公开(公告)号：US08865744B1

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US14278064

申请日：2014-05-15

申请人： Doris Riether ,  Florian Paul Christian Binder ,  Henri Doods ,  Stephan Georg Mueller ,  Janet Rachel Nicholson ,  Achim Sauer

发明人： Doris Riether ,  Florian Paul Christian Binder ,  Henri Doods ,  Stephan Georg Mueller ,  Janet Rachel Nicholson ,  Achim Sauer

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D261/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D261/04 ,  C07D261/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed are (cyano-dimethyl-methyl)-isoxazoles and -[1,3,4]thiadiazoles and their use as CB2 cannabinoid receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the same, and their use for the treatment of CB2 receptor mediated disorders or conditions.

摘要翻译： 公开了（氰基 - 二甲基 - 甲基） - 异恶唑和 - [1,3,4]噻二唑及其作为CB2大麻素受体激动剂的用途，含有它们的药物组合物及其用于治疗CB2受体介导的病症或病症的用途。

公开(公告)号：US07592373B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11021897

申请日：2004-12-23

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Ralf R. H. Lotz ,  Philipp Lustenberger ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Ralf R. H. Lotz ,  Philipp Lustenberger ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas

IPC分类号： C07C233/29 ,  C07C235/24 ,  C07D209/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/167 ,  A61K31/404 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07C255/24 ,  C07C233/29 ,  C07C233/44 ,  C07C233/55 ,  C07C237/20 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/56 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D263/56 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of formula (I) wherein A, B, b, W, X, Y, Z, R1, R2, and R3 have the meanings given in claim 1, pharmaceutical compositions these compounds, and methods of preventing or treating metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia, and diabetes using these compounds.

摘要翻译： 其中A，B，b，W，X，Y，Z，R 1，R 2和R 3具有权利要求1中给出的含义的式（I）化合物，这些化合物的药物组合物，以及预防或治疗代谢紊乱和/ 或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US20080255083A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US11844842

申请日：2007-08-24

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Thorsten Lehmann-Lintz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Thorsten Lehmann-Lintz

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D211/68 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/397 ,  A61P13/10 ,  A61K31/55 ,  C07D401/06 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/63 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein the groups and radicals B, k, L, U, V, W, X, Y, Z, R1, R2, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中基团B，k，L，U，V，W，X，Y，Z，R 1，R 2， SUP>具有权利要求1中给出的含义。 此外，本发明涉及含有至少一种本发明化合物的药物组合物。 由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US08067590B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US11844842

申请日：2007-08-24

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Thorsten Lehmann-Lintz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Thorsten Lehmann-Lintz

IPC分类号： C07D237/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/63 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein the groups and radicals B, k, L, U, V, W, X, Y, Z, R1, R2, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中基团B，k，L，U，V，W，X，Y，Z，R 1，R 2具有权利要求1中给出的含义。此外，本发明涉及 含有至少一种本发明化合物的药物组合物。 由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US20100197908A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12518321

申请日：2007-12-10

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Dirk Stenkamp ,  Gerald Juergen Roth ,  Stephan Georg Mueller ,  Joerg Kley ,  Armin Heckel ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Patrick Tielmann

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Dirk Stenkamp ,  Gerald Juergen Roth ,  Stephan Georg Mueller ,  Joerg Kley ,  Armin Heckel ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Patrick Tielmann

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D237/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein the groups and radicals B, W, X, Y, Z, R1, R2, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中基团B，W，X，Y，Z，R 1，R 2具有权利要求1中给出的含义。此外，本发明涉及含有至少一种化合物 涉及本发明。 由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US20090069282A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12121251

申请日：2008-05-15

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Ralf R. H. Lotz ,  Martin Lenter

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Ralf R. H. Lotz ,  Martin Lenter

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44 ,  C07D239/24 ,  A61K31/505 ,  A61K31/496 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/50 ,  A61P13/02 ,  A61P3/04 ,  A61K31/55 ,  C07D223/14 ,  C07D215/00 ,  A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  C07D237/06 ,  C07D295/00 ,  C07D217/00 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D221/00 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/48 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D215/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to alkyne compounds of general formula I wherein the groups and residues A, B, W, X, Y, Z, R1 and R2 have the meanings given in claim 1. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one alkyne according to the invention. In view of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的炔化合物，其中基团和残基A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2具有权利要求1中给出的含义。本发明还涉及含有至少一种 炔根据本发明。 鉴于其MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US07592358B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11104889

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D211/68 ,  C07D215/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06

摘要： Alkyne compounds having MCH-receptor antagonistic activity, which are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 具有MCH受体拮抗活性的炔烃化合物，其可用于制备用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病的药物组合物。

公开(公告)号：US07351719B2

公开(公告)日：2008-04-01

申请号：US10699089

申请日：2003-10-31

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Kirsten Arndt ,  Ralf Lotz ,  Martin Lenter ,  Heike-Andrea Wieland

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Kirsten Arndt ,  Ralf Lotz ,  Martin Lenter ,  Heike-Andrea Wieland

IPC分类号： C07C233/29 ,  C07C235/24 ,  C07C255/60 ,  C07D209/18 ,  C07D211/14 ,  C07D213/56 ,  C07D295/092 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/445 ,  A61K31/404 ,  A61P3/04 ,  A61P13/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C233/29 ,  C07C235/24 ,  C07C237/04 ,  C07C255/60 ,  C07C275/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07D207/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16

摘要： The present invention relates to amide compounds of general formula I wherein the groups and residues A, B, b, W, X, Y, Z, R1, R2 and R3 have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one amide according to the invention. In view of the MCH receptor-antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的酰胺化合物，其中基团和残基A，B，b，W，X，Y，Z，R 1，R 2和 R 3具有权利要求1中给出的含义。 此外，本发明涉及含有至少一种本发明酰胺的药物组合物。 鉴于MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US08618132B2

公开(公告)日：2013-12-31

申请号：US12121251

申请日：2008-05-15

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Kristen Arndt ,  Ralf R. H. Lotz ,  Martin Lenter

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Kristen Arndt ,  Ralf R. H. Lotz ,  Martin Lenter

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/48 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D215/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to alkyne compounds of general formula I wherein the groups and residues A, B, W, X, Y, Z, R1 and R2 have the meanings given in claim 1. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one alkyne according to the invention. In view of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的炔化合物，其中基团和残基A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2具有权利要求1中给出的含义。本发明还涉及含有至少一种 炔根据本发明。 鉴于其MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US07524862B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US11104914

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  C07D215/38 ,  C07D491/02 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： Alkyne compounds of formula I wherein A, B, W, X, Y, Z, R1, and R2 have the meanings given herein, which have MCH-receptor antagonistic activity and are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 式I的炔烃化合物，其中A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2具有本文给出的含义，其具有MCH受体拮抗活性并且可用于制备用于治疗代谢紊乱和/ 或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病。