公开(公告)号：US08097634B2

公开(公告)日：2012-01-17

申请号：US13082433

申请日：2011-04-08

申请人： Jean Ackermann ,  Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Stanley Wertheimer

发明人： Jean Ackermann ,  Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Stanley Wertheimer

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2 and A are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The compounds inhibit hormone sensitive lipase (HSL) and may be used in the treatment of diabetes, metabolic syndrome, and obesity.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R 1，R 2和A如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。 该化合物抑制激素敏感性脂肪酶（HSL），可用于治疗糖尿病，代谢综合征和肥胖症。

公开(公告)号：US20060116393A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US11288648

申请日：2005-11-28

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Fabienne Ricklin ,  Hans Wessel

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Fabienne Ricklin ,  Hans Wessel

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D455/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 to R4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1至R 4如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US07683079B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US11300206

申请日：2005-12-14

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

IPC分类号： A61K31/451

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D277/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, non-insulin dependent diabetes mellitus and/or impaired glucose tolerance, obesity, and/or metabolic syndrome or β-cell protection.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1和R 2如说明书和权利要求中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，非胰岛素依赖性糖尿病和/或葡萄糖耐量异常，肥胖症和/或代谢综合症或细胞 保护。

公开(公告)号：US20100087485A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12634073

申请日：2009-12-09

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D277/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, non-insulin dependent diabetes mellitus and/or impaired glucose tolerance, obesity, and/or metabolic syndrome or β-cell protection.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1和R 2如说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，非胰岛素依赖性糖尿病和/或葡萄糖耐量异常，肥胖症和/或代谢综合症或细胞 保护。

公开(公告)号：US20060135561A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11300206

申请日：2005-12-14

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D211/68 ,  A61K31/445 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D277/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, non-insulin dependent diabetes mellitus and/or impaired glucose tolerance, obesity, and/or metabolic syndrome or β-cell protection.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1和R 2如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，非胰岛素依赖性糖尿病和/或葡萄糖耐量异常，肥胖症和/或代谢综合征或β细胞保护 。

公开(公告)号：US20100222340A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12779091

申请日：2010-05-13

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Fabienne Ricklin ,  Hans Peter Wessel

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Fabienne Ricklin ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D455/06 ,  A61K31/4375 ,  C07D413/14 ,  A61P3/00 ,  A61P1/02 ,  A61P19/02 ,  A61P9/12 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D455/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 to R4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1至R 4如说明书和权利要求书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US07411093B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US11302067

申请日：2005-12-13

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Hans Peter Marty ,  Patrizio Mattei ,  Robert Narquizian

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Hans Peter Marty ,  Patrizio Mattei ,  Robert Narquizian

IPC分类号： C07C211/35 ,  C07D207/323 ,  C07D333/02 ,  C07D333/08 ,  C07D211/40 ,  C07D211/54 ,  C07D279/02 ,  A61K31/135 ,  A61K31/40 ,  A61K31/38 ,  A61K31/445 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07C211/35 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 is as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1如说明书和权利要求书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US20060135512A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11302067

申请日：2005-12-13

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Hans Marty ,  Patrizio Mattei ,  Robert Narquizian

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Hans Marty ,  Patrizio Mattei ,  Robert Narquizian

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C211/35 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 is as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1如说明书和权利要求书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US08883786B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13371834

申请日：2012-02-13

申请人： Jacques Bailly ,  Cornelia Hertel ,  Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Ulrike Obst Sander ,  Jens-Uwe Peters ,  Philippe Pflieger ,  Tanja Schulz-Gasch

发明人： Jacques Bailly ,  Cornelia Hertel ,  Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Ulrike Obst Sander ,  Jens-Uwe Peters ,  Philippe Pflieger ,  Tanja Schulz-Gasch

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/4965 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D498/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D401/04 ,  C07D215/14 ,  C07D471/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/61 ,  C07D217/16 ,  C07D401/06 ,  C07D249/18 ,  C07D213/30 ,  C07D237/08

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D249/18 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein A, n, R1a to R1e and R2 to R5 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，n，R 1a至R 1d和R 2至R 5如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物是可用于治疗和/或预防糖尿病，血脂异常，肥胖，高血压，心血管疾病，肾上腺不平衡或抑郁症等疾病的糖皮质激素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US08450313B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US13477217

申请日：2012-05-22

申请人： Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Werner Mueller ,  Ulrike Obst Sander ,  Philippe Pflieger ,  Pius Waldmeier

发明人： Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Werner Mueller ,  Ulrike Obst Sander ,  Philippe Pflieger ,  Pius Waldmeier

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D265/30 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07D213/63 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D285/14 ,  C07D317/46 ,  C07D317/54 ,  C07D317/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D455/02 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1a to R1e, R2, R3 and R5 are as defined in the description and claims and R4 signifies a bicyclic heteroaryl group or a cyanophenyl group, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1a至R 11，R 2，R 3和R 5如说明书和权利要求中所定义，R 4表示双环杂芳基或氰基苯基，以及其药学上可接受的盐。 该化合物是可用于治疗和/或预防糖尿病，血脂异常，肥胖，高血压，心血管疾病，肾上腺不平衡或抑郁症等疾病的糖皮质激素受体拮抗剂。