公开(公告)号：US20100173899A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12663861

申请日：2008-06-11

申请人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Leon M. Smith, II ,  Michael J. Orwat ,  Paul J. Gilligan

发明人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Leon M. Smith, II ,  Michael J. Orwat ,  Paul J. Gilligan

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D257/04 ,  C07D215/48 ,  C07D277/22 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D279/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C237/22 ,  C07D231/56 ,  C07D249/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Disclosed are novel dipeptide analogs compounds of Formula (I), (II) or (III): or a stereoisomer, a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, or a prodrug thereof, which are inhibitors of factor XIa and/or plasma kallikrein, compositions containing them, and methods of using them, for example, for the treatment or prophylaxis of thrombotic diseases.

摘要翻译： 公开了式（I），（II）或（III）的新型二肽类似物化合物：或作为因子XIa和/或血浆的抑制剂的立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药 激肽释放酶，含有它们的组合物，以及使用它们的方法，例如用于治疗或预防血栓形成疾病。

公开(公告)号：US07138412B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US10796396

申请日：2004-03-09

申请人： Mimi L. Quan ,  Cailan Wang ,  Jinglan Zhou ,  Jon J. Hangeland

发明人： Mimi L. Quan ,  Cailan Wang ,  Jinglan Zhou ,  Jon J. Hangeland

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/60 ,  C07D215/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein the variables A, B, L1, L2, X1, X2, X3, X4, R4, R5, R13, R14, R15 and R16 are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

公开(公告)号：US06995172B2

公开(公告)日：2006-02-07

申请号：US10970807

申请日：2004-10-21

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4162 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I:P4-P-M-M4 Ior pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5–7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5–7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物：

公开(公告)号：US06989391B2

公开(公告)日：2006-01-24

申请号：US10850587

申请日：2004-05-20

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有内酰胺的化合物及其式I的衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> P 其中环P（如果存在的话）是5-7元碳环或其可药用盐形式，其中环P 杂环和环M是5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US06949550B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US10304810

申请日：2002-11-26

申请人： Mimi L. Quan ,  Ruth R. Wexler

发明人： Mimi L. Quan ,  Ruth R. Wexler

IPC分类号： A61P7/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4965 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present application describes substituted-aminomethyl substituted compounds and derivatives thereof, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了可用作因子Xa抑制剂的取代氨基甲基取代的化合物及其衍生物或其药学上可接受的盐形式。

公开(公告)号：US06716841B2

公开(公告)日：2004-04-06

申请号：US10205792

申请日：2002-07-26

申请人： Irina C. Jacobson ,  Mimi L. Quan

发明人： Irina C. Jacobson ,  Mimi L. Quan

IPC分类号： A61K31423

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates generally to nitrogen containing heterobicycles of formulas A and B: which are inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes, especially factor Xa, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as anticoagulant agents for treatment and prevention of thromboembolic disorders.

摘要翻译： 本发明一般涉及式A和B的含氮杂双环：其是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa，含有它们的药物组合物，以及使用其作为抗凝血剂治疗和预防血栓栓塞的方法 疾病

公开(公告)号：US06552042B2

公开(公告)日：2003-04-22

申请号：US09772303

申请日：2001-01-29

申请人： Qi Han ,  Celia Dominguez ,  Eugene C. Amparo ,  Jeongsook M. Park ,  Mimi L. Quan ,  Karen A. Rossi

发明人： Qi Han ,  Celia Dominguez ,  Eugene C. Amparo ,  Jeongsook M. Park ,  Mimi L. Quan ,  Karen A. Rossi

IPC分类号： C07D23526

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D209/34 ,  C07D235/26 ,  C07D241/44

摘要： The present application describes inhibitors of factor Xa of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein W, W1, W2, and W3 may be N or C and J, Ja, and Jb combine to form a substituted carbocycle or heterocycle.

摘要翻译： 本申请描述了式I的因子Xa或其药学上可接受的盐形式的抑制剂，其中W，W 1，W 2和W 3可以是N或C并且J，J a和J b结合形成取代的碳环或杂环。

公开(公告)号：US20120309960A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13577666

申请日：2011-02-10

申请人： Mimi L. Quan ,  Carl P. Decicco ,  James R. Corte ,  Cailan Wang

发明人： Mimi L. Quan ,  Carl P. Decicco ,  James R. Corte ,  Cailan Wang

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D471/16 ,  C07D471/06 ,  C07D487/06 ,  C07D487/16

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/18 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D487/16 ,  C07D487/18 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/08

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of fXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：US20120201816A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13444999

申请日：2012-04-12

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  C07D417/12 ,  C07D401/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/616 ,  A61K31/702 ,  A61K31/727 ,  A61K38/17 ,  A61K38/12 ,  A61K39/395 ,  A61K38/49 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61J1/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61J1/00 ,  A61J1/03 ,  A61J1/05 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  B65D81/3216 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物：P4-PM-M4 I或其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，且环M为5- 7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US07371761B2

公开(公告)日：2008-05-13

申请号：US11623367

申请日：2007-01-16

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L Koch

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L Koch

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  A61K31/44 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4-P-M-M4I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有内酰胺的化合物及其式I的衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> P 其中环P（如果存在的话）是5-7元碳环或其可药用盐形式，其中环P 杂环和环M是5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。