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    2-alkylidene hydroxycoumaranone derivatives
    44.
    发明授权
    2-alkylidene hydroxycoumaranone derivatives 失效
    2-亚烷基羟基香豆酮衍生物

    公开(公告)号：US06307051B1

    公开(公告)日：2001-10-23

    申请号：US09497220

    申请日：2000-01-31

    申请人： Walter-Gunar Friebe ,  Bernhard Koenig ,  Hans-Willi Krell ,  Sabine Woelle

    发明人： Walter-Gunar Friebe ,  Bernhard Koenig ,  Hans-Willi Krell ,  Sabine Woelle

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/83 ,  C07D405/14

    摘要： New compounds of formula I wherein: R and R1 are independently selected from hydrogen, (C1-C6)alkyl, styryl and (C3-C6)cycloalkyl or, taken together with the carbon to which they are linked, form a (C3-C6)cycloalkyl group; A is selected from the following groups: —CH2C≡CCH2—, or —(CH2)q—NH—(CH2)q—, wherein q is an integer from 2 to 3 B is selected from T is selected from —CH2—C≡CH, —C≡CH, —(CH2)p—R3, —CH═CH—R3, —CH2—NHCO—R3, —(CH2)p—O—R3, —CH(NH2)—CH2R3, in which p is 0 or an integer from 1 to 4, R3 is a carbocyclic or heterocyclic ring as medicaments having antitumor and/or antimetastatic activities.

    摘要翻译： 新的式I化合物，其中R和R 1独立地选自氢，（C 1 -C 6）烷基，苯乙烯基和（C 3 -C 6）环烷基，或与它们所连接的碳一起形成（C 3 -C 6） 环烷基; A选自以下基团：-CH 2 C = CCH 2 - 或 - （CH 2）q -NH-（CH 2）q - ，其中q为2至3B的整数，选自T选自-CH 2 - C = CH，-C = CH， - （CH 2）p -R 3，-CH = CH-R 3，-CH 2 -NHCO-R 3， - （CH 2）p O-R 3，-CH（NH 2）-CH 2 R 3，其中p 为0或1至4的整数，R 3为作为具有抗肿瘤和/或抗转移活性的药物的碳环或杂环。

    Pyridine compounds which have useful pharmaceutical activity
    46.
    发明授权
    Pyridine compounds which have useful pharmaceutical activity 失效
    具有有用药物活性的吡啶化合物

    公开(公告)号：US5399575A

    公开(公告)日：1995-03-21

    申请号：US66058

    申请日：1993-06-14

    申请人： Walter-Gunar Friebe ,  Wolfgang Kampe ,  Marcel Linssen ,  Otto-Henning Wilhelms

    发明人： Walter-Gunar Friebe ,  Wolfgang Kampe ,  Marcel Linssen ,  Otto-Henning Wilhelms

    IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61P37/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/89 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D213/54

    CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D401/12

    摘要： Compounds of the formula I ##STR1## in which A signifies an alkylene radical with 1 to 3 carbon atoms or a group --CH.dbd.CH--, B an oxygen atom or a valency bond, m a whole number from 0 to 5, n the number 0 or 1, X a valency bond, an oxygen atom or a sulphur atom, Y a valency bond or a phenylene radical substituted, if desired, one or more times by C.sub.1 - to C.sub.6 -alkyl, C.sub.1 - to C.sub.6 -alkoxy, halogen, hydroxyl or aminocarbonyl, Z hydrogen, halogen, C.sub.1 - to C.sub.6 -alkyl or cyano and R a group CN, COOH, COOC.sub.1 - to C.sub.6 -alkyl, CONH-tetrazolyl, CON(OH)(C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl) or 5-(1H)-tetrazolyl, as well as, for the case that Y represents a phenylene radical, also hydrogen, with the exception of the compound 4-[2-(4)-pyridinovinyl]-carboxymethoxybenzene, their physiologically compatible salts and processes for their preparation, as well as medicaments containing these compounds for the treatment of allergic diseases.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02249 Sec。 371日期：1993年6月14日 102（e）日期1993年6月14日PCT 1991年11月28日PCT PCT。 第WO92 / 09598号公报 日期：1992年6月11日。式I的化合物（I）其中A表示具有1至3个碳原子的亚烷基或基团-CH = CH-，B为氧原子或价键， 0至5的整数，n为0或1，X为价键，氧原子或硫原子，Y为化合键或亚苯基，如果需要，可以被C 1 -C 6 - 烷基，C 1至C 6 - 烷氧基，卤素，羟基或氨基羰基，Z氢，卤素，C 1至C 6 - 烷基或氰基，R a基团CN，COOH，COOC 1 -C 6烷基，CONH-四唑基，CON ）（C 1 -C 6 - 烷基）或5-（1H） - 四唑基，以及对于Y代表亚苯基的情况，也是氢，除了化合物4- [2-（4） - 吡啶基乙烯基 ] - 羧甲氧基苯，它们的生理上相容的盐及其制备方法，以及含有这些化合物用于治疗过敏性疾病的药物。

    Heterocyclic-substituted indoles and pharmaceutical compositions containing them
    48.
    发明授权
    Heterocyclic-substituted indoles and pharmaceutical compositions containing them 失效
    杂环取代的吲哚和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：US4851406A

    公开(公告)日：1989-07-25

    申请号：US904092

    申请日：1986-09-04

    申请人： Alfred Mertens ,  Wolfgang von der Saal ,  Walter-Gunar Friebe ,  Bernd Muller-Beckmann ,  Gisbert Sponer

    发明人： Alfred Mertens ,  Wolfgang von der Saal ,  Walter-Gunar Friebe ,  Bernd Muller-Beckmann ,  Gisbert Sponer

    IPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61P9/00 ,  C07D237/00 ,  C07D333/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07D401/14

    摘要： The present invention provides indole derivatives of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom or an alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, carboxyl, cyano, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkylaminocarbonyl, dialkylaminocarbonyl or aryl radical, R.sub.2 is a hydrogen atom or an alkyl, trihalogenomethyl, hydroxyl, cycloalkyl, cyano, carboxyl, alkoxycarbonyl, alkylcarbonyl, aminocarbonyl, alkylaminocarbonyl or dialkylaminocarbonyl radical; R.sub.2 is a heterocyclic five-membered ring containing 1 to 4 heteroatoms or a heterocyclic six-membered ring containing 1 to 5 heteroatoms, the heteroatoms of the five- and six-membered rings being the same or different and being nitrogen, oxygen or sulphur and one or more of the nitrogen atoms optionally carrying an oxygen atom, the said five- and six-membered rings optionally being substituted by one or more alkyl, alkoxy, alkylthio, oxo, hydroxyl, nitro, amino, halogen or cyano groups; or R.sub.2 is ##STR2## the tautomers thereof and the physiologically acceptable salts thereof with inorganic and organic acids.The present invention also provides processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical compositions containing them.Furthermore, the present invention provides intermediates of the general formula: ##STR3## in which R.sub.1, R.sub.2, A and X have the same meanings as above, and processes for the preparation of these intermediates.

    摘要翻译： 本发明提供以下通式的吲哚衍生物：其中R 1是氢原子或烷基，烯基，环烷基，环烯基，羧基，氰基，烷基羰基，烷氧基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基或芳基， R2是氢原子或烷基，三卤代甲基，羟基，环烷基，氰基，羧基，烷氧基羰基，烷基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基; R2是含有1至4个杂原子的杂环五元环或含有1至5个杂原子的杂环六元环，五元和六元环的杂原子相同或不同，为氮，氧或硫， 一个或多个氮原子任选地带有氧原子，所述五元和六元环任选被一个或多个烷基，烷氧基，烷硫基，氧代，羟基，硝基，氨基，卤素或氰基取代; 或者R2是其互变异构体及其与无机和有机酸的生理上可接受的盐。 本发明还提供了制备这些化合物的方法和含有它们的药物组合物。 此外，本发明提供通式如下的中间体：其中R1，R2，A和X具有与上述相同的含义，以及制备这些中间体的方法。

    Tricyclic benzotriazoles, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
    49.
    发明授权
    Tricyclic benzotriazoles, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them 失效
    三环苯并三唑，其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：US4835167A

    公开(公告)日：1989-05-30

    申请号：US80658

    申请日：1987-08-03

    申请人： Wolfgang Von Der Saal ,  Walter-Gunar Friebe ,  Alfred Mertens ,  Bernd Muller-Beckmann ,  Gisbert Sponer

    发明人： Wolfgang Von Der Saal ,  Walter-Gunar Friebe ,  Alfred Mertens ,  Bernd Muller-Beckmann ,  Gisbert Sponer

    IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D513/04

    摘要： The present invention provides new tricyclic benzotriazoles of the general formula: ##STR1## wherein Z is a hydrogen atom or an acyl radical, Y is an oxygen or sulphur atom or two hydrogen atoms and X is an oxygen or sulphur atom or a >CR.sub.1 R.sub.2 or >NR.sub.3 group, R.sub.1 is a hydrogen atom or an alkyl, alkenyl or cycloalkyl radical, R.sub.2 is a hydrogen atom or an alkyl, alkenyl or cyano group or a carbonyl group substituted by a hydroxyl, alkyl, alkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino or hydrazino group or R.sub.2, together with R.sub.1, represents a cycloalkylene radical or R.sub.1 and R.sub.2 together form an alkylidene or cycloalkylidene radical and R.sub.3 is a hydrogen atom or an alkyl radical; the tautomers thereof and the physiologically acceptable acid-addition salts thereof with inorganic and organic acids.The present invention also provides processes for the preparation of these tricyclic benzotriazoles and pharmaceutical compositions containing them for the treatment of heart and circulatory diseases.

    摘要翻译： 本发明提供了新的具有以下通式的三环苯并三唑：其中Z是氢原子或酰基，Y是氧或硫原子或两个氢原子，X是氧或硫原子或 > CR1R2或> NR3基团，R1是氢原子或烷基，烯基或环烷基，R2是氢原子或烷基，烯基或氰基或被羟基，烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基取代的羰基 ，二烷基氨基或肼基或R 2与R 1一起代表亚环烷基或R 1和R 2一起形成亚烷基或亚环烷基，R 3为氢原子或烷基; 其互变异构体及其与无机和有机酸的生理上可接受的酸加成盐。 本发明还提供了制备这些三环苯并三唑的方法和含有它们用于治疗心脏和循环系统疾病的药物组合物。