as defined in the specification. Due to their activity, the compounds are useful in the treatment of various disorders and diseases mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof, such as inflammatory or proliferative diseases or in the protection of cells.

摘要翻译： 本发明涉及能够分别抑制p53或其变体和MDM2和/或MDM4或其变体之间的相互作用的式I的3-杂环基吲哚基化合物：其中R1，R2，R3，R4，RA，Y和 Y如说明书中所定义。 由于它们的活性，所述化合物可用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体如炎性或增殖性疾病或保护细胞的活性介导的各种疾病和疾病。

公开(公告)号：US20090118277A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12296156

申请日：2007-04-02

申请人： Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel ,  Patricia Imbach ,  Pascal Furet

发明人： Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel ,  Patricia Imbach ,  Pascal Furet

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to 3-unsubstituted N-(aryl- or heteroaryl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds, their use as kinase inhibitors, new pharmaceutical formulations comprising said compounds, said compounds for use in the diagnostic or therapeutic treatment of warm-blooded animals, especially humans, their use in the treatment of diseases or for the manufacture of pharmaceutical formulations useful in the treatment of diseases that respond to modulation of kinase, especially tie-2 kinase, activity, methods of treatment comprising administration of said compounds to a warm-blooded animal, especially a human, and processes for the manufacture of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及3-未取代的N-（芳基 - 或杂芳基） - 吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，它们作为激酶抑制剂的用途，包含所述化合物的新药物制剂，用于诊断或治疗性治疗的所述化合物 温血动物，特别是人类，其用于治疗疾病或用于制备可用于治疗响应于激酶调节的疾病的药物制剂，特别是tie-2激酶，活性，治疗方法，包括施用 所述化合物与温血动物，特别是人类，以及所述化合物的制备方法。