公开(公告)号：US20120034315A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13265138

申请日：2010-04-19

申请人： Mary Ann Hanagan ,  Matthew Richard Oberholzer ,  Robert James Pasteris ,  Rafael Shapiro

发明人： Mary Ann Hanagan ,  Matthew Richard Oberholzer ,  Robert James Pasteris ,  Rafael Shapiro

IPC分类号： A01N59/20 ,  A61K31/454 ,  A01N43/90 ,  A01N43/54 ,  A01P7/04 ,  A01N57/12 ,  A01N57/10 ,  A01N43/42 ,  A01P3/00 ,  C07D417/14 ,  A01N55/10

CPC分类号： C07D417/14 ,  A01N43/653 ,  A01N43/80 ,  A01N43/84 ,  A01N57/12 ,  A01N59/20

摘要： Disclosed are solid forms of 1-[4-[4-[5-(2,6-difluorophenyl)-4,5-dihydro-3-isoxazolyl]-2-thiazolyl]-1-piperidinyl]-2-[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]ethanone (Compound 1). Methods for the preparation of solid forms of Compound 1 and for the conversion of one solid form of Compound 1 into another are disclosed.Disclosed are fungicidal compositions comprising a fungicidally effective amount of a solid form of Compound 1 and at least one additional component selected from the group consisting of surfactants, solid diluents and liquid carriers. Compositions comprising a mixture of a solid form of Compound 1 and at least one other fungicide or insecticide are also disclosed.Also disclosed are methods for controlling plant diseases caused by fungal plant pathogens comprising applying to a plant or portion thereof, or to a plant seed, a fungicidally effective amount of a solid form of Compound 1.

摘要翻译： 公开了1- [4- [4- [5-（2,6-二氟苯基）-4,5-二氢-3-异恶唑基] -2-噻唑基] -1-哌啶基] -2- [5- （三氟甲基）-1H-吡唑-1-基]乙酮（化合物1）。 公开了制备化合物1的固体形式和将一种固体形式的化合物1转化成另一种的方法。 公开了包含杀真菌有效量的固体形式的化合物1和至少一种选自表面活性剂，固体稀释剂和液体载体的另外的组分的杀真菌组合物。 还公开了包含固体形式的化合物1和至少一种其它杀真菌剂或杀虫剂的混合物的组合物。 还公开了用于控制由真菌植物病原体引起的植物疾病的方法，包括向植物或其部分或植物种子施用杀真菌有效量的化合物1的固体形式。

公开(公告)号：US20090306372A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12373651

申请日：2007-06-27

申请人： Richard F. Davis ,  Rafael Shapiro ,  Eric G. Taylor

发明人： Richard F. Davis ,  Rafael Shapiro ,  Eric G. Taylor

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07D265/26 ,  C07D401/04 ,  C07D231/20 ,  C07D231/14 ,  C07C271/06 ,  C07C271/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C231/02 ,  C07C271/28 ,  C07D231/16 ,  C07D265/26 ,  C07C237/30

摘要： Disclosed is a method for preparing a compound of Formula 1 by contacting compound of Formula 2 with R1—NH2 in the presence of a carboxylic acid and a method for preparing a compound of Formula 2 by contacting a compound of Formula 4 with phosphorus tribromide. wherein R1 is H, C1-C4 alkyl, cyclopropyl, cyclopropylmethyl or methylcyclopropyl; R2 is CH3 or Cl; R3 is C1-C6 alkyl or C3-C6 alkenyl, each optionally substituted with up to 3 halogen and up to 1 phenyl; and X is Cl or Br. Also disclosed is a method for preparing a compound of Formula 5 wherein R4, R5, R6 and Z are as defined in the disclosure, using a compound of Formula 1 that is characterized by preparing the compound of Formula 1 by the method above.

摘要翻译： 公开了通过在羧酸存在下使式2的化合物与R 1 -NH 2接触来制备式1化合物的方法和通过使式4的化合物与三溴化磷接触来制备式2的化合物的方法。 其中R1是H，C1-C4烷基，环丙基，环丙基甲基或甲基环丙基; R2是CH3或Cl; R 3是C 1 -C 6烷基或C 3 -C 6烯基，各自任选被至多3个卤素和至多1个苯基取代; X为Cl或Br。 还公开了制备式5化合物的方法，其中R 4，R 5，R 6和Z如本公开所定义，使用式1化合物，其特征在于通过上述方法制备式1化合物。

公开(公告)号：US20090156592A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12303256

申请日：2007-07-27

申请人： Robert James Pasteris ,  Mary Ann Hanagan ,  Rafael Shapiro

发明人： Robert James Pasteris ,  Mary Ann Hanagan ,  Rafael Shapiro

IPC分类号： A01N43/80 ,  C07D417/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D401/14 ,  A01P3/00 ,  A01N43/78 ,  C07D413/00 ,  C07D413/14 ,  A01N43/84

CPC分类号： C07D495/10 ,  C07D211/62 ,  C07D263/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： Disclosed are compounds of Formulae 1, 1A, 1B and 1C including all geometric and stereoisomers, N-oxides, and salts thereof, wherein R1, R2, R4a1, R4a2, A, Aa, G, M, W, Z1, Z3, X, J, J1 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are compositions containing the compounds of Formula 1 and methods for controlling plant disease caused by a fungal pathogen comprising applying an effective amount of a compound or a composition of the invention.

摘要翻译： 公开了具有所有几何和立体异构体，N-氧化物及其盐的式1A，1B和1C的化合物，其中R1，R2，R4a1，R4a2，A，Aa，G，M，W，Z1，Z3，X ，J，J1和n如本公开中所定义。 还公开了含有式1化合物的组合物和用于控制由真菌病原体引起的植物病害的方法，包括施用有效量的本发明化合物或组合物。

公开(公告)号：US20070161797A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US10583635

申请日：2005-01-21

申请人： Rafael Shapiro

发明人： Rafael Shapiro

IPC分类号： C07D213/61

CPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/73 ,  C07D213/82

摘要： A method for preparing 2,3-dichloropyridine is disclosed in which 3-amino-2-chloropyridine is contacted with an alkali metal nitrite in the presence of aqueous hydrochloric acid to form a diazonium salt; and the diazonium salt is subsequently decomposed in the presence of copper catalyst wherein at least about 50% of the copper is the copper(II) oxidation state.

摘要翻译： 公开了一种制备2,3-二氯吡啶的方法，其中3-氨基-2-氯吡啶与碱金属亚硝酸盐在盐酸水溶液的存在下接触以形成重氮盐; 随后在铜催化剂存在下分解重氮盐，其中至少约50％的铜是铜（II）氧化态。

公开(公告)号：US20050182279A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11103044

申请日：2005-04-11

申请人： Helen Lu ,  Weiming Qiu ,  Rafael Shapiro

发明人： Helen Lu ,  Weiming Qiu ,  Rafael Shapiro

IPC分类号： C07C39/15 ,  C07B61/00 ,  C07C35/24 ,  C07C37/11 ,  C07C37/14 ,  C07C37/16 ,  C07C37/18 ,  C07C39/12 ,  C07C39/17

CPC分类号： C07C39/17 ,  C07C37/11 ,  C07C37/14 ,  C07C37/16 ,  C07C37/18 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/10

摘要： The compositions 3-alkylated-5,5′,6,6′,7,7′,8,8′-octahydro-2,2′-binaphthol and 3,3′-dialkylated-5,5′, 6,6′,7,7′,8,8′-octahydro-2,2′-binaphthol are disclosed, as well as various processes for making them, all involving the alkylation of 5,5′,6,6′,7,7′,8,8′-octahydro-2,2′-binaphthol.

摘要翻译： 组合物3-烷基化-5,5'，6,6'，7,7'，8,8'-八氢-2,2'-联萘酚和3,3'-二烷基化-5,5'，6,6 '，7,7'，8,8'-八氢-2,2'-联萘酚，以及制备它们的各种方法，所有方法涉及5,5'，6,6'，7,7 '，8,8'-八氢-2,2'-联萘酚。

公开(公告)号：US5705639A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US525502

申请日：1995-09-21

申请人： Rafael Shapiro

发明人： Rafael Shapiro

IPC分类号： A01N43/653 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/84 ,  A01N43/90 ,  C07D211/72 ,  C07D265/30 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/72 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention includes compounds of Formula II and IV and a process for preparing Formula I compounds by first preparing the compounds of Formula IV and then further reacting to form the compounds of Formula II and further reacting to prepare the compounds of Formula I wherein Q, Z, R.sup.2 are as defined within. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 02497 Sec。 371 1995年9月21日第 102（e）1995年9月21日PCT PCT 1994年3月8日PCT公布。 公开号WO94 / 22828 日期：1994年10月13日本发明包括式II和IV的化合物和通过首先制备式IV化合物然后进一步反应形成式II化合物并进一步制备式I化合物的方法， 其中Q，Z，R 2如上所定义。 II IV

公开(公告)号：US5474998A

公开(公告)日：1995-12-12

申请号：US971974

申请日：1993-02-16

申请人： Charles R. Harrison ,  Renee M. Lett ,  Stephen F. McCann ,  Rafael Shapiro ,  Thomas M. Stevenson

发明人： Charles R. Harrison ,  Renee M. Lett ,  Stephen F. McCann ,  Rafael Shapiro ,  Thomas M. Stevenson

IPC分类号： C07D209/42 ,  A01N43/56 ,  A01N47/34 ,  A01N47/38 ,  C07C281/12 ,  C07D213/75 ,  C07D231/14 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/16 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/06 ,  C07D491/16 ,  C07D495/04 ,  C07D495/16 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07F7/0812 ,  A01N43/56 ,  A01N47/34 ,  A01N47/38 ,  C07C281/12 ,  C07D213/75 ,  C07D231/54 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/06 ,  C07C2103/10 ,  C07C2103/18

摘要： Arthropodicidal pyrazoline, pyrazolidine and hydrazine compounds, including all their geometric and stereoisomers, agriculturally suitable salts thereof and compositions containing them; and a method for controlling arthropods employing said compounds which are: ##STR1## wherein Q, X, X.sup.1, Y and G are as defined in the text.

摘要翻译： PCT No.PCT / US91 / 05334 Sec。 371日期：1993年2月16日 102（e）日期1993年2月16日PCT 1991年8月1日PCT PCT。 出版物WO92 / 03421 日期：1992年3月5日。杀虫剂吡唑啉，吡唑烷和肼化合物，包括其所有几何和立体异构体，农业上合适的盐和含有它们的组合物; 以及使用所述化合物控制节肢动物的方法，其为：其中Q，X，X1，Y和G如文中所定义。

公开(公告)号：US4655823A

公开(公告)日：1987-04-07

申请号：US734331

申请日：1985-05-15

申请人： Rafael Shapiro

发明人： Rafael Shapiro

IPC分类号： A01N47/36 ,  C07D239/42 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00 ,  A01N43/66 ,  C07D251/46

CPC分类号： C07D239/42 ,  A01N47/36 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00

摘要： Certain substituted pyrimidine sulfonylureas, such as 3-[[[(4-dimethoxymethyl)-6-methylpyrimidin-2-yl]aminocarbonyl]aminosulfonyl]-2-thiophenecarboxylic acid, methyl ester, are selective pre-emergence and/or post-emergence herbicides.

摘要翻译： 某些取代的嘧啶磺酰脲如3 - [[[（4-二甲氧基甲基）-6-甲基嘧啶-2-基]氨基羰基]氨基磺酰基] -2-噻吩羧酸甲酯是选择性出苗前和/ 出苗除草剂。