公开(公告)号：US06653301B2

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US10027001

申请日：2001-12-19

申请人： David Bebbington ,  Jean-Damien Charrier ,  Robert Davies ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Sanjay Patel

发明人： David Bebbington ,  Jean-Damien Charrier ,  Robert Davies ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Sanjay Patel

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IIa: wherein R1 is T-Ring D, wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-7 membered ring having 0-3 heteroatoms; and R2 and R2 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of Aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IIa的新型吡唑化合物：其中R 1是T环D，其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R x和R y与它们的插入原子一起形成具有0-3个杂原子的稠合的，不饱和的或部分不饱和的5-7元环; R 2和R 2如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为Aurora-2和GSK-3的抑制剂用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病。

公开(公告)号：US08669081B2

公开(公告)日：2014-03-11

申请号：US11786150

申请日：2007-04-11

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M.C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M.C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

IPC分类号： C12P17/00 ,  C12P17/16

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US08247421B2

公开(公告)日：2012-08-21

申请号：US12448489

申请日：2007-12-21

申请人： Michael Mortimore ,  Stephen Clinton Young ,  Simon Robert Lorrie Everitt ,  Ronald Knegtel ,  Joanne Louise Pinder ,  Alistair Peter Rutherford ,  Steven Durrant ,  Guy Brenchley ,  Jean-Damien Charrier ,  Michael O'Donnell

发明人： Michael Mortimore ,  Stephen Clinton Young ,  Simon Robert Lorrie Everitt ,  Ronald Knegtel ,  Joanne Louise Pinder ,  Alistair Peter Rutherford ,  Steven Durrant ,  Guy Brenchley ,  Jean-Damien Charrier ,  Michael O'Donnell

IPC分类号： A01N43/54

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US20120165378A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13234332

申请日：2011-09-16

申请人： Guy Brenchley ,  Jean-Damien Charrier ,  Steven Durrant ,  Ronald Knegtel ,  Sharn Ramaya ,  Shazia Sadiq

发明人： Guy Brenchley ,  Jean-Damien Charrier ,  Steven Durrant ,  Ronald Knegtel ,  Sharn Ramaya ,  Shazia Sadiq

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D409/14 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P19/08 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12 ,  A61P7/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02 ,  C12N9/99 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  C07D409/14 ,  C12N9/99

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compounds and compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also relates to processes for preparing compounds of the inventions.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还涉及包含所述化合物的药学上可接受的组合物以及在治疗各种疾病，病症或病症中使用该化合物和组合物的方法。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US20120122879A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13356924

申请日：2012-01-24

申请人： Jean-Damien Charrier ,  Ronald Knegtel ,  David Kay

发明人： Jean-Damien Charrier ,  Ronald Knegtel ,  David Kay

IPC分类号： A61K31/519 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/08 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12 ,  A61P7/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US08129387B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12448258

申请日：2007-12-14

申请人： Jean-Damien Charrier ,  Ronald Knegtel ,  David Kay

发明人： Jean-Damien Charrier ,  Ronald Knegtel ,  David Kay

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to substituted 5,6-dihydroimidazo[1,5-f]pteridines of formula I: which are useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式I的取代的5,6-二氢咪唑并[1,5-f]蝶啶：它们可用作蛋白激酶的抑制剂。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US08129381B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12464380

申请日：2009-05-12

申请人： Ronald Knegtel ,  Michael Mortimore ,  John Studley ,  David Millan

发明人： Ronald Knegtel ,  Michael Mortimore ,  John Studley ,  David Millan

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D239/90 ,  C07D217/24

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: useful as inhibitors of caspases. The present invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds, processes for preparing the compounds, and methods of using the compounds and compositions in the treatment of various diseases, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：可用作半胱天冬酶的抑制剂。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物，制备化合物的方法，以及使用该化合物和组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US20120028965A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US12903390

申请日：2010-10-13

申请人： Ronald Knegtel ,  Jean-Damien Charrier ,  Steven Durrant ,  Guy Brenchley ,  Michael Mortimore

发明人： Ronald Knegtel ,  Jean-Damien Charrier ,  Steven Durrant ,  Guy Brenchley ,  Michael Mortimore

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P19/08 ,  C07D519/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  C07K14/81

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

公开(公告)号：US08017781B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US11600311

申请日：2006-11-15

申请人： Guy Brenchley ,  Jean-Damien Charrier ,  Steven Durrant ,  Ronald Knegtel ,  Sharn Ramaya ,  Shazia Sadiq ,  Jingrong Cao

发明人： Guy Brenchley ,  Jean-Damien Charrier ,  Steven Durrant ,  Ronald Knegtel ,  Sharn Ramaya ,  Shazia Sadiq ,  Jingrong Cao

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US20110190507A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12942287

申请日：2010-11-09

申请人： Guy Brenchley ,  Jean-Damien Charrier ,  Steven Durrant ,  Ronald Knegtel ,  Sharn Ramaya ,  Shazia Sadiq

发明人： Guy Brenchley ,  Jean-Damien Charrier ,  Steven Durrant ,  Ronald Knegtel ,  Sharn Ramaya ,  Shazia Sadiq

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  C07D409/14 ,  C12N9/99

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compounds and compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also relates to processes for preparing compounds of the inventions.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还涉及包含所述化合物的药学上可接受的组合物以及在治疗各种疾病，病症或病症中使用该化合物和组合物的方法。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法。