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    Sulphonyloxazolamines as therapeutic active ingredients
    47.
    发明授权
    Sulphonyloxazolamines as therapeutic active ingredients 失效
    磺酰氯唑胺作为治疗活性成分

    公开(公告)号：US06441013B1

    公开(公告)日：2002-08-27

    申请号：US09868097

    申请日：2001-06-14

    申请人： Hartmut Greiner ,  Gerd Bartoszyk ,  Henning Böttcher ,  Gerhard Barnickel ,  Bertram Cezanne

    发明人： Hartmut Greiner ,  Gerd Bartoszyk ,  Henning Böttcher ,  Gerhard Barnickel ,  Bertram Cezanne

    IPC分类号： A61K3142

    CPC分类号： C07D263/48

    摘要： The present invention relates to sulphonylexazolamines of general formula (I), wherein R1, R2 represent independently from each other H, A, —(CH2)n—Ar or alkenyl with 2-6 C atoms, R1 and R2 together also represent a mononuclear saturated heterocycle with 1-2 N, O and/or S atoms, Z is H, A, CF3, NO2, Hal, OH, OA, NH2, NHA or NH2. A represents alkyl with 1-6 C atoms, Ar is Z-monosubstituted or Z-disubstituted phenyl, Hal is F, Cl, Br, or L n is 1 or 2 of the physiologically acceptable salts or solvates thereof. Said sulphonyloxazolamines are used as therapeutic active ingredients. The invention also relates to the use of sulphonyloxazolamines as therapeutic active ingredients and/or to the production of pharmaceutical preparations to combat diseases of the central nervous system. The invention further relates to a pharmaceutical preparation and the production thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的磺酰基唑胺，其中R 1，R 2彼此独立地表示H，A， - （CH 2）n -Ar或具有2-6个C原子的烯基，R 1和R 2一起也表示单核 具有1-2个N，O和/或S原子的饱和杂环，Z是H，A，CF 3，NO 2，Hal，OH，OA，NH 2，NHA或NH 2。 A表示具有1-6个C原子的烷基，Ar是Z-单取代或Z-二取代的苯基，Hal是F，Cl，Br或L n是其生理上可接受的盐或溶剂化物的1或2。 所述磺酰基恶唑胺用作治疗活性成分。 本发明还涉及磺酰氯唑胺作为治疗活性成分和/或用于制备用于对抗中枢神经系统疾病的药物制剂的用途。 本发明还涉及药物制剂及其制备。

    1-(2-arylethyl)-pyrrolidines
    50.
    发明授权
    1-(2-arylethyl)-pyrrolidines 失效
    1-（2-芳乙基） - 吡咯烷

    公开(公告)号：US5232978A

    公开(公告)日：1993-08-03

    申请号：US786674

    申请日：1991-11-01

    申请人： Rudolf Gottschlich ,  Karl-August Ackermann ,  Helmut Prucher ,  Andrew Barbar ,  Anton Haase ,  Hartmut Greiner ,  Gerd Bartoszyk

    发明人： Rudolf Gottschlich ,  Karl-August Ackermann ,  Helmut Prucher ,  Andrew Barbar ,  Anton Haase ,  Hartmut Greiner ,  Gerd Bartoszyk

    IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D217/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

    CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D217/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

    摘要： Novel 1-(2-arylethyl)-pyrrolidines of the formula ##STR1## in which, Ar is a phenyl group which is unsubstituted or monosubstituted by OH, --O--CO--NH.sub.2, --O--CO--NHA, --O--CO--NA.sub.2, NH.sub.2, --NH--CHO, --NH--CO--A, --NH--CO--NH.sub.2, --NH--CO--NHA or NH--SO.sub.2 --A,R.sup.1 is A,R.sup.2 is a phenyl, naphthyl, thienyl, benzothienyl or pyridyl group which is unsubstituted or mono- or disubstituted by A, Hal, CF.sub.3, OH, OA, --O--CO--NH.sub.2, --O--CO--NHA, --O--CO--NA.sub.2, NO.sub.2, NH.sub.2, --NH--CHO, --NH--CO--A, --NH--CO--NH.sub.2, --NH--CO--NHA, --NH--SO.sub.2 A, --CO--A, --CONH.sub.2, --CONHA, --CONA.sub.2, --CH.sub.2 --CONH.sub.2 and/or --O--CH.sub.2 --CONH.sub.2,R.sup.3 is OH or CH.sub.2 OH,A is alkyl with 1-4 C atoms andHal is F, Cl, Br or I,or a pharmaceutically acceptable salt thereof for use as an analgesic in humans and veterinary medicine.

    摘要翻译： 具有下式的新颖的1-（2-芳基乙基） - 吡咯啉其中，Ar是未被取代或被OH，-O-CO-NH 2，-O-CO-NHA，-O- CO-NA2，NH2，-NH-CHO，-NH-CO-A，-NH-CO-NH2，-NH-CO-NHA或NH-SO2-A，R1是A，R2是苯基，萘基，噻吩基 ，未取代或被A，Hal，CF 3，OH，OA，-O-CO-NH 2，-O-CO-NHA，-O-CO-NA 2，NO 2，NH 2 - 取代的苯并噻吩基或吡啶基， NH-CHO，-NH-CO-A，-NH-CO-NH2，-NH-CO-NHA，-NH-SO2A，-CO-A，-CONH2，-CONHA，-CONA2，-CH2-CONH2和/ 或-O-CH 2 -CONH 2，R 3是OH或CH 2 OH，A是具有1-4个C原子的烷基，Hal是F，Cl，Br或I，或其药学上可接受的盐，用作人类和兽医学中的止痛剂 。