公开(公告)号：US20110086856A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12967675

申请日：2010-12-14

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Juliam M.C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Juliam M.C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12 ,  A61P19/08 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US07915305B2

公开(公告)日：2011-03-29

申请号：US11656876

申请日：2007-01-23

申请人： Guy Brenchley ,  Jean-Damien Charrier ,  Steven Durrant ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Sharn Ramaya ,  Shazia Sadiq

发明人： Guy Brenchley ,  Jean-Damien Charrier ,  Steven Durrant ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Sharn Ramaya ,  Shazia Sadiq

IPC分类号： A61K31/38

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase represented by formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

摘要翻译： 本发明涉及可用作由式（I）表示的蛋白激酶抑制剂的化合物或其药学上可接受的盐。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US07863282B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US11504528

申请日：2006-08-15

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D403/12

摘要： A compound of formula Ia: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 式Ia化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20100256170A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12651639

申请日：2010-01-04

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/18 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IV: wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-8 membered ring having 1-3 ring heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen; and R2, R2′, T, and R3 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IV的新型吡唑化合物：其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R x和R y独立地选自T-R 3，或与它们的插入原子一起形成具有1-3个选自氧，硫或氮的环杂原子的稠合的，不饱和的或部分不饱和的5-8元环; R2，R2'，T和R3如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病的极光-2和GSK-3的抑制剂。

公开(公告)号：US20070270444A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US11369220

申请日：2006-03-06

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P7/12 ,  A61P9/00 ,  C07D401/00 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IV: wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-8 membered ring having 1-3 ring heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen; and R2, R2′, T, and R3 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IV的新型吡唑化合物：其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R“X”和“R”独立地选自TR 3，或者与它们的插入原子一起形成稠合的，不饱和的或部分不饱和的， 具有1-3个选自氧，硫或氮的环杂原子的5-8元环; 和R 2，R 2，R 3和R 3如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病的极光-2和GSK-3的抑制剂。

公开(公告)号：US20070179133A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：US11504528

申请日：2006-08-15

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US06846928B2

公开(公告)日：2005-01-25

申请号：US10389707

申请日：2003-03-14

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard ,  Albert C. Pierce

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard ,  Albert C. Pierce

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D239/28

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US06653301B2

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US10027001

申请日：2001-12-19

申请人： David Bebbington ,  Jean-Damien Charrier ,  Robert Davies ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Sanjay Patel

发明人： David Bebbington ,  Jean-Damien Charrier ,  Robert Davies ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Sanjay Patel

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IIa: wherein R1 is T-Ring D, wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-7 membered ring having 0-3 heteroatoms; and R2 and R2 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of Aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IIa的新型吡唑化合物：其中R 1是T环D，其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R x和R y与它们的插入原子一起形成具有0-3个杂原子的稠合的，不饱和的或部分不饱和的5-7元环; R 2和R 2如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为Aurora-2和GSK-3的抑制剂用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病。

公开(公告)号：US08524902B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US13253196

申请日：2011-10-05

申请人： Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Ronald Knegtel

发明人： Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Ronald Knegtel

IPC分类号： C07D213/26

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase, represented by Structural Formula (I): wherein the variables in Structural Formula (I) are as described herein. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

摘要翻译： 本发明涉及可用作结构式（I）表示的蛋白激酶抑制剂的化合物：其中结构式（I）中的变量如本文所述。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US20120277425A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13253196

申请日：2011-10-05

申请人： Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Ronald Knegtel

发明人： Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Ronald Knegtel

IPC分类号： C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法。